Мекинист 2 мг (Траметиниб) цена, купить в Москве, инструкция

Мекинист (Траметиниб) инструкция
Название:
Мекинист (Mekinist)

Действующее вещество:
Траметиниб (Trametinib)

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой

Качественный и количественный состав
Каждая таблетка содержит trametinib-диметилсульфоксид (1: 1), что соответствует 0,5 мг trametinib

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки с пленочным покрытием (таблетка).
Mekinist 0,5 мг покрытые оболочкой таблетка
Желтые, овальные, примерно двояковыпуклые таблетки, приблизительно 4,8 х 8,9 мм, с гравировкой "GS" на
и "TFC" на противоположной стороне

Области применения
Trametinib указывается для лечения взрослых пациентов с неоперабельным или
метастатической меланомы с мутацией BRAF в V600.
Trametinib не показал клиническую активность у пациентов, чья болезнь предыдущая к
Терапия с прогрессом ингибитора BRAF

Дозировка и способ применения
Лечение должно trametinib только по в использовании противоопухолевых
Наркотики опытный врач будет инициативе и под руководством.
Прежде чем принимать trametinib уже мутацию BRAF на V600 у пациентов с утверждена
Тест были обнаружены.

Дозировка
Рекомендуемая доза trametinib 2 мг один раз в день (QD).
Пропущенные дозы
Если доза пропущена trametinib-, эта доза должна быть приняты только тогда, когда
Время более 12 часов до следующего запланированного дозы.

Уровень дозирования
Доза Trametinib
Начиная доза
2 мг QD

Во-первых Снижение
1,5 мг QD

Во-вторых снижение
1 мг QD

Снижение дозы trametinib менее 1 мг QD не рекомендуется
Полная инструкция по применению будет доступна с появлением препарата в аптеках Германии

МЕКИНИСТ показания к применению, инструкция по применению на русском

— лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600;

Траметиниб не продемонстрировал клинической активности у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование при проведении предшествующей терапии ингибиторами BRAF.

Пациентам с легкой или средней степенью нарушения функции почек коррекции дозы не требуется. При легкой или средней степени нарушения функции почек влияние на фармакокинетику траметиниба незначительное.

Следует с осторожностью применять препарат Мекинист у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек. Данные по применению препарата Мекинист у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек отсутствуют, следовательно, потенциальная необходимость в коррекции начальной дозы не может быть установлена.

Пациентам с легкой степенью нарушения функции печени коррекции дозы не требуется. По данным популяционного фармакокинетического анализа клиренс траметиниба после применения внутрь и, следовательно, его экспозиция значимо не различались между пациентами с легкой степенью нарушения функции печени и пациентами с нормальной функцией печени (см. раздел "Фармакокинетика").

Клинические данные по применению препарата Мекинист у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени отсугствуют; следовательно, потенциальная необходимость в коррекции начальной дозы не может быть установлена. Следует с осторожностью применять препарат Мекинист у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени.

Пациентам старше 65 лет коррекции дозы не требуется.

Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 4 мес после отмены терапии.

Препарат Мекинист может снизить эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции (например, барьерные методы).

Валидированный тест на подтверждение наличия мутации гена BRAF V600

Безопасность и эффективность препарата Мекинист не оценивали у пациентов, у которых был получен отрицательный результат на наличие мутации BRAF V600 в меланоме.

В клиническом исследовании с участием пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой, положительной на мутацию BRAF V600, не проводили сравнение ионотерапии траметинибом с ингибитором BRAF. На основании перекрестного сравнения исследовании данные по общей выживаемости и выживаемости без прогрессирования предположительно демонстрируют сходную эффективность траметиниба и ингибитора BRAF. Вместе с тем, общая частота ответов была ниже у пациентов, получавших лечение траметинибом, по сравнению с частотой ответов у пациентов, получавших лечение ингибиторами BRAF.

Снижение ФВЛЖ, дисфункция левого желудочка

Имеются сообщения о снижении ФВЛЖ при применении препарата Мекинист (см. раздел "Побочное действие"). В клинических исследованиях среднее время до наступления дисфункции левого желудочка и снижения ФВЛЖ составило 71 день. Следует применять с осторожностью препарат Мекинист у пациентов с заболеваниями, которые могут сопровождаться нарушением функции левого желудочка. Следует оценить ФВЛЖ у всех пациентов перед началом применения препарата Мекинист. Рекомендуется проводить периодический контроль в течение 8 недель после начала лечения, в зависимости от клинической ситуации. Следует продолжать оценку ФВЛЖ в процессе лечения в зависимости от клинической ситуации (см. раздел "Способ применения и дозы").

