Артифрин - Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

основные физико-химические свойства. прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленоватый раствор;

состав: 1 мл раствора содержит артикаина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество
40 мг, эпинефрина в пересчете на 100 % вещество (в форме гидрохлорида) 0,006 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, глицин (в пересчете на 100% вещество), натрия хлорид, 1М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Препараты для местной анестезии (Местная анестезия - анестезия какой-либо области направленным введением раствора анестезирующего вещества). Артикаин, комбинации. Код АТС N01В В58.

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, содержащий артикаин и эпинефрин ( адреналин (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) ), предназначенный для местной анестезии (Местная анестезия по А. В. Вишневскому. Для анестезии используется 0,25 %-ный раствор новокаина, быстро превращающийся в организме в безвредные соединения (парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол). Механизм действия связан с непосредственным контактом раствора с нервными окончаниями. ) в стоматологии (Стоматология - область клинической медицины, изучающая болезни зубов, полости рта, челюстей и пограничных областей лица и шеи. Включает терапевтическую, хирургическую, ортопедическую стоматологию и стоматологию детского возраста) .
Артикаин – местный анестетик (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) амидной группы ряда тиофенов. В тканях подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее высокой диффузионной способностью и проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется и трансформируется в катион. Взаимодействуя с рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). ингибирует вход ионов натрия в клетку нейрона в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) деполяризации, предотвращает возникновение и проведение нервного импульса. Вследствие высокой способности связываться с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) артикаин характеризуется низкой системной токсичностью (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) .
Эпинефрин оказывает сосудосуживающее действие, вследствие чего усиливает и пролонгирует действие артикаина. Эпинефрин препятствует системной абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) артикаина и развитию его побочных эффектов.
При инфильтрационной и проводниковой анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) в стоматологии препарат оказывает быстрое (через 1 – 3 мин) и относительно длительное (не менее 45 мин) местноанестезирующее действие, характеризуется надежным обезболивающим эффектом. Препарат не нарушает заживление ран, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью.
Вызывает слабую поверхностную анестезию.

Фармакокинетика. Артикаин при подслизистом введении в полость рта имеет высокую диффузионную способность; связывается с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) на 95 %, плохо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – около
25 мин. Выводится в основном почками (около 60 %).
Артикаин через плацентарный барьер проникает в весьма незначительном количестве; практически не определяется в грудном молоке.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии, в т. ч. при неосложненном удалении одного или нескольких зубов, при лечении кариеса и его осложнений, при препарировании зубов под коронки.

Режим дозирования индивидуальный.
При неосложненном щипцовом удалении зубов верхней челюсти и отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую переходной складки с вестибулярной стороны 0,5 – 1 мл препарата на каждый зуб. В отдельных случаях может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) (1 – 1,7 мл) для обеспечения полного обезболивания. Для анестезии при небных разрезах или наложении швов с целью создания небного депо вводят 0,1 – 0,2 мл препарата за одну инъекцию.
При неосложненном щипцовом удалении премоляров нижней челюсти и отсутствии воспаления вводят в подслизистую переходной складки 0,5 – 1,7 мл препарата на каждый зуб. При отсутствии желаемого эффекта проводят дополнительную вестибулярную инъекцию
(1 – 1,7 мл препарата). В случае отсутствия полной анестезии необходимо провести блокаду (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) нижнечелюстного нерва.
Для обработки кариозных полостей или при препарировании под коронку любого зуба (за исключением нижних моляров) препарат вводят в дозе (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) 0,5 – 1 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Количество препарата зависит от объема вмешательства.
Для взрослых максимальная доза на одну лечебную процедуру составляет 7 мг/кг массы тела, для детей от 4 до 12 лет – 5 мг/кг. Детям с массой тела 30 – 40 кг за одну лечебную процедуру можно вводить 0,5 – 2 мл препарата, но не более 2 мл; с массой тела 20 – 30 кг вводят 0,25 – 1 мл, но не более 1,5 мл.
До введения препарата следует всегда проводить пробную аспирацию (Аспирация - проникновение в дыхательные пути инородных тел) для исключения возможности внутрисосудистого введения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС). головная боль, нарушение зрения, диспноэ, апноэ, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела). подергивания мышц; редко – нарушение сознания, судороги. Эти побочные эффекты являются дозозависимыми. Со стороны органа зрения (Орган зрения - состоит из собственно глаза (глазного яблока), соединенного зрительным нервом с мозгом, и вспомогательного аппарата (глазодвигательных мышц, век, слезных желез). Через отверстие в радужной оболочке (зрачок) лучи света входят в глаз и, преломляясь на поверхности глазного яблока, в роговице, хрусталике и стекловидном теле, сходятся на сетчатке, давая на ней изображение видимого предмета. Глазница (орбита) – костная впадина, в которой расположено глазное яблоко. Глазное дно – видимая при офтальмоскопии часть внутренней поверхности глазного яблока: диск зрительного нерва, сетчатка и сосудистая оболочка. Конъюнктива – соединительно-тканная прозрачная оболочка, покрывает заднюю поверхность век и переднюю часть глаза до роговицы. Воспаление конъюнктивы – конъюнктивит). редко – затуманивание зрения, диплопия (Диплопия (от греч. diploos - «двойной» + opsis - «зрение») - удвоение видимых предметов). преходящая слепота. Со стороны системы пищеварения (Пищеварение - процесс механической и химической переработки пищи, в результате которой питательные вещества всасываются и усваиваются, а продукты распада и непереваренные вещества выводятся из организма. Химическая переработка пищи осуществляется главным образом ферментами пищеварительных соков (слюна, желудочный, панкреатический, кишечный сок, желчь)). тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – повышение артериального давления, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту). Аллергические реакции: редко – отек или воспаление в месте инъекции, кожная сыпь, зуд, конъюнктивит, ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк). ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). включая отек верхней и/или нижней губы, щек, языка, голосовой щели с затруднением глотания и дыхания, крапивница, анафилактический шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии). Прочие: при случайной внутрисосудистой инъекции в месте введения возможно развитие зоны ишемии (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения ). иногда прогрессирующей до степени тканевого некроза.

Повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к артикаину, эпинефрину (адреналину) или сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой); пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия - нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин) и прочие тахиаритмии, декомпенсированная сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, дефицит холинэстеразы.
Следует избегать введения в воспаленные ткани.
Препарат не предназначен для использования в общехирургической практике.

При развитии начальных признаков токсического (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действия (симптомы – головокружение, двигательное беспокойство, ступор) следует прекратить введение препарата и уложить пациента. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление. При нарушениях дыхания следует назначить оксигенотерапию (Оксигенотерапия - введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях) ; при необходимости – применить искусственное дыхание или интубацию трахеи для проведения контролируемой вентиляции легких (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония). Аналептики центрального действия противопоказаны.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Их введение следует проводить медленно, регистрируя эффект, под постоянным контролем сердечной деятельности. Введение барбитуратов должно сопровождаться инфузией (Инфузия (в/ве вливание) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд. В/ве вливание может проводиться капельно (капельное в/ве вливание, посредством инфузионной системы или инфузомата) или струйно с помощью шприца) жидкости.
При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке пациента переводят в горизонтальное положение и слегка приподнимают ноги, контролируют проходимость дыхательных путей, проводят ингаляцию (Ингаляция (от лат. inhalo - вдыхаю) - метод лечения вдыханием лекарственных веществ, распыляемых при помощи специальных аппаратов) кислородом, внутривенную инфузию электролитных и плазмозамещающих растворов, альбумина (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) ; внутривенное введение глюкокортикоидов (эквивалент 250 – 1000 мг метилпреднизолона).
При выраженном снижении артериального давления и брадикардии необходимо внутривенное введение 0,025 – 0,1 мг эпинефрина (0,25 – 1 мл раствора концентрации 0,1 мг/мл). Введение проводят медленно, не более 0,1 мг за одно введение, контролируя частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Если эта доза недостаточна, необходимо добавить эпинефрин к инфузионному раствору.
При тахикардии или артериальной гипотензии обычно достаточно перевести пациента в горизонтальное положение и слегка приподнять ноги. При выраженной тахикардии или тахиаритмии вводят внутривенно антиаритмические препараты, но не следует применять неселективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) -адренорецепторов.
При повышении артериального давления у пациентов, страдающих артериальной гипертензией (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония») назначают периферические вазодилататоры.

Препарат не предназначен для внутривенного введения.
Необходимо быть крайне осторожным при назначении препарата больным с дефицитом холинэстеразы (вследствие вероятности пролонгирования, а иногда и усиления действия препарата), с нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.
В случае, если препарат применяется для этого пациента впервые – необходимо проведение кожной пробы: внутрикожно вводят 0,02 мл препарата и в течение 15 мин наблюдают местную реакцию. При наличии выраженной гиперемии (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)). зуда и других явлений непереносимости препарат не применяют.
Вследствие присутствия в препарате вазоконстриктора (Вазоконстрикторы - 1) сосудодвигательные нервные волокна, суживающие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие сужение сосудов – адреналин, норадреналин, мезатон и др) эпинефрина, Артифрин-Здоровье с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (пороки сердца, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы). сахарный диабет и др.), а также получающим -адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминоксидазы.
Не следует применять для инъекции поврежденные карпулы. Частично использованные карпулы нельзя применять для лечения других пациентов (для исключения риска инфицирования вирусным гепатитом и др.).
Прием пищи допустим только после восстановления чувствительности.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Возможно применение препарата в период беременности и кормления грудью, т. к. он проникает через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие анестетики, и не определяется в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.

Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами.

При оценке возможностей пациента к выполнению потенциально опасной деятельности, в т. ч. к управлению транспортными средствами, следует учитывать индивидуальную реакцию на препарат.

Сосудосуживающий эффект эпинефрина, входящего в состав препарата, усиливают трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы. При одновременном применении препарата и неселективных -адреноблокаторов повышается риск гипертензивного криза (Гипертензивный криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда). По скорости развития симптомов выделяют кризы: 1) требующие неотложной терапии (лекарственные средства можно вводить внутрь или под язык - клонидин)\; 2) требующие экстренной терапии (лекарственные вещества короткого действия вводят в/в)) и выраженной брадикардии.

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 С до 25 С. Не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности –2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор для инъекций по 1,7 мл в ампулах или карпулах № 10 в пачке. По 1,7 мл в карпулах в контурных ячейковых упаковках № 105 в пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.