Атенолол - Инструкция по применению

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Международное и химическое названия: atenolol; 4-(2-окси-3-изопропиламинопропокси) фенилацетамид;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Состав: 1 таблетка содержит атенолола 50 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия кроскармеллоза, магния карбонат основной, тальк, кальция стеарат.

Селективные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) β-адренорецепторов. Атенолол. Код ATC С07A В03.

Атенолол-Фармак относится к фармакологичеcкой группе селективных блокаторов β₁ -адренорецепторов. Препарат оказывает антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий). антиаритмическое и антигипертензивное действие. В терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) блокирует преимущественно β₁ -адренорецепторы сердца (индекс селективности 1:35); за счет чего уменьшает стимулирующие влияния на сердце симпатической нервной системы (Симпатическая нервная система - часть вегетативной нервной системы, включающая: нервные клетки грудного и верхне-поясничного отделов спинного мозга, нервные клетки пограничного симпатического ствола, солнечного сплетения, брыжеечных узлов, отростки которых иннервируют все органы. Участвует в регуляции ряда функций организма: по ее волокнам проводятся импульсы, вызывающие повышение обмена веществ, учащение сердцебиений, сужение сосудов, расширение зрачка и др) и циркулирующих в крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) катехоламинов (Катехоламины - производные пирокатехина. Природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы, первые два - гормоны надпочечников животных и человека. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма, обеспечивая гомеостаз. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает). Атенолол уменьшает автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) синусового узла и частоту сердечных сокращений (ЧСС) как в покое, так и при физических нагрузках, снижает сократимость миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). замедляет АV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Антиангинальное действие препарата обусловлено уменьшением потребности сердца в кислороде за счет отрицательного хронотропного и инотропного (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффектов. Возможные механизмы антигипертензивного действия включают снижение минутного объема, уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов и подавление высвобождения ренина почками. Регулярный прием препарата сопровождается снижением систолического и диастолического артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу второй недели лечения.

Препарат не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

В пищеварительном тракте абсорбируется 50-60% введеной дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) препарата. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови наблюдается через 2-4 часа после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) очень низкое. Биотрансформация (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени минимальная. Выводится почками. До 85-100% в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 6-9 часов, у больных с почечной недостаточностью может значительно увеличиваться. Удаляется при гемодиализе (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). Атенолол проходит сквозь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). проникает в грудное молоко.

Артериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). профилактика приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) напряжения, суправентрикулярные и желудочковые тахиаритмии (профилактика и лечение), инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (при стабильных показателях гемодинамики).

Дозу и длительность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) устанавливают индивидуально. При стенокардии атенолол назначают в дозе 50-100 мг в сутки в 1-2 приема, при необходимости может быть использована максимальная доза 200 мг в сутки.

При аритмиях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема. Максимальная доза — 200 мг в сутки.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25-50 мг с последующим ее увеличением до 100-200 мг, при необходимости, под контролем АД. Режим дозирования 1-2 раза в сутки. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели лечения.

Необходима коррекция дозы при нарушении экскреторной функции почек. При клиренсе (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина ниже 35 мл/мин. максимальная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг, при клиренсе ниже 15 мл/мин. — максимальная суточная доза 50 мг через день.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту). в том числе и сопровождающаяся клиническими проявлениями (головокружение), нарушение АV-проводимости, гипотензия, ортостатические явления, ощущение холода в конечностях, в отдельных случаях — появление/усиление симптомов застойной сердечной недостаточности; редко — аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, бронхоспазм. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, необычная усталость, слабость, нарушение настроения, депрессия (Депрессия (от лат. depressio - подавление) - в медицине психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с сознанием собственной никчемности, пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями). нарушение сна, спутанность сознания. Со стороны ЖКТ: тошнота, запоры, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). дискомфорт в эпигастральной области, редко — сухость во рту. Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд. Со стороны половой системы: в ряде случаев — снижение потенции. Прочие: заложенность носа, неспецифические боли различной локализации, усиление потоотделения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, появление/усиление псориатических высыпаний, лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»\; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). тромбоцитопения.

Индивидуальная гиперчувствительность (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к препарату, синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме) (ЧСС < 50 в минуту), синдром слабости синусового узла, АВ блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) ІІ-ІІІ ст, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии). застойная сердечная недостаточность, беременность, период кормления грудью. Препарат не назначают детям.

Использование аллергенов, используемых для иммунотерапии и кожных проб с атенололом может повышать возможность тяжелых системных реакций или анафилаксии (Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани). Следует соблюдать особенную осторожность при одновременном назначении атенолола с антиаритмическими препаратами (включая амиодарон, дифенин, лидокаин, пропафенон), гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине) наперстянки. Средства для ингаляционного наркоза (Наркоз (от греч. narkosis - оцепенение) - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях\; достигается воздействием на центральную нервную систему различными наркотическими средствами, которые вводят в организм путем вдыхания (ингаляционный наркоз) или в/в, в/м, в прямую кишку (неингаляционный наркоз). Особенностью данного вида обезболивания является именно выключение сознания (narcosis - засыпание), именно поэтому выражения «общий наркоз» или «местный наркоз» некорректны) (хлороформ, циклопропан и др.) при одновременном использовании с атенололом повышают риск угнетения функции миокарда и развития выраженной гипотензии. Атенолол потенцирует действие пероральных антидиабетических препаратов и инсулина (может потребоваться коррекция доз названных средств при назначении их с атенололом). Антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция, клонидин, диазоксид, резерпин, другие препараты, снижающие давление — потенцирование (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) антигипертензивного эффекта. Недигидропиридиновые антагонисты кальция, клонидин, резерпин — суммация отрицательных инотропного и хронотропного эффектов, угнетения АВ-проводимости. Йодсодержащие рентгенконтрастные вещества — при назначении с атонололом может увеличиться риск развития анафилаксии. Фентанил и его производные совместно с атенололом — возможно усиление брадикардии. Ксантины (аминофиллин, теофиллин) — взаимное подавление терапевтических эффектов. Эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток). нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин), симпатомиметики — могут способствовать ослаблению действия атенолола. Не рекомендовано одновременное исполь-зование атенолола с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО.

Симптомы: сонливость, головокружение, потеря сознания, рвота, судороги, гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, бронхоспазм, гипогликемия (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме\; характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)). Лечение: промывание желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь). прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). атропин (при неэффективности изопротеренол), глюкагон, симпатомиметики (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин, адреналин (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) ), для снятия бронхоспазма — β- агонисты (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) в виде аэрозоля или эуфиллин в/в струйно, при генерализованных судорогах — диазепам в/в медленно, обеспечение проходимости дыхательных путей и функции дыхания. Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс.

Больные пожилого возраста могут оказаться более чувствительными к препарату. Необходима осторожность и соответствующая коррекция доз атенолола для больных с нарушениями функции почек. Препарат не показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, синдроме Рейно, других заболеванях периферических артерий, бронхиальной астме в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики). эмфиземе легких (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония). хронических (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) бронхитах, нарушениях функций почек, миастении (Миастения (от греч. mys - мышца и астения) - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц). псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме). депрессии в анамнезе, состояниях, сопровождающихся риском развития метоболического ацидоза (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)). у больных с аллергическими заболеваниями в анамнезе. При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать тахикардию (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). связанную с гипогликемией и потенцировать действие антидиабетических средств (Антидиабетические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета). При гиперфункции щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы). При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β₂ -адреномиметиков. Назначение атенолола противопоказано при феохромоцитоме, если предварительно не проводилась терапия β-адреноблокаторами. Неце

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.