Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: парафин мягкий белый 0.99 г.
5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Ретапамулин представляет собой полусинтетическое производное вещества плевромутилина, который выделен путем ферментации из Clitopllus passeckerianus.
Ретапамулин избирательно ингибирует синтез белка в бактериальной клетке путем взаимодействия с 50S-субъединицей - рибосомы бактерии таким способом, который отличается от механизмов действия всех прочих, неплевромутилиновых, антибиотиков, взаимодействующих с рибосомами бактерий.
Данные показали, что центр связывания включает рибосомальный белок L3 и зону рибосомального центра Р, а также центр пептидилтрансфсразы. Связываясь с этим центром, плевромутилины ингибируют пептидильный перенос, частично блокируют взаимодействие с центром Р и препятствуют нормальному образованию активных рибосомальньгх субъединиц 50S, что приводит к ингибированию синтеза белка бактериальной клеткой при помощи различных механизмов.
В связи с особым механизмом действия перекрестная резистентность ретапамулина и иных классов антибиотиков в отношении специфичных возбудителей, по данным исследований in vitro, встречалась редко.
По данным исследований in vitro и клинических исследований ретапамулин активен в отношении большинства штаммов основных возбудителей инфекций кожи и ее придатков (Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes). Вместе с тем, в клинических условиях ретапамулин менее эффективен в отношении некоторых метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus.
Кроме того, препарат обладает активностью in vitro в отношении некоторых иных грамположительных, грамотрицательных и анаэробных бактерий.
Ретапамулин обладает преимущественно бактериостатическим действием в отношении возбудителей S. aureus и S. pyogenes.
Ретапамулин in vitro активен в отношении большинства штаммов Staphylococcus epidermidis, Steptococcus agalactiae, Steptococcus viridans, Proplonibaclerium acnes, Peptostreptococcus spp. Prevotella spp. Fusobacterium spp. и Porphyromonas spp.
В связи с особым механизмом действия перекрестная резистентность ретапамулина и иных классов антибиотиков в отношении специфичных возбудителей по данным исследований in vitro встречалась редко.
Ретапамулин продемонстрировал низкую способность к развитию устойчивости в условиях in vitro. Наибольший показатель минимальной подавляющей концентрации на основании данных последовательного пассажа S. aureus и S. pyogenes в присутствии субминимальных подавляющих концентраций (суб-МПК) ретапамулина составил 2 мкг/мл. В процессе лечения препаратом на протяжении программы клинического исследования развития резистентности к ретапамулину отмечено не было.
ФармакокинетикаСистемная абсорбция после местного применения ретапамулина через интактную кожу у здоровых добровольцев была очень низкой. Cmax после однократного нанесения 1 % мази ретапамулина на 200 см 2 поврежденной кожи составила 22,1 нг/мл.
В большинстве образцов плазмы у взрослых пациентов и детей, которые получали наружное лечение ретапамулином два раза в день при вторично инфицированных травматических повреждениях, концентрация препарата была ниже предела количественного определения (0,5 нг/мл). Максимальная выявленная концентрация ретапамулина у взрослых составила 10,7 нг/мл, а у детей (возраста 2-17 лет) — 18,5 нг/мл.
Ретапамулин не показан для лечения детей в возрасте до 9 месяцев.
Совместное применение с кетоконазолом
Совместное применение кетоконазола для приема внутрь в дозе 200 мг два раза в сутки на фоне ежедневного наружного применения мази ретапамулина 1 % на поврежденную кожу здоровых взрослых мужчин повышало показатели AUC(0-24) и Cmax ретапамулина на 81 %. Совместное применение ретапамулина и ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола) у детей не исследовалось. В связи с низкой системной абсорбцией препарата после его местного применения у взрослых и детей в возрасте от 2-х лет и старше при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4 коррекция дозы ретапамулина у этих пациентов не требуется.
Распределение препарата в тканях организма человека не изучалось. Ретапамулин связывается с белками плазмы крови примерно на 94 %.
По данным исследований гепатоцитов человека in vitro основные пути метаболизма включали моноокисление и диокисление. Основным изоферментом, отвечающим за метаболизм ретапамулина в микросомах печени человека, является CYP3A4.
Выведение ретапамулина из организма человека не изучалось.
Мазь Альтарго необходимо наносить тонким слоем на пораженный участок кожи два раза в сутки в течение пяти дней.
На обработанный участок можно наложить стерильную марлевую повязку.
