Неодикумарин - Студопедия

•Являясь антагонистом витамина К (блокирует витамин К-редуктазу), снижает свертывающую активность протромбина (фактор II) и факторов VII, IX, X.

•Влияет на их синтез в печени, не оказывая влияния на уже синтезированные и циркулирующие в крови факторы, в связи с чем антикоагулянтное действие несколько отсрочено.

•Подавляет синтез физиологических антикоагулянтов - белков С и S.

•Повышает чувствительность к гепарину.

•Повышает проницаемость сосудов.

•Усиливает простациклинсинтезирующую активность сосудистой стенки.

•Увеличивает время свертывания плазмы, протромбиновое время и АЧТВ.

Rp. Tab. Neodicumarini 0,05 № 20

D.S. По 4 таблетки 3 раза в день в первые сутки, во вторые – по 3 таблетки 3 раза, затем по 2 таблетки 3 раза в день.

•Инфаркт миокарда (вторичная профилактика).

•Профилактика тромбоэмболии при проведении дефибрилляции (электрической и фармакологической).

•Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера).

•Тромбофлебит поверхностных вен (рецидивирующий или не поддающийся др. лечению).

•Врожденный дефицит антитромбина III (в т.ч. при остром нефротическом синдроме).

•Тромбофилии, обусловленные дефицитом белков С и S.

•Заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенным риском развития кровотечений

•Инфаркт миокарда (на фоне артериальной гипертензии).

