Джеферол-в инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Джеферол-В – комплексный антианемический препарат, содержащий железо в виде глюконата, фолиевую кислоту, аскорбиновую кислоту и комбинацию витаминов группы В.
Железа глюконат – соль железа (II), микроэлемента, необходимого для синтеза гемоглобина и эритропоэза. Железо входит в состав таких белков, как миоглобин, гемсодержащие ферменты (цитохромы, каталаза, пероксидаза) и металлофлавопротеиды. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита либо депо железа в организме, что приводит к постепенной регрессии клинических и лабораторных симптомов анемии либо предотвращает их развитие при повышении потребности в железе.
Аскорбиновая кислота усиливает всасывание железа в кишечнике благодаря своей способности сохранять восстановленную форму железа.
Фолиевая кислота необходима для синтеза ДНК во всех делящихся клетках. Применительно к процессу кроветворения фолиевая кислота необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Она стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина. При беременности защищает организм от действия тератогенных факторов.
Витамин В12 также необходим для синтеза ДНК во всех делящихся клетках, особенно чувствительны к его дефициту активно пролиферирующие ткани, в частности кроветворная. Активные коферменты, метилкобаламин и аденозилкобаламин, незаменимы для роста и деления клеток. Кроме того, при дефиците витамина В12 происходит накопление метилтетрагидрофолатов, вызывая дефицит всех других форм фолиевой кислоты. Именно этот процесс приводит к нарушению кроветворения при авитаминозе В12.
Витамин В6 при превращении в свою активную форму (пиридоксальфосфат) в печени в качестве кофермента участвует во многих реакциях аминокислотного обмена, а также ферментативных превращениях серосодержащих и гидроксилированных аминокислот и метаболизме триптофана. Концентрация пиридоксальфосфата в крови беременных и женщин, принимающих пероральные контрацептивы, снижена. Пиридоксин участвует в эритропоэзе, дефицит пиридоксина в пище изредка может приводить к анемии.
Витамин В2 в своей физиологически активной форме (флавинмононуклеотид и флавинадениндинуклеатид) служит коферментом множества важнейших дыхательных флавопротеидов, в том числе, металлопротеидов. При белковом истощении и сопутствующих инфекциях возможно развитие аплазии эритроидного ростка.
Витамин В1 в физиологически активной форме (тиаминдифосфат) участвует в углеводном обмене, играя роль кофермента в реакциях декарбоксилирования α-кетокислот и пентозофосфатного пути. При дефиците происходит ряд метаболических сдвигов, имеющих клиническое значение. Специфическим показателем дефицита является снижение активности транскетолазы в эритроцитах.
Никотинамид в форме НАД и НАДФ играют важнейшую роль в обмене веществ, являясь коферментами во множестве окислительно-восстановительных реакций. НАД является донором АДФ-рибозильной группы в реакциях ее переноса на белки.
Пантотеновая кислота в составе КоА участвует во многих ферментативных реакциях, играющих важную роль в окислении углеводов, глюконеогенезе, окислении жирных кислот, синтезе стеролов, а также посттрансляционной модификации белков.
Фармакокинетика
При приеме внутрь железа глюконат обладает относительно высокой степенью абсорбции и биодоступностью (ввиду низкой константы ионизации). Всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Прием железа во время еды снижает его биодоступность в 2-3 раза, в связи с чем прием рекомендуется осуществлять натощак. В среднем всасывается около 10-12% железа, содержащегося в лекарственной форме, при дефиците железа его всасываемость возрастает в 3 раза. После всасывания железо поступает в плазму или откладывается в слизистой в виде ферритина. В крови железо связывается со специальным транспортным белком трансферрином, имеющим специальные рецепторы на мембране клеток. Период полувыведения железа глюконата варьирует в пределах 1 часа. Около 80% железа плазмы поступает в костный мозг и переходит в образующиеся эритроциты, которые циркулируют в крови около 120 суток и затем разрушаются макрофагами. Часть железа при этом сразу возвращается в плазму, соединившись с трансферрином, а оставшееся связывается с ферритином, пополняет запасы железа в макрофагах и возвращается в кровоток медленнее. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и ретикулоэндотелиальной системе, незначительное количество – в виде миоглобина в мышцах. Физиологические системы элиминации железа из организма отсутствуют, в связи с чем опасен систематический прием доз превышающих физиологические потребности, поскольку приводит к накоплению его в тканях вплоть до токсических концентраций. Физиологические потери железа составляют около 1 мг/сут (две трети через ЖКТ с желчью, со слущивающимися эпителиальными клетками и с просочившимися эритроцитами; одна треть – с мочой и со слущивающимся эпидермисом). Женщины дополнительно теряют железо во время менструаций (до 1,5 – 2 мг/сут), при беременности потребность возрастает еще значительнее.