При отсутствии клинического эффекта в течение 3-4 дней, лечение, должно быть пересмотрено.
Безопасность и эффективность препарата Альтарго не исследовались при вторично инфицированных травматических повреждениях длиной более 10см или площадью поверхности более 100см, а также при вторично инфицированных дерматозах или первичном импетиго с площадью поражения, более 100 см 2 (или более 2% обшей поверхности тела у детей).
Особые группы пациентов
Дети в возрасте младше 9 месяцев
Безопасность и эффективность мази ретапамулина у пациентов этой категории не изучалась.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы не требуется. Учитывая низкую систем]гую абсорбцию ретапамулина после наружного применения препарата, маловероятно, что при нарушении функции почек системная концентрация достигнет уровня клинического значения.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция дозы не требуется. Учитывая низкую системную абсорбцию ретапамулина после местного применения препарата маловероятно, что при нарушении функции печени системная концентрация достигнет уровня клинического значения.
ПередозировкаО случаях передозировки ретапамулина неизвестно.
Симптоматическое лечение показано при наличии любых симптомов передозировки препарата при наружном применении или случайном приеме внутрь.
Специфического антидота к препарату нет.
Лекарственное взаимодействиеКлинически значимые лекарственные взаимодействия у взрослых неизвестны.
Исследований по изучению лекарственных взаимодействий у детей не проводилось. У детей в возрасте до 2-х лет отмечалось увеличение системной абсорбции ретапамулина
Совместное применение ретапамулина и других наружных средств на одном и том же участке кожи не изучалось и не рекомендуется.
Беременность и лактацияВлияние ретапамулина на фертильность не установлено.
Препарат не рекомендован в связи с отсутствием достаточного опыта использования ретапамулина у беременных. Влияние на постнатальное развитие ребенка не оценивалось.
Безопасность использования ретапамулина в период лактации не изучалась. В период лактации препарат не рекомендован в связи с отсутствием данных о проникновении лекарственного препарата в грудное молоко.
Побочные действияНежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/ 100 и < 1 / 10), нечасто (≥ 1 /1 000 и < 1 /100), редко (≥ 1 / 10 000 и < 1 / 1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто: контактный дерматит.
Общие и местные реакции (реакции в месте применения)
Нечасто: зуд, боль, эритема.
Со стороны иммунной системы
Неизвестно: аллергические реакции, включая ангионевротический отек Квинке.
Условия и сроки храненияХранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Лечение инфекций кожи и ее придатков, вызванных чувствительными к ретапамулину микроорганизмами, а именно Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes:
— первичное импетиго;
— вторично инфицированные травматические повреждения, например, небольшие порезы, ссадины, края ушитой раны;
— вторично инфицированные дерматозы, включая пустулезный псориаз, осложненные атопический и контактный дерматиты.
Противопоказания— повышенная чувствительность к ретапамулину или любому другому компоненту мази;
— детский возраст до 9 месяцев.
С осторожностью: поскольку ингибиторы изофермента CYP3A4 могут дополнительно увеличивать системную абсорбцию ретапамулина, при совместном использовании ингибиторов изофермента CYP3A4 с ретапамулином у детей младшего возраста следует соблюдать осторожность.
Особые указанияВ случае развития аллергической реакции или выраженного местного раздражения после применения мази ретапамулина лечение следует прекратить, остатки мази удалить с кожи, назначить альтернативное лечение имеющейся инфекции.
Не наносить на глаза; ретапамулин не был исследован в офтальмологической практике.
Не наносить на слизистые оболочки; эффективность и безопасность нанесения ретапамулина на слизистые оболочки не исследовались. Отмечались случаи развития носового кровотечения при нанесении ретапамулина на слизистую оболочку носа.
Не принимать внутрь.
Как и в случае с другими антибиотиками, длительное использование мази ретапамулина может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и механизмами.
При нарушениях функции почекКоррекция дозы не требуется. Учитывая низкую системную абсорбцию ретапамулина после наружного применения препарата, маловероятно, что при нарушении функции почек системная концентрация достигнет уровня клинического значения.
При нарушениях функции печениКоррекция дозы не требуется. Учитывая низкую системную абсорбцию ретапамулина после местного применения препарата маловероятно, что при нарушении функции печени системная концентрация достигнет уровня клинического значения.
Применение в пожилом возрастеКоррекция дозы не требуется.