При применении препарата Мекинист у пациентов с ранее существующей артериальной гипертензией или без нее были отмечены эпизоды повышения АД (см. раздел "Побочное действие"). Следует измерять АД в начале исследования и проводить наблюдение во время лечения препаратом Мекинист, а также, по мере необходимости, контролировать гипертензию при помощи стандартной терапии.

Интерстициальная болезнь легких (ИБЛ)/пневмонит

В исследовании фазы 3 у 2.4% пациентов, получавших лечение препаратом Мекинист, развивались ИБЛ или пневмонии всем пяти пациентам потребовалась госпитализация. Медиана времени до первых проявлений ИБЛ или пневмонита составляла 160 дней (диапазон: от 60 до 172 дней).

Следует воздерживаться от приема препарата Мекинист у пациентов с подозрением на ИБЛ или пневмонит, в т.ч. у пациентов, у которых наблюдаются вновь возникшие или прогрессирующие легочные симптомы и отклонения, включая кашель, одышку, гипоксию, плевральный выпот или инфильтраты, до проведения клинического обследования. У пациентов с диагнозом ИБЛ или пневмонит, связанных с проводимым лечением, следует полностью прекратить лечение препаратом Мекинист (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Побочное действие").

У пациентов, принимающих препарат Мекинист, наблюдались геморрагические осложнения, в т.ч. случаи серьезных кровотечений (определяемые как симптоматическое кровотечение в критической области или органе). Вероятность развития этих явлений у пациентов с метастазами в головном мозге или низким числом тромбоцитов (<100 000), не установлена, поскольку пациенты с такими заболеваниями были исключены из клинических исследований. Риск кровотечения может возрастать при одновременном проведении антиагрегантной или антикоагулянтой терапии. При возникновении кровотечения пациентов следует лечить в соответствии с клиническими показаниями (см. раздел "Побочное действие").

У пациентов, принимающих препарат Мекинист, были описаны случаи рабдомиолиза. В некоторых случаях пациенты могли продолжать прием препарата Мекинист. В более тяжелых случаях требовалась госпитализация, прерывание или полное прекращение применения препарата Мекинист. Признаки и симптомы рабдомиолиза должны являться основанием для соответствующего клинического обследования и соответствующего лечения (см. раздел "Побочное действие").

При применении препарата Мекинист наблюдались нарушения зрения, включая хориоретинопатию или центральную серозную ретинопатию (ЦСР) и ОВС. В клинических исследованиях препарата Мекинист сообщалось о таких симптомах, как нечеткость зрения, снижение остроты зрения, и других реакциях (см. раздел "Побочное действие").

Препарат Мекинист не рекомендуется применять у пациентов с ОВС или риском развития ОВС.

На начальном уровне и в процессе лечения препаратом Мекинист следует проводить тщательное офтальмологическое обследование, если это клинически необходимо. Если пациент сообщает о каких-либо нарушениях зрения, возникших в процессе лечения препаратом Мекинист, следует провести дополнительное офтальмологическое обследование. При выявлении нарушений со стороны сетчатки незамедлительно следует прервать лечение препаратом Мекинист и обратиться к специалисту по заболеваниям сетчатки глаза. При диагностировании ЦСР следует придерживаться схемы коррекции дозы, указанной в таблице 4 (непереносимые нежелательные реакции) (см. раздел "Способ применении и дозы"). У пациентов с ОВС лечение препаратом Мекинист следует полностью прекратить.

В клинических исследованиях препарата Мекинист сыпь наблюдалась приблизительно у 60% пациентов (см. раздел "Побочное действие"). В большинстве случаев сыпь имела степень тяжести 1 или 2 и не требовала прерывания лечения или снижения дозы. Указания по лечению сыпи, представленные в таблице 3, использовали при проведении клинических исследований препарата Мекинист (см. раздел "Способ применении и дозы").

Нарушения со стороны печени

В клинических исследованиях с применением препарата Мекинист были отмечены нежелательные реакции со стороны печени. Пациентам, получающим лечение препаратом Мекинист, рекомендуется проводить контроль функции печени каждые 4 недели в течение 6 мес после начала лечения препаратом Мекинист. Впоследствии контроль функции печени может быть продолжен в соответствии с клиническими показаниями (см. раздел "Побочное действие").

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку биотрансформация и выделение с желчью является основным путем выведения траметиниба, у пациентов с нарушением функции печени средней или тяжелой степени применение препарата Мекинист следует проводить с осторожностью (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Фармакокинетика").

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования по влиянию траметиниба на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. Фармакологические свойства траметиниба свидетельствуют об отсутствии какого-либо негативного влияния на деятельность такого рода. Оценивая способность выполнять действия, требующие быстрого принятия решений, специальных двигательных и когнитивных навыков, необходимо учитывать общее состояние пациента и профиль нежелательных реакций траметиниба.