НЕОДИКУМАРИН - это

НЕОДИКУМАРИН НЕОДИКУМАРИН ( Neodicumarinum ). Этиловый эфир ди-(4-оксикумаринил-3)-уксусной кислоты, или 3,3' -карбоэтоксиметилен-бис-(4-оксикумарин). Синонимы: Пелентан, Аеthylis biscoumacetas, Dicumacyl, Dicumaryl, Ethyl biscoumacetate, Pelentan, Trombarin, Trombex, Trombolysan, Тromexan и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Очень малорастворим в воде и спирте. Неодикумарин сходен по структуре и механизму действия с дикумарином, который был первым и основным представителем антикоагулянтов группы 4-оксикумарина. Однако в связи с высокой токсичностью дикумарин был в последние годы изъят из употребления. Неодикумарин и другие производные 4-оксикумарина относятcя к антикоагулянтам непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они являются антагонистами витамина К, необходимого для образования в печени протромбина. Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IХ; Х). В отличие от антикоагулянтов прямого действия оказывают эффект не сразу, а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами. Разные препараты этой группы обладают при этом различной быстротой и силой действия, а также различной степенью кумуляции. По сравнению с дикумарином неодикумарин обладает меньшим кумулятивным эффектом и менее токсичен. Неодикумарин относительно быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический эффект начинает проявляться через 2 3 ч, достигает максимума через 12 - 30 ч. В плазме крови неодикумарин связывается с белками (главным образом с альбуминами). Выделяется в основном с мочой. Под влиянием неодикумарина наряду со снижением протромбина происходят уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление рекальцификации плазмы и снижение толерантности к гепарину. Неодикумарин вызывает также снижение содержания липидов в крови, повышает проницаемость сосудов. Имеются указания, что под влиянием неодикумарина и других производных 4-оксикумарина усиливается простациклинсинтезирующая активность в стенках кровеносных сосудов (см. Простагландины). Неодикумарин и другие антикоагулянты непрямого действия необходимо применять с осторожностью. При передозировке и длительном использовании они могут вызывать серьезные осложнения (кровотечения), связанные не только с изменением свертываемости крови, но и с повышением проницаемости капилляров. Могут наблюдаться микрои макрогематурия, кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения; кровоизлияния в мышцы и т. д. Применяют неодикумарин для снижения свертываемости крови в течение длительного времени при профилактике и лечении тромбозов, тромбофлебитов, тромбоэмболических осложнений при инфаркте миокарда, эмболических (но не геморрагических) инсультов, эмболических поражений различных органов. В хирургической практике применяют также для предупреждения тромбообразования в послеоперационном периоде. Неодикумарин применяют также в дополнение к лечению гепарином. Принимают внутрь. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с обязательным контролем за содержанием в крови протромбина и других факторов свертывания крови. Систематически производят также анализы мочи для раннего выявления гематурии. Индекс протромбина удерживают на уровне 50 - 40 %. В 1-й день лечения обычно назначают по 0,3 г препарата 2 раза или по 0,2 г 3 раза (0,6 г) в сутки; во 2-й день по 0,15 г 3 раза, затем по 0,2 - 0,1 г в сутки в зависимости от содержания в крови протромбина. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,9 г. После снижения протромбина до 50 - 40 % продолжают лечение малыми дозами, поддерживая этот индекс неодикумарином до тех пор, пока существует опасность тромбообразования. Прекращать лечение неодикумарином и другими аналогичными препаратами следует постепенно, уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами (до 1 раза в день или через день); внезапная отмена этого и других антикоагулянтов может вызвать быстро компенсаторное повышение концентрации протромбина с опасностью тромбоза. При лечении неодикумарином и другими препаратами этой группы необходимо тщательно следить за общим состоянием больного и изменениями в свертывающей системе крови. Не реже 1 раза в 2 - 3 дня следует определять индекс протромбина и исследовать мочу (учитывая возможность появления гематурии, что является ранним признаком передозировки). Пренебрежение этим правилом может привести к появлению тяжелых кровотечений. Необходимо учитывать, что определение индекса протромбина (по одноступенчатому методу Квика) не всегда достаточно для выявления сдвигов, произошедших в свертывающей системе крови. Геморрагии могут возникнуть и при нормальных цифрах протромбина, поэтому для более полного контроля необходимо производить и другие исследования. Рекомендуется исследовать толерантность к гепарину, фибриноген плазмы, время рекальцификации и протромбиновый индекс или (если это возможно) содержание протромбина (определение производят двухступенчатым методом). Неодикумарин противопоказан при исходном содержании протромбина ниже 70 %, геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови, при повышенной проницаемости сосудов, беременности, нарушениях функции печени и почек, злокачественных новообразованиях, язвенных заболеваниях желудочнокишечного тракта, перикардитах. Не следует назначать неодикумарин во время менструаций (прием препарата прекращают за 2 дня до начала менструаций) и в первые дни после родов. Осторожность требуется при назначении пожилым людям. В отдельных случаях отмечаются головная боль, понос, аллергические кожные реакции. При кровотечениях следует отменить препарат, немедленно приступить к введению витамина К (см. Фитоменодион, Викасол ), назначить препараты группы витамина Р, аскорбиновую кислоту, кальция хлорид. переливание гемостатических доз (75 - 150 мл) свежей одногрупповой крови. Необходимо учитывать, что применение барбитуратов в связи с "индукцией" ферментов печени (см. Фенобарбитал ) ослабляет действие неодикумарина. У больных, получавших неодикумарин одновременно с приемом барбитуратов, отмена последних при продолжении приема неодикумарина в дозах, вызывавших ранее необходимое понижение индекса протромбина, может привести к возникновению опасных кровотечений. Одновременно с неодикумарином (как и с другими антикоагулянтами) не следует назначать салицилаты, так как они приводят к диссоциации комплекса неодикумарина с белками плазмы и повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови. 4-Оксикумарины могут усиливать действие бутамида (гипогликемия), дифенина (токсические явления), глюкокортикоидов (ульцерогенный эффект и возможность кровотечений при язве желудка). Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г. Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки в защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов. 2005 .

неодикумарин — неодикумарин … Орфографический словарь-справочник

неодикумарин — сущ. кол во синонимов: 2 • пелентан (2) • препарат (952) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

Неодикумарин — пелентан, лекарственный препарат из группы антикоагулянтов (См. Антикоагулянты) непрямого действия. Применяют в таблетках (только по назначению врача) при заболеваниях, сопровождающихся повышенной свёртываемостью крови … Большая советская энциклопедия

неодикумарин — у, ч. фарм. Антикоагулянт непрямої дії, що його застосовують для профілактики та лікування тромбозів, тромбофлебітів, емболій тощо … Український тлумачний словник