Применение в детском возрастеБезопасность и эффективность мази ретапамулина у детей младше 9 месяцев не изучалась.
Условия отпуска из аптек
Современная медицина предлагает нам все новые средства, с помощью которых можно лечить самые разные заболевания. Альтарго — один из таких препаратов, использующихся при лечении различных инфекций, которые поражают кожные покровы человека. К сожалению, лечить этой мазью можно далеко не все заболевания — только те, которые вызываются микроорганизмами, чувствительными к активным веществам, содержащимся в этой мази. Разумеется, список их довольно обширен, поэтому назначение может проводить исключительно врач, мы же только приведем пример пары заболеваний, при которых мазь Альтарго может помочь:
В каких дозах можно применять? Обычно лечение назначают на 5 дней. Дважды в сутки вам надо будет наносить мазь на поврежденный участок кожи (тонким слоем, без фанатизма), после чего поверх можно положить тонкую марлевую (и обязательно стерильную) повязку. Если прошло 3-4 дня, а улучшений не замечается, курс обычно прекращают и просят лечащего врача пересмотреть лечение (инструкция учитывает и такой расклад).
При использовании стоит учитывать площадь пораженной кожи. Неизвестно, насколько безопасно использовать эту мазь на участках кожи, по длине больших чем 10 сантиметров.
Особые группы пациентовЕсть определенные группы людей, которые не могут просто так начать использовать некоторые лекарства. Вот их список и комментарий, указывающий, нужно ли им как-то корректировать дозу или можно обойтись обычными правилами применения:
Способ применения Альтарго практически исключает возможность передозировка данного препарата. По крайней мере, официальным представителям о случаях передозировки известно не было, Как следствие: никаких специфических антидотов мазь не имеет, при случайном приеме внутрь достаточно промыть желудок, а при слишком большом количестве мази на коже — протереть её салфеткой.
На самом деле, многочисленные клинические исследования не смогли выявить никак особо значимых зависимостей, которые могли бы повлиять на здоровье людей. Испытания проводились только среди взрослых людей, с детьми все еще сложнее — ни один врач не сможет дать вам четкий ответ на вопрос о взаимодействии Альтарго с другими лекарствами при использовании их детьми.
Впрочем, несмотря на недостаточное количество исследований, мазь не рекомендуется наносить на кожу вместе с любыми другими препаратами. Лучше разнести их применение по времени — в этом случае цена ошибки будет немного меньше.
Как хранить?Инструкция предписывает хранить эту мазь в защищенном от детей месте. Это вполне понятное требование — действие Альтарго на детский организм изучено очень плохо, поэтому рисковать никто не хочет. Если вы решили купить мазь в аптеке, подготовьте для нее достаточно прохладное место — при температуре выше 30 градусов мазь потеряет свои лечебные свойства. Срок годности мази всего два года, так что купить её заранее не получится — лучше идти в аптеку по необходимости.
Особые предписания и советы
Если у вас началась аллергия, ни в коем случае не продолжайте лечение: остатки мази тут же удалите и при первой же возможности обратитесь к врачу.
Использование мази не на коже не приветствуется. Ни в коем случае нельзя наносить препарат на глаза или слизистые оболочки, а в случае случайного попадания нужно сразу же удалить мазь.
Применение исключительно наружное — если съесть такую мазь, есть вероятность серьезно отравиться, поэтому, если это все же произошло, лучше сразу промыть желудок и обратиться к врачу.
Альтарго — антибиотик, так что, если вы будете использовать его слишком часто, повысится вероятность развития на вашей коже более устойчивых к активным веществам инфекций.
Существуют ли аналоги?Да. Их не так много. На само деле, лечащий врач может назначить вам только Ретапамулин — остальные мази обладают немного другим способом действия на человеческий организм, так что вписать их в этот список, практически невозможно, хотя цена ошибки может быть слишком высока.
Похожие статьиГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО (Россия)
АТХ: D06AX13 (Retapamulin)
Антибиотик для наружного примененияМКБ: B95 Стрептококки и стафилококки как причина болезней, классифицированных в других рубриках L01 Импетиго L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Ретапамулин представляет собой полусинтетическое производное вещества плевромутилина, который выделен путем ферментации из Clitopllus passeckerianus.
Ретапамулин избирательно ингибирует синтез белка в бактериальной клетке путем взаимодействия с 50S-субъединицей - рибосомы бактерии таким способом, который отличается от механизмов действия всех прочих, неплевромутилиновых, антибиотиков, взаимодействующих с рибосомами бактерий.