На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате МЕКИНИСТ (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством МЕКИНИСТ. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата МЕКИНИСТ и его аналогах.

Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.

Мекинист инструкция по применению

Траметиниб - это обратимый, высокоселективный, аллостерический ингибитор активации митоген-активированных регулируемых внеклеточным сигналом киназы 1 (МЕК1) и киназы 2 (МЕК2) и кнназной активности. Белки МЕК являются важными компонентами сигнального пути внеклеточной сигнал-регулируемой киназы (ERK). При меланоме и других видах рака этот путь часто активируют мутированные формы гена BRAF, что в свою очередь активирует МЕК и стимулирует рост опухолевых клеток. Траметиниб ингибирует активацию МЕК, вызванную геном BRAF, и ингибируст активность МЕК-киназы. Траметиниб ингибирует рост клеточных линий меланомы с мутацией гена BRAF V600 и демонстрирует противоопухолевое действие на моделях животных, имеющих меланому с мутацией гена BRAF V600.

Траметиниб снижает уровень фосфорилированной ERK в клеточных линиях меланомы с мутацией гена BRAF и в моделях с ксенотрансплантатом меланомы.

У пациентов, имеющих меланому с мутациями гена BRAF и NRAS, применение траметиниба приводит к дозозависимым изменениям в опухолевых биомаркерах, включая ингибирование фосфорилированной ERK, ингибирование Кi67 (маркера пролиферации опухолевых клеток) и увеличение р27 (маркера апоптоза). Средние значения концентрации траметиниба, наблюдающиеся после многократного применения препарата в дозе 2 мг 1 раз/сут, превышают доклиническую целевую концентрацию на протяжении 24-часового интервала между применениями препарата, что обеспечивает стойкое ингибированиt сигнального пути МЕК.

Удлинение интервала QТ

Вероятность удлинения интервала QT при применении траметиниба оценивалась с использованием нелинейной модели со смешанными эффектами в рамках исследования первого применения у человека, проводившегося для установления связи между независимыми вручную определенными значениями интервала QTc и концентрациями траметиниба в плазме крови. Имеются данные с 498 соответственными значениями QTc. Исходя из анализа кривой "концентрацпя-QTc", траметиниб не продемонстрировал явного потенциала к изменению интервала QTc. При среднем показателе C_max в плазме, -наблюдаемом при применении рекомендуемой дозы 2 мг 1 раз/сут, медианное увеличение значения QTc составляло 2.2 мсек (90% ДИ: 0.2; 4.0).

При приеме траметиниба внутрь медиана времени достижения C_max составляет 1.5 ч после применения. Средняя абсолютная биодоступность однократной дозы 2 мг в виде таблеток составляет 72% относительно внутривенной мнкродозы. Увеличение C_max и AUC после многократного применения было пропорционально дозе. После применения препарата в дозе 2 мг в сутки средние геометрические показатели C_max. AUC_(0-t) и концентрации до применения составляли 22.2 нг/мл, 370 нг×ч/мл и 12.1 нг/мл, соответственно. Отношение "максимальная-минимальная концентрация" было низким (1.8). Вариабельность между пациентами была низкой (<28%). После применения однократной дозы траметиниба с высококалорийной пищей с высоким содержанием жиров наблюдалось снижение C_max и AUC на 70% и 10% соответственно, в сравнении с применением натощак (см. раздел "Способ применения и дозы").

Связывание траметиниба с белками плазы крови человека составляет 97.4%.

Исследования in vitro показали, что траметиниб метаболизируется преимущественно посредством деацетилирования или деацетилирования с присоединением одного атома кислорода или в сочетании с таким путем биотранформации, как глюкуронидация. Дсацетилирование опосредовано гидролитическими ферментами, такими как карбоксилэстеразы или амидазы.

После применения однократной дозы меченого [ 14 С]-траметиниба около 50% циркулирующего радиоактивного вещества представлено в виде исходного соединения. Однако, исходя из профиля метаболитов после многократного применения траметиниба, >75% связанного с препаратом вещества в плазме представлено исходным соединением.

Траметиниб накапливается при многократном ежедневном применении в дозе 2 мг 1 раз/сут со средним отношением накопления 6.0. Средний показатель T_1/2 составляет 127 ч (5.3 дней) после применения однократной дозы. Равновесная концентрация достигается к 15 дню.

После применения однократной дозы внутрь радиомеченого траметиниба в виде раствора общая выделенная доза после 10-дневного периода сбора низкая (<50%) в связи с большим T_1/2. При применении меченого [ 14 С]-траметиниба внутрь было установлено, что экскреция через кишечник является основным путем выведения и составляет >80% выделенной при экскреции радиоактивности; экскреция почками составляет <19% выделенной при экскреции радиоактивности. Менее 0.1% экскретируемой почками дозы было выделено в виде исходного соединения.