Neodicumarinum — НЕОДИКУМАРИН ( Neodicumarinum ). Этиловый эфир ди (4 оксикумаринил 3) уксусной кислоты, или 3,3 карбоэтоксиметилен бис (4 оксикумарин). Синонимы: Пелентан, Аеthylis biscoumacetas, Dicumacyl, Dicumaryl, Ethyl biscoumacetate, Pelentan, Trombarin,… … Словарь медицинских препаратов

Несовмести?мость лека?рственных средств — ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия

Антикоагулянты — (от Анти. и лат. coagulans, род. падеж coagulantis вызывающий свёртывание) лекарственные вещества, угнетающие активность свёртывающей системы крови и препятствующие образованию тромбов. А. оказывают влияние на различные звенья процесса… … Большая советская энциклопедия

Антикоагулянты — I Антикоагулянты (anticoagulantia; греч. anti против + лат. coagulans, coagulantis вызывающий свертывание) лекарственные средства, снижающие свертываемость крови путем угнетения образования фибрина. Различают А. прямого и непрямого действия.… … Медицинская энциклопедия

Инсульт — I Инсульт Инсульт (позднелат. insultus приступ) острое нарушение мозгового кровообращения, вызывающее развитие стойкой (сохраняющейся более 24 ч) очаговой неврологической симптоматики. Во время И. происходят сложные метаболические и… … Медицинская энциклопедия

Отравления — I Отравления (острые) Отравления заболевания, развивающиеся вследствие экзогенного воздействия на организм человека или животного химических соединений в количествах, вызывающих нарушения физиологических функций и создающих опасность для жизни. В … Медицинская энциклопедия

Инструкция: Неодикумарин

Международное название: Этил бискумацетат (Ethyl biscoumacetate)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Антикоагулянт непрямого действия. Являясь антагонистом витамина К (блокирует витамин К-редуктазу), снижает свертывающую активность протромбина (фактор II) и факторов VII, IX, X, влияет на их синтез в печени, не оказывая влияния на уже синтезированные и циркулирующие в крови факторы, в связи с чем антикоагулянтное действие несколько отсрочено (зависит от скорости естественной элиминации этих факторов). Быстрее всех инактивируется фактор VII (около 8% в час), медленнее - IX и X, наиболее медленно - протромбин (1% в час). Начало эффекта - через 2-3 ч, максимум - 12-30 ч. Подавляет синтез физиологических антикоагулянтов - белков С и S. Увеличивает время свертывания плазмы, протромбиновое время и АЧТВ, повышает чувствительность к гепарину. Повышает проницаемость сосудов, усиливает простациклинсинтезирующую активность сосудистой стенки.

Показания: Лечение и профилактика: тромбозы (в т.ч. при остром остеонекрозе тазобедренного сустава, венозный тромбоз, артериальный тромбоз, внутрисердечный тромбоз), тромбоэмболия (легочных артерий и артерий большого круга кровообращения), инфаркт миокарда (вторичная профилактика); тромбоэмболические осложнения (в т.ч. после оперативных вмешательств на сердце, при мерцательной аритмии, ИБС, аневризме ЛЖ); профилактика тромбоэмболии при проведении дефибрилляции (электрической и фармакологической); облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера); тромбофлебит поверхностных вен (рецидивирующий или не поддающийся др. лечению), врожденный дефицит антитромбина III (в т.ч. при остром нефротическом синдроме).

Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечения, тромбофилии, обусловленные дефицитом белков С и S, геморрагический диатез, заболевания печени, гематурия, заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенным риском развития кровотечений (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, черепно-мозговое кровотечение, геморрагический инсульт, травмы, предоперационный период, послеродовой период), ХСН IIб-III ст. инфаркт миокарда (на фоне артериальной гипертензии), артериальная гипертензия (с опасностью мозгового кровоизлияния), ХПН, кровоизлияние на глазном дне, сепсис, беременность, неонатальный период, период лактации.