Данные показали, что центр связывания включает рибосомальный белок L3 и зону рибосомального центра Р, а также центр пептидилтрансфсразы. Связываясь с этим центром, плевромутилины ингибируют пептидильный перенос, частично блокируют взаимодействие с центром Р и препятствуют нормальному образованию активных рибосомальньгх субъединиц 50S, что приводит к ингибированию синтеза белка бактериальной клеткой при помощи различных механизмов.
В связи с особым механизмом действия перекрестная резистентность ретапамулина и иных классов антибиотиков в отношении специфичных возбудителей, по данным исследований in vitro, встречалась редко.
По данным исследований in vitro и клинических исследований ретапамулин активен в отношении большинства штаммов основных возбудителей инфекций кожи и ее придатков (Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes). Вместе с тем, в клинических условиях ретапамулин менее эффективен в отношении некоторых метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus.
Кроме того, препарат обладает активностью in vitro в отношении некоторых иных грамположительных, грамотрицательных и анаэробных бактерий.
Ретапамулин обладает преимущественно бактериостатическим действием в отношении возбудителей S. aureus и S. pyogenes.
Ретапамулин in vitro активен в отношении большинства штаммов Staphylococcus epidermidis, Steptococcus agalactiae, Steptococcus viridans, Proplonibaclerium acnes, Peptostreptococcus spp. Prevotella spp. Fusobacterium spp. и Porphyromonas spp.
Резистентность
В связи с особым механизмом действия перекрестная резистентность ретапамулина и иных классов антибиотиков в отношении специфичных возбудителей по данным исследований in vitro встречалась редко.
Ретапамулин продемонстрировал низкую способность к развитию устойчивости в условиях in vitro. Наибольший показатель минимальной подавляющей концентрации на основании данных последовательного пассажа S. aureus и S. pyogenes в присутствии субминимальных подавляющих концентраций (суб-МПК) ретапамулина составил 2 мкг/мл. В процессе лечения препаратом на протяжении программы клинического исследования развития резистентности к ретапамулину отмечено не было.
Всасывание
Системная абсорбция после местного применения ретапамулина через интактную кожу у здоровых добровольцев была очень низкой. Cmax после однократного нанесения 1 % мази ретапамулина на 200 см2 поврежденной кожи составила 22,1 нг/мл.
.
— повышенная чувствительность к ретапамулину или любому другому компоненту мази;
— детский возраст до 9 месяцев.
С осторожностью: поскольку ингибиторы изофермента CYP3A4 могут дополнительно увеличивать системную абсорбцию ретапамулина, при с. посмотреть полностью
Мазь Альтарго необходимо наносить тонким слоем на пораженный участок кожи два раза в сутки в течение пяти дней.
На обработанный участок можно наложить стерильную марлевую повязку.
При отсутствии клинического эффекта в течение 3-4 дней, лече. посмотреть полностью
Симптомы
О случаях передозировки ретапамулина неизвестно.
Лечение
Симптоматическое лечение показано при наличии любых симптомов передозировки препарата при наружном применении или случайном приеме внутрь.
Специфического антидота к пре. посмотреть полностью
Клинически значимые лекарственные взаимодействия у взрослых неизвестны.
Исследований по изучению лекарственных взаимодействий у детей не проводилось. У детей в возрасте до 2-х лет отмечалось увеличение системной абсорбции ретапамулина
Совмес. посмотреть полностью
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/ 100 и
Провизор ОнлайнНа этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.
Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.
Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!
Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:
Нежелательные реакции, приведенные ниже, сгруппированы по частоте встречаемости: очень часто: >1/10, часто: >1/100 и < 1/10, нечасто от > 1/1000 и < 1/100, редко: > 1/10000 и < 1/1000, очень редко: < 1/10000, неизвестно.
Т?менде берілген жа?ымсыз реакциялар кездесу жиілігі бойынша топтастырыл?ан: ?те жиі: >1/10, жиі: >1/100 ж?не < 1/10, жиі емес > 1/1000 ж?не < 1/100, сирек: > 1/10000 ж?не < 1/1000, ?те сирек: < 1/10000, белгісіз.
В случае повышенной чувствительности или появления признаков выраженного местного раздражения лечение следует прекратить, мазь тщательно удалить ватным тампоном и рассмотреть возможность альтернативного лечения. Препарат Альтарго нельзя наносить вокруг глаз, так как данный препарат не предназначен для использования в офтальмологии.