Особые группы пациентов

Исследований фармакокинетики траметиниба у детей не проводилось.

Пациенты пожилого возраста

Результаты популяционного фармакокинетического анализа указывают на то, что возраст не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику траметиниба.

Пациенты с нарушением функции почек

Клинически значимое влияние почечной недостаточности на фармакокинетику траметиниба маловероятно в связи с низкой экскрецией траметиниба почками. Фармакокинетика траметиниба была описана методом популяционного фармакокинетического анализа при проведении клинических исследований траметиниба с участием пациентов с легкой степенью нарушения функции почек и пациентов со средней степенью нарушения функции почек. Ни легкая, ни средняя степень нарушения функции почек не оказывали влияния на экспозицию траметиниба (<6% в обеих группах). Данные о применении препарата у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек отсутствуют (см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика траметиниба была описана с использованием популяционного фармакокинетического анализа с участием пациентов с легкой степенью нарушения функции печени (по классификации Национального института рака), включенных в клинические исследования траметиниба. Клиренс траметиниба после применения внутрь и, следовательно, экспозиция траметиниба значимо не различались у пациентов с печеночной недостаточностью и у пациентов с нормальной функцией печени. Данные о применении у пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют (см. раздел "Способ применения и дозы").

— лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600;

Траметиниб не продемонстрировал клинической активности у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование при проведении предшествующей терапии ингибиторами BRAF.

Подтверждение наличия мутации гена BRAF V600 с помощью зарегистрированного или валидированного теста необходимо для подбора пациентов для терапии препаратом Мекинист.

Рекомендуемая доза препарата Мекинист составляет 2 мг внутрь 1 раз/сут: при этом препарат следует запивать целым стаканом воды. Препарат Мекинист следует принимать как минимум за час до приема пищи или через 2 ч после. При пропуске приема препарата не следует его принимать, если до следующего приема осталось менее 12 ч.

Лечение следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности.

При развитии нежелательных реакции может потребоваться прерывание лечения, уменьшение дозы или отмена лечения (см. таблицу 1, таблицу 2 и таблицу 3).

Таблица 1: Снижение дозы препарата

Мекинист (траметиниб)

Выберите в каталоге препарат MEKINIST (trametinib) отправьте в корзину нажатием кнопки.
Цена лекарства траметиниб снижается за каждую последующую упаковку.
Когда, все товары добавлены, зайдите в корзину.
Убедившись. в правильном выборе количества заказа и предоставления положенных для Вас скидок. можете оформить заказ .
Далее Вы получите письмо на указанный e-mail о подтверждении заказа.
Такой способ заказа удобен для Вас. Сами регулируете цены и скидки%.

Чтоб заказать лекарство MEKINIST (trametinib) в Москве срочной доставкой из Германии.
Вы можете связаться с нами для уточнения деталей заказа ,по телефону или эл.почте.
Позвоните нам: Тел. германия +4915758018725 тел. Москва 89266610102 Руслан .
эл.почта: aptekaexpress@yandex.ru ежедневно с 08:00 до 22:00
Мы с удовольствием ответим на интересующие Вас вопросы и примем заказ.
Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка.

Активное вещество: траметиниб (trametinib)

Злокачественная меланома кожи, лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600;
Траметиниб не продемонстрировал клинической активности у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование при проведении предшествующей терапии ингибиторами BRAF.

Наиболее частыми нежелательными реакциями (?20%) при применении траметиниба были: сыпь, диарея, утомляемость, периферический отек, тошнота и акнеформный дерматит. В клинических исследованиях траметиниба проводилось симптоматическое лечение таких нежелательных реакций, как диарея и сыпь .
Нежелательные реакции указаны ниже в соответствии с поражением органов и систем органов (MedDRA). Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата.

— беременность и период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет;
— окклюзия вен сетчатки (ОВС) или риск развития ОВС;
— повышенная чувствительность к траметинибу или другим компонентам препарата.

Препарат Мекинист следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек, со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, а также с заболеваниями, которые могут сопровождаться нарушением функции левого желудочка.

Применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет противопоказано.

В клинических исследованиях случаев передозировки траметинибом зарегистрировано не было. В рамках клинических исследований оценивались дозы до 4 мг при приеме внутрь 1 раз/сут и нагрузочные дозы 10 мг при приеме внутрь 1 раз/сут в течение двух последовательных дней.

Дальнейшее лечение следует проводить в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями национального токсикологического центра. Специфического лечения передозировки траметиниба не существует. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение при надлежащем наблюдении. Гемодиализ не увеличивает выведение по причине высокого связывания траметиниба с белками плазмы крови.