Побочные эффекты: Повышенная кровоточивость, гематурия, кровотечения, алопеция, лихорадка, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь). Редко - "кумариновый" некроз кожи и подкожной клетчатки (при ДВС-синдроме и дефиците белков С и S. При внезапном прекращении лечения - гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.Передозировка. Симптомы: повышенная кровоточивость, в тяжелых случаях - кровотечение. Лечение (проводят на фоне отмены препарата или снижения дозы): при угрожающих жизни кровотечениях - переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы. Для уменьшения явлений гипокоагуляции - препараты витамина К1 (в/в, в/м) в дозе 5-15 мг (обеспечивает возможность продолжения лечения непрямыми антикоагулянтов) или 25-50 мг (восстанавливает гемостаз в течение 6-24 ч, но обусловливает резистентность к антикоагулянтной терапии в последующие 2 нед).

Способ применения и дозы: Неодикумарин принимают внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. В 1 и 2 дни лечения - по 0.3 г 3 раза в день, на 3 день - по 0.3 г 2 раза в день. Далее дозировка определяется в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного международного нормализующего соотношения. Максимальная разовая доза - 0.3 г, максимальная суточная доза - 1.2 г. Лечение следует завершать постепенно.

Особенные показания: В процессе лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови и международного нормализующего соотношения по протромбиновому времени. Кровоточивость проявляется при передозировке и неправильном контроле за лабораторными показателями свертывания крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Ослабляет эффекты витамина С. Усиливает токсичность фенитоина, пероральных гипогликемических ЛС и аллопуринола; ульцерогенность ГКС. Конкурентным антагонистом является витамин К1. Антикоагулянтное действие усиливают салицилаты, пиразолоны, фенаматы, этакриновая и налидиксовая кислоты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, метронидазол, ко-тримоксазол, тетрациклины, хинидин, сульфаметазон, дисульфирам, наркотические анальгетики, анаболические ЛС, фенотиазины, тиоурацил, гвайфенезин, резерпин, тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол, никотиновая кислота, пероральные гипогликемические ЛС и аллопуринол. Антикоагулянтное действие ослабляют колестирамин, антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, сердечные гликозиды, анксиолитики, диуретики, метилксантины, меркаптопурин, ГКС, пероральные контрацептивы, антигистаминные ЛС.

Неодикумарин отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

• strict warning: Non-static method view::load() should not be called statically in /var/www/www-root/data/www/prom-vl.ru/sites/all/modules/views/views.module on line 879.
• strict warning: Declaration of views_handler_filter::options_validate() should be compatible with views_handler::options_validate($form, &$form_state) in /var/www/www-root/data/www/prom-vl.ru/sites/all/modules/views/handlers/views_handler_filter.inc on line 0.
• strict warning: Declaration of views_handler_filter::options_submit() should be compatible with views_handler::options_submit($form, &$form_state) in /var/www/www-root/data/www/prom-vl.ru/sites/all/modules/views/handlers/views_handler_filter.inc on line 0.
• strict warning: Declaration of views_plugin_style_default::options() should be compatible with views_object::options() in /var/www/www-root/data/www/prom-vl.ru/sites/all/modules/views/plugins/views_plugin_style_default.inc on line 0.
• strict warning: Declaration of views_plugin_row::options_validate() should be compatible with views_plugin::options_validate(&$form, &$form_state) in /var/www/www-root/data/www/prom-vl.ru/sites/all/modules/views/plugins/views_plugin_row.inc on line 0.
• strict warning: Declaration of views_plugin_row::options_submit() should be compatible with views_plugin::options_submit(&$form, &$form_state) in /var/www/www-root/data/www/prom-vl.ru/sites/all/modules/views/plugins/views_plugin_row.inc on line 0.

Если Вы не изучили инструкцию по применению к данному препарату, тогда его использование категорически запрещено.