Не наносить на слизистые оболочки. Эффективность и безопасность применения препарата данным образом не была изучена. Имеются сообщения о возникновении носовых кровотечений при нанесении препарата Альтарго на слизистую носа. Не принимать внутрь. Как и в случаях с любыми антибиотиками, длительное применение может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, включая грибки.
Беременность и период лактации
Безопасность применение препарата Альтарго во время беременности и периода лактации не оценивалось. Применение во время беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Жо?ары сезімталды? немесе жергілікті ай?ын тітіркену белгілері пайда бол?ан жа?дайда емдеуді то?тат?ан ж?н, жа?памайды ма?та тампонмен м??ият кетіріп ж?не альтернативті ем ж?ргізу м?мкіндігін ?арастыру керек. Альтарго препаратын к?з айналасына жа?у?а болмайды, ?йткені б?л препарат офтальмологияда пайдалану?а арналма?ан. Шырышты ?абы?тар?а жа?пау керек. Препаратты осылайша ?олдануды? тиімділігі мен ?ауіпсіздігі зерттелген жо?. Альтарго препаратын м?рынны? шырышты ?абы?ына жа??анда м?рыннан ?ан кетуді? пайда бол?аны ж?нінде м?лімдемелер бар.
Ішке ?абылдау?а болмайды. Бас?а кез келген антибиотиктердегі жа?дайлар сия?ты, ?за? ?олдану сезімтал емес микроорганизмдерді?, зе?дерді ?оса есептегенде, шамадан тыс к?беюіне ?кеп со?уы м?мкін.
Ж?ктілік ж?не лактация кезе?і
Альтарго препаратын ж?ктілік ж?не лактация кезе?інде ?олдануды? ?ауіпсіздігіне ба?а берілген жо?. Ж?ктілік кезінде анасы ?шін болжамды пайда ?ры? немесе н?ресте ?шін потенциальді ?аупінен басым бол?ан жа?дайларда ?олданылуы м?мкін.
Д?рілік затты? к?лікті немесе ?ауіпті механизмдерді бас?ару ?абілетіне ы?пал ету ерекшеліктері
ФармакокинетикаСистемная экспозиция после наружного применения репатамулина через интактную кожу очень низкая.
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после нанесения мази на 200 см2 поврежденной кожи составляла 9,75 нг/мл в первый день и 8.79 нг/мл - на седьмой день. Максимальная индивидуальная системная экспозиция после единичного наружного применения на поврежденную кожу составляла 22,1 нг/мл. Исследование образцов плазмы крови показало, что в большинстве образцов (89%) концентрация ретапамулина оказалась ниже порога количественного определения (порог чувствительности - 0,5 нг/мл). Из оставшихся, доступных для измерения образцов (11%), в 90% концентрация ретапамулина была менее 2,5 нг/мл. Максимальная определяемая концентрация ретапамулина у взрослых составила 10,7 нг/мл, у детей от 2 до 17 лет - 18,5 нг/мл.
У детей в возрасте от 2 до 9 месяцев Cmax ретапамулина может превышать максимальную концентрацию 18,9 нг/мл, в связи с чем применение ретапамулина у детей младше 9 месяцев не рекомендуется.
У взрослых при совместном применении с кетоконазолом для приема внутрь в дозе 200 мг повышается AUC и Cmax ретапамулина до 81% после нанесения мази на поврежденную кожу. Совместное применение ретапамулина и кетоконазола у детей не изучалось. В связи с низкой системной экспозицией ретапамулина, не требуется коррекции дозы при его совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 у пациентов старше 2-х лет. Информацию о пациентов младше 2-х лет см. в разделе «Лекарственные взаимодействия».
Распределение ретапамулина в тканях человека не было изучено. С белками плазмы крови связывается примерно 94% ретапамулина.
В плазме крови определялись два малых моноокисленных метаболита. Метаболиты, найденные в моче, включали два N-диметилированных метаболита и большое количество продуктов окисления.
Выведение ретапамулина у человека не было изучено.
Репатамулинді сырт?а ?олдан?аннан кейін за?ымданба?ан тері ар?ылы ж?йелік экспозициясы ?те т?мен.