Фолиевая кислота при пероральном приеме всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тощей кишки, слизистая которых содержит много дигидрофолатредуктазы. В этих же отделах происходит метилирование большей части восстановленной фолиевой кислоты. После всасывания фолиевая кислота переносится в ткани в виде метил-ТГФК. Ряд белков плазмы способны связывать и транспортировать метилированные производные фолиевой кислоты, но имеют большее сродство к неметилированным. Печень активно восстанавливает и метилирует фолиевую кислоту, ДГФК в ТГФК, а затем секретирует метил-ТГФК в желчь для последующей реабсорбции и доставки к тканям. Внутри клетки метил-ТГФК служит донором для образования метилкобаламина, а также источником ТГФК и других производных фолиевой кислоты. Запасы фолиевой кислоты хранятся в клетках в виде полиглутаматов.
Аскорбиновая кислота легко и практически полностью всасывается в кишечнике путем активного транспорта. Один из путей метаболизма – превращение в оксалат с последующей экскрецией (в качестве промежуточного продукта образуется дигидроаскорбиновая кислота).
Витамин В12 в двенадцатиперстной кишке связывается с внутренним фактором Касла, в подвздошной кишке этот комплекс соединяется с рецепторами на клетках слизистой и активно переносится в кровоток. Для транспорта требуется достаточное количество внутреннего фактора Касла, желчь и бикарбонат натрия для поддержания нужного значения рН. После всасывания В12 связывается в плазме с β-глобулином транскобаламином II, который переносит его в ткани. Комплекс В12 с транскобаламином II попадает главным образом в гепатоциты, где создаются его запасы. Ежедневно вместе с желчью выделяется примерно 3 мкг кобаламинов, из которых 40-50% затем реабсорбируется.
Витамин В1 всасывается в ЖКТ путем активного транспорта. В клетки тиамин проникает с помощью специального переносчика. Период плазменного полувыведения составляет 24 часа. При поступлении часть тиамина идет на восполнение суточной потребности, часть пополняет тканевые запасы, остаток может выводится в неизменном виде или в виде его метаболита (пиримидина) с мочой.
Витамин В2 легко всасывается в верхних отделах ЖКТ с помощью специального механизма транспорта, включающего фосфорилирование с образованием флавинмононуклеотида. В клетках кишечника и других тканей рибофлавин превращается во флавинмононуклеотид под действием рибофлавинкиназы. Рибофлавин не депонируется в тканях организма, при приеме суточной потребности с мочой преимущественно в неизменном виде выводится около 9% рибофлавина, при ее превышении – весь избыток.
Витамин В6 после абсорбции превращается в печени в активную форму витамина – пиридоксаль 5-фосфат. Период полувыведения варьируется от 15 до 25 дней. Мышечная ткань является основным местом хранения пиридоксальфосфата. Выводится почками после превращения в печени в 4-пиридоксовую кислоту.
Никотинамид легко всасывается во всех отделах кишечника и поступает во все ткани, в клетках которых из него синтезируются НАД и НАДФ. Никотинамид разрушается в клетках печени до ряда метаболитов (основные n-метил-2-пиридон-5карбоксамид и n-метилникотинамид), которые выводятся с мочой.
Пантотеновая кислота легко всасывается в кишечнике и с током крови поступает во все ткани. В клетках пантотеновая кислота фосфорилируется и соединяется с меркаптамином, превращаясь в 4’-фосфопантеин, который входит либо в состав КоА, либо ацилпереносящего белка. Около 70% из всосавшегося количества пантотеновой кислоты выводится в неизменном виде с мочой.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Джеферол-В являются:
- нетяжелая железодефицитная и сочетанная железо-фолиево-витамин В12-дефицитная анемия различного происхождения;
- профилактика анемии при латентном дефиците железа в организме, связанном с чрезмерными потерями железа (кровотечения, в.т.ч. маточные; постоянное донорство) или с повышенной потребностью в нем (беременность; лактация; период активного роста; неполноценное питание; хронический гастрит с секреторной недостаточностью; состояние после резекции желудка; повышенная физическая нагрузка; снижение сопротивляемости организма при инфекционных заболеваниях, опухолях);
- профилактика дефицита железа и фолиевой кислоты при беременности, в послеродовом периоде, в период кормления грудью.