Этил бискумацетат (Ethyl biscoumacetate)

Антикоагулянт непрямой (8)

Антикоагулянт непрямого действия. Являясь антагонистом витамина К (блокирует витамин К-редуктазу), снижает свертывающую активность протромбина (фактор II) и факторов VII, IX, X, влияет на их синтез в печени, не оказывая влияния на уже синтезированные и циркулирующие в крови факторы, в связи с чем антикоагулянтное действие несколько отсрочено (зависит от скорости естественной элиминации этих факторов). Быстрее всех инактивируется фактор VII (около 8% в час), медленнее - IX и X, наиболее медленно - протромбин (1% в час). Начало эффекта - через 2-3 ч, максимум - 12-30 ч. Подавляет синтез физиологических антикоагулянтов - белков С и S. Увеличивает время свертывания плазмы, протромбиновое время и АЧТВ, повышает чувствительность к гепарину. Повышает проницаемость сосудов, усиливает простациклинсинтезирующую активность сосудистой стенки.

Лечение и профилактика: тромбозы (в т.ч. при остром остеонекрозе тазобедренного сустава, венозный тромбоз, артериальный тромбоз, внутрисердечный тромбоз), тромбоэмболия (легочных артерий и артерий большого круга кровообращения), инфаркт миокарда (вторичная профилактика); тромбоэмболические осложнения (в т.ч. после оперативных вмешательств на сердце, при мерцательной аритмии, ИБС, аневризме ЛЖ); профилактика тромбоэмболии при проведении дефибрилляции (электрической и фармакологической); облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера); тромбофлебит поверхностных вен (рецидивирующий или не поддающийся др. лечению), врожденный дефицит антитромбина III (в т.ч. при остром нефротическом синдроме).

Гиперчувствительность, кровотечения, тромбофилии, обусловленные дефицитом белков С и S, геморрагический диатез, заболевания печени, гематурия, заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенным риском развития кровотечений (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, черепно-мозговое кровотечение, геморрагический инсульт, травмы, предоперационный период, послеродовой период), ХСН IIб-III ст. инфаркт миокарда (на фоне артериальной гипертензии), артериальная гипертензия (с опасностью мозгового кровоизлияния), ХПН, кровоизлияние на глазном дне, сепсис, беременность, неонатальный период, период лактации.

Повышенная кровоточивость, гематурия, кровотечения, алопеция, лихорадка, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь). Редко - "кумариновый" некроз кожи и подкожной клетчатки (при ДВС-синдроме и дефиците белков С и S. При внезапном прекращении лечения - гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.Передозировка. Симптомы: повышенная кровоточивость, в тяжелых случаях - кровотечение. Лечение (проводят на фоне отмены препарата или снижения дозы): при угрожающих жизни кровотечениях - переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы. Для уменьшения явлений гипокоагуляции - препараты витамина К1 (в/в, в/м) в дозе 5-15 мг (обеспечивает возможность продолжения лечения непрямыми антикоагулянтов) или 25-50 мг (восстанавливает гемостаз в течение 6-24 ч, но обусловливает резистентность к антикоагулянтной терапии в последующие 2 нед).

Неодикумарин принимают внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. В 1 и 2 дни лечения - по 0.3 г 3 раза в день, на 3 день - по 0.3 г 2 раза в день. Далее дозировка определяется в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного международного нормализующего соотношения. Максимальная разовая доза - 0.3 г, максимальная суточная доза - 1.2 г. Лечение следует завершать постепенно.

В процессе лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови и международного нормализующего соотношения по протромбиновому времени. Кровоточивость проявляется при передозировке и неправильном контроле за лабораторными показателями свертывания крови.

Ослабляет эффекты витамина С. Усиливает токсичность фенитоина, пероральных гипогликемических ЛС и аллопуринола; ульцерогенность ГКС. Конкурентным антагонистом является витамин К1. Антикоагулянтное действие усиливают салицилаты, пиразолоны, фенаматы, этакриновая и налидиксовая кислоты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, метронидазол, ко-тримоксазол, тетрациклины, хинидин, сульфаметазон, дисульфирам, наркотические анальгетики, анаболические ЛС, фенотиазины, тиоурацил, гвайфенезин, резерпин, тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол, никотиновая кислота, пероральные гипогликемические ЛС и аллопуринол. Антикоагулянтное действие ослабляют колестирамин, антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, сердечные гликозиды, анксиолитики, диуретики, метилксантины, меркаптопурин, ГКС, пероральные контрацептивы, антигистаминные ЛС.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!