Жа?памайды за?ымдан?ан 200 см2 теріге жа??аннан кейін ?ан плазмасында?ы е? жо?ары концентрациясы (Cmax) ал?аш?ы к?ні 9,75 нг/мл ж?не жетінші к?ні 8.79 нг/мл ??райды. За?ымдан?ан теріні? сыртына бірлі-жарым ?олдан?аннан кейін е? жо?ары жекелей ж?йелік экспозициясы 22,1 нг/мл болды. ?ан плазмасы ?лгілеріне ж?ргізілген зерттеу к?птеген ?лгілерде (89%) ретапамулинні? концентрациясы м?лшерлік біліну шегінен т?мен болып шы?ты (сезімталды? шегі - 0,5 нг/мл). ?лшеу ?шін жеткілікті ?ал?ан ?лгілер (11%), 90% ретапамулин концентрациясы 2,5 нг/мл-ден аз болды. Ретапамулинні? е? жо?ары білінетін концентрациясы ересектерде 10,7 нг/мл, 2 жастан 17 жас?а дейінгі балаларда 18,5 нг/мл болды.
2 айлы?тан 9 айлы??а дейінгі балаларда ретапамулинні? (Cmax) е? жо?ары концентрациясы 18,9 нг/мл-ден асып кетуі м?мкін, осы?ан байланысты ретапамулинді 9 айлы??а толма?ан балалар?а ?олдану?а болмайды.
Ересектерде ішке ?абылдау?а арнал?ан 200 мг доза кетоконазолмен бірге ?олдан?анда, жа?памайды за?ымдан?ан теріге жа??аннан кейін ретапамулинні? AUC ж?не Cmax 81%-?а дейін жо?арылайды. Балалар?а ретапамулинді ж?не кетоконазолды біріктіріп ?олдану зерттелген жо?. Ретапамулинні? ж?йелік экспозициясыны? т?мен болуына байланысты, оны 2 жастан ас?ан емделушілерге CYP3A4 тежегіштерімен бірге та?айында?анда дозаны т?зету ?ажет болмайды. 2 жас?а толма?ан емделушілер туралы а?паратты «Д?рілермен ?зара ?рекеттесуі» тарауынан ?ара?ыз.
Ретапамулинні? адам тіндеріне таралуы зерттелген жо?. ?ан плазмасы а?уыздарымен ретапамулинні? шамамен 94%-ы байланысады.
?ан плазмасынан кішкене монототы??ан екі метаболит аны?талды. Несептен табыл?ан метаболиттер N-диметилденген екі метаболитті ж?не тоты?у ?німдеріні? ?лкен м?лшерін ?амтиды.
Адамда ретапамулинні? шы?арылуы зерттелген жо?.
ФармакодинамикаАльтарго является полусинтетическим производным плевромутилина, который был выделен путем ферментации из Clitopilus passeckerianus. Избирательно ингибирует синтез белка бактерий путем взаимодействия с уникальным участком 50S субъединицы бактериальной рибосомы, который отличается от связывающих участков других, не плевромутилиновых антибиотиков, взаимодействующих с рибосомой.
Связывающий участок вовлекает рибосомальный протеин L3 в области рибосомального Р участка и пептидил-трансферазного центра. За счет преимущественного связывания с этим участком, плевромутилины ингибируют перенос пептидилов, блокируют взаимодействия Р-участка и предотвращают нормальное образование активных 50S рибосомальных субъединиц. Таким образом, бактериальный синтез протеинов ингибируется через множественные механизмы.
Вследствие этого отличающегося механизма действия, у Альтарго отсутствует мишенеспецифическая перекрестная устойчивость к другим классам антибиотиков. Снижение активности плевромутилинов in vitro обусловлено мутациями рибосомального белка L3. Присутствие ABC переносчика vgaAv снижает in vitro активность ретапамулина. На восприимчивость к плевромутилинам также может повлиять Cfr рРНК метилтрансфераза, которая обуславливает наличие перекрестной резистентности к фениколам, линкозаминам и стрептограмину A стафилококков.
Ретапамулин показал малый потенциал к развитию резистентности in vitro. Наивысшая MIC ретапамулина для серийных пассажей S. aureus и S. pyogenes в присутствии субминимальных ингибирующих концентраций (sub-MIC) ретапамулина составила 2 мкг/мл. Не наблюдалось развития резистентности во время лечения ретапамулином во время программы клинических исследований ретапамулина.