Способ применения:
Джеферол-В принимают внутрь перед едой. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется: при нетяжелой анемии по 3 таблетки в день; для профилактики анемии и дефицита железа по 1 таблетке в день.

Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – окраска стула в темно-зеленый или черный цвет, изжога, диарея, запор, абдоминльные боли/спазмы, тошнота, рвота; редко – болезненность при проглатывании в результате раздражающего действия.
Кожа и подкожная клетчатка: редко – крапивница, экзематозные явления.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические и анафилактические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Джеферол-В являются: гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата в анамнезе; анемии, не связанные с дефицитом железа (например, гемолитические анемии или изолированная мегалобластная анемия, вызванная недостатком витамина В12); избыточное содержание железа в организме (например, гемосидерез); расстройство механизмов утилизации железа (например, свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия); дети до 12 лет.

Беременность :
Прием фолиевой кислоты в количестве 4,0 мг в день способствует предотвращению дефекта нервной трубки у плода и рекомендуется в качестве профилактического. Таким образом, нет опасений относительно приема препарата Джеферол-В в количестве 2 мг во время беременности.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Антацидные препараты: при одновременном приеме уменьшение абсорбции железа.
Антигипертензивные средства (метилдопа): снижение абсорбции и биодоступности метилдопы при одновременном приеме с препаратами железа.
Бисфосфонаты: взаимное снижение абсорбции с солью железа.
Тетрациклины: взаимное нарушение абсорбции с солью железа. Следует соблюдать 2-3 часовой временной интервал между приемом препаратов.
Фторхинолоны (левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин): снижение абсорбции фторхинолонов. Фторхинолоны должны приниматься за 2 часа до или через 2 часа после приема железо-содержащего препарата
Иммунодепрессанты (пеницилламин): снижение абсорбции железа.
Противопаркинсонические средства (леводопа, карбидопа): возможно снижение абсорбции леводопы и карбидопы при одновременном приеме с препаратами железа. Пиридоксин может усиливать периферический метаболизм леводопы, снижая его терапевтическую эффективность у пациентов с болезнью Паркинсона.
Макро- и микроэлементы (соли кальция, препараты цинка): снижение абсорбции железа и цинка.
Органические кислоты, фосфаты: нарушение всасывания железа.
Ферменты поджелудочной железы: возможно снижение всасывания железа.
Барбитураты (фенобарбитал): возможно снижение плазменной концентрации фенобарбитала
Карбамазепин, вальпроаты: снижение биодоступности фолиевой кислоты.
Фенитоин: снижение плазменных концентраций фенитоина при одновременном приеме с фолиевой кислотой.
Хлорамфеникол: повышение периода полувыведения железа, нарушение поступления железа в эритроциты.
Сульфаниламиды (сульфасалазин, триметоприм): снижение биодоступности фолиевой кислоты.
Пероральные гормональные контрацептивные средства: снижение биодоступности фолиевой кислоты.
Пириметамин: фолиевая кислота может уменьшать антимикробную активность при лечении токсоплазмоза.
Витамин С (в дозах выше 400мг): может снижать абсорбцию элементарного железа.
Применение во время беременности и кормления грудью
Применение возможно при наличии терапевтических показаний
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами
Не было выявлено неблагоприятного влияния Джеферола-В на способность к вождению и работу с опасными механизмами.

Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Джеферол-В. острая передозировка при приеме железосодержащих препаратов развивается при приеме 200-250 соли железа мг/кг веса тела у взрослых и 20 мг/кг в пересчете на элементарное железо у детей, по симптомам проявления она подразделяется на 4 стадии. На первой стадии, которая продолжается до 6 часов от времени приема дозы значительно превышающей рекомендуемую, проявляются признаки желудочно-кишечной токсичности, прежде всего рвота и диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие нарушения, как гипотензия и тахикардия, метаболические сдвиги (ацидоз, гипергликемия), подавление активности ЦНС варьирующее от летаргии до комы. Пациенты с легким или умеренным отравлением, как правило, не переходят на вторую стадию отравления, которая может развиться спустя 6 – 24 часа после передозировки препарата. Вторая стадия характеризуется временной ремиссией и клинической стабилизацией. На третьей стадии желудочно-кишечная токсичность возобновляется на фоне развития шока, метаболического ацидоза, судорог, комы, гепатонекроза и желтухи, гипогликемии, нарушения свертывания крови, олигурии и почечной недостаточности, легочного отека. Четвертая стадия может возникнуть спустя несколько недель после отравления и характеризуется развитием желудочно-кишечной непроходимости и поздними проявлениями гепатотоксичности.
Лечение: при подозрении на передозировку железа следует незамедлительно вызвать рвоту и затем провести промывание желудка. При приеме очень большой дозы (уровень железа в сыворотке более 3,5 мг/л) как можно скорее сделать инъекцию деферроксамина (при его наличии), в случае если нет дефероксамина, внутрь дают порядка 300 мл 1-5% натрия бикарбоната. Лечение шока, обезвоживания и нарушений кислотно-щелочного равновесия специфических особенностей не имеет.
Канцерогенные, мутагенные свойства, нарушение фертильности
В Амес и микроядерном тесте на клетках крыс было показано отсутствие мутагенных свойств у железа глюконата, в тесте по выявлению хромосомных аббераций на клетках яичников китайского хомячка был выявлен кластогенный эффект. Длительных исследований по оценке канцерогенности не проводилось.
Доклинические исследования на крысах и мышах по оценке тератогенного действия не выявили неблагоприятного влияния на плод.
Достоверно доказано, что прием фолиевой кислоты в количестве 4,0 мг в день способствует предотвращению дефекта нервной трубки у плода и рекомендуется в качестве профилактического. Таким образом, нет опасений относительно приема фолиевой кислоты в количестве 2 мг во время беременности.
Имеющиеся данные относительно других компонентов препарата свидетельствуют об отсутствии у них тератогенного, канцерогенного и мутагенного потенциала.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.

Форма выпуска:
Джеферол-В - таблетки, покрытые оболочкой .
По 10 таблеток упаковано в блистер – по 3 блистера упаковано в упаковку картонную.

Состав:
1 таблеткаДжеферол-В содержит активные ингредиенты: железа глюконата 250 мг (эквивалент 29 мг элементарного железа), фолиевой кислоты (витамин Вс) 2 мг, тиамина (витамин В1)3 мг, рибофлавина (витамин В2) 3 мг, пиридоксина (витамин В6) 1,5 мг, цианокобаламина (витамин В12)10 мкг, аскорбиновой кислоты (витамин С) 50 мг, кальция пантотената 3 мг, никотинамида 15 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал рисовый, эудрагит Е (раствор 22%), тальк, магния стеарат, А+В плёнка, желатин нормальная оболочка, порошок для оболочки, простой сахарный сироп 66,6 %, краситель желатина, пищевая карамель жидкая, краситель пунцовый Е 124.

Дополнительно:
Темная окраска стула на фоне приема препарата обусловлена выведением невсосавшегося железа и не имеет клинического значения.
Джеферол-В должен назначаться с осторожностью пациентам со следующими заболеваниями: алкоголизм (активном или в стадии ремиссии); аллергические заболевания; бронхиальная астма; гепатит и нарушение функции печени; заболевания почек; воспалительные заболевания кишечника (такие как энтерит, колит, дивертикулит, язвенный колит); пептическая язва; ревматоидный артрит.
Кофе, молоко, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание железа глюконата (препарат следует принимать за 1 ч до или через 2 часа после их употребления).
Пациентам, принимающим Джеферол-В, следует избегать дополнительного приема витаминов, минералов, биологически активных добавок, за исключением тех случаев, когда это рекомендовано врачом.