Альтарго проявляет активность против большинства выделенных из кожи и кожных структур патогенов Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. Однако, он менее эффективен против некоторых метициллин устойчивых штаммов Staphylococcus aureus (MRSA). Также, Альтарго проявляет активность против некоторых грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микробов.
Альтарго обладает бактериостатическим действием. Эффективен против S. aureus и S. Pyogenes. Минимум бактерицидной концентрации (MBC) против S. aureus и S. Pyogenes был от 512 до 1024 раз выше, чем минимум ингибирующей концентрации (MIC).
Альтарго активен против большинства Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, viridans streptococci, Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus штаммов, Prevotella штаммов, Fusobacterium штаммов и Porphyromonas штаммов.
Альтарго Clitopilus passeckerianus-ден ферментация жолымен б?лініп шы??ан плевромутилинні? жартылай синтетикалы? туындысы болып табылады.
Бактериялы? рибосомны? 50S суббірлігіні? бірден-бір айма?ымен ?зара ?рекеттесу ар?ылы бактериялар а?уызыны? синтезін іріктеп тежейді, оны? байланыстырушы бас?а айма?тардан, рибосоммен ?зара ?рекеттесетін плевромутилиндік емес антибиотиктерден айырмашылы?ы бар.
Байланыстырушы айма? рибосомальді Р айма?та рибосомальді L3 протеинді ж?не пептидил-трансфераза орталы?ын ?амтиды. Осы айма?пен байланысуыны? басымды?ыны? ар?асында, плевромутилиндер пептидилдерді? тасымалдануын тежейді, Р-айма?ты? ?зара ?серін б?гейді ж?не белсенді 50S рибосомальді суббірлікті? ?алыпты т?зілуіне жол бермейді. Осылайша, протеиндерді? бактериялы? синтезі к?птеген механизмдер ар?ылы тежеледі.
Осындай ерекше ?сер ету механизміні? салдарынан Альтаргода антибиотиктерді? бас?а кластарына арнайы нысаналы ай?аспалы т?зімділік болмайды.
Плевромутилиндерді? in vitro белсенділігіні? т?мендеуі рибосомальді L3 а?уыз мутацияларымен ж?зеге асады. ABC vgaAv тасымалдаушыны? болуы ретапамулинні? белсенділігін in vitro т?мендетеді. Плевромутилиндерге сезімталды?ына Cfr рРНК метилтрансфераз да ы?палын тигізуі м?мкін, ол фениколдар?а, линкозаминдерге ж?не A стафилококктарды? стрептограминіне ай?аспалы т?зімділікті? пайда болуына себепші болады.
Ретапамулин in vitro т?зімділікті? пайда болуына аз?ана потенциал к?рсетті. Ретапамулинні? субминимальді тежегіш концентрацияларында (sub-MIC) S. aureus ж?не S. pyogenes сериялы? пассаждары ?шін ретапамулинні? е? жо?ары МІС 2 мкг/мл ??райды. Ретапамулинді клиникалы? зерттеу ба?дарламалары кезінде, ретапамулинмен емдеу кезінде т?зімділікті? пайда болуы бай?алмады.
Альтарго теріден ж?не терілік ??рылымнан б?лініп шы??ан Staphylococcus aureus ж?не Streptococcus pyogenes патогендеріні? к?бісіне ?арсы белсенділік танытады. Алайда, оны? метициллинге т?зімді Staphylococcus aureus штаммдарыны? (MRSA) кейбіреулеріне тиімділігі аз.
Сондай-а?, Альтарго кейбір грамо?, грамтеріс ж?не анаэробты? микробтар?а ?арсы белсенділік танытады.
Альтаргоны? бактериостатикалы? ?сері бар. S. aureus ж?не S. Рyogenes-ге ?арсы тиімді. S. aureus ж?не S. Pyogenes-ге ?арсы бактерицидтік концентрациясыны? е? т?мені (MBC) тежегіш концентрацияны? е? т?менінен (MIC) 512 - 1024 есе жо?ары болды.
Альтарго к?птеген Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, viridans streptococci, Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus штаммдарына, Prevotella штаммдарына, Fusobacterium штаммдарына ж?не Porphyromonas штаммдарына ?арсы белсенді.
Упаковка и форма выпускаПо 5 г мази помещают в алюминиевые тубы. По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Алюминий туба?а жа?памай 5 г-нан салын?ан. 1 туба медицинада ?олданылуы ж?нінде мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон п?шкеге салын?ан.
