Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, коповидон, тальк.
Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, тальк, краситель хинолиновый желтый (Е104).
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, коповидон, тальк.
Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, тальк.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа: Фармакологические свойства:Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, подавляет автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.
При приеме внутрь всасывается более 90% принятой дозы. Биодоступность составляет около 20-30%. Cmax препарата в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови - 90%. T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4%), остальная часть - в виде метаболитов (70%) почками, около 25% - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
Показания к применению:Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
— трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
Лечение и профилактика
— хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
— вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);
Лечение артериальной гипертензии.
Относится к болезням: Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность II Б - III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), осложненный острый инфаркт миокарда (с брадикардией, гипотонией, левожелудочковой недостаточностью, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в), одновременный прием колхицина, беременность, период лактации, дети до 18 лет.
С осторожностью назначать больным с брадикардией, мягкой или умеренной степенью артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью, при печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, лицам с нарушениями нервно-мышечной проводимости, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП).
Способ применения и дозы:Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедляется, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточную дозу необходимо определять индивидуально каждому больному, но она не должна превышать 120 мг.
Побочное действие:Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, развитие или прогрессирование сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, редко - диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, эректильная дисфункция, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax препарата в плазме крови, отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений), периферические отеки, шум в ушах, миалгия, мышечная слабость.
Передозировка:Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок.
Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости – в/в введение изопреналина, норадреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Одновременное применение верапамила и бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов, средств для ингаляционного наркоза может привести к усилению кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения ЧСС, развитию сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления). Введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов. Верапамил повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией. Одновременное применение с антигипертензивными средствами и диуретиками может привести к усилению гипотензивного эффекта верапамила.
Верапамил повышает концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации). Верапамил повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
При одновременном применении с хинидином, повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. У больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии.
Верапамил потенцирует действие деполяризирующих и курареподобных миорелаксантов.
Верапамил повышает AUC, Cmax и Css (постоянные плазменные концентрации при многократном применении), циклоспорина.
Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (удлиняет его эффект).
Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина.
Верапамил повышает AUC карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).
При одновременном применении с литием карбонатом увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
При одновременном применении вераламила с ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений.
Так как вераламил является субстратом изофермента CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, амиодарона, мидазолама, циклоспорина, теофиллина, возможно повышение концентрации этих лекарств в плазме крови при одновременном их применении. Повышает значимо AUC и Cmax симвастатина.
Верапамил повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина).
Верапамил повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.
Такие ингибиторы изофермента CYP3A4, как противогрибковые препараты (клотримазол, кетоконазол), ингибиторы протеаз (ритонавир, индинавир), макролиды (эритромицин, кларитромицин), циметидин замедляют печеночный метаболизм верапамила, в результате чего его плазменные концентрации повышаются. При одновременном применении вераламила с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), повышается его концентрация в плазме крови.
Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм верапамила и понижают его концентрацию в крови, в результате чего может уменьшиться его терапевтический эффект.
При приеме внутрь значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина; в/в введение вераламила у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на фармакокинетику доксорубицина. При одновременном применении верапамила с:
— имипрамином и другими трициклическими антидепресантами повышаются их плазменные концентрации; Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина;
— грейпфрутовым соком увеличивается концентрация верапамила в плазме крови;
— антипсихотическими средствами (нейролептики) - усиливается гипотензивный эффект верапамила;
— алмотриптаном и глибуридом - повышает AUC и Cmax ;
— анксиолитиками и снотворными средствами - угнетается метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного эффекта);
Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его более значительного удлинения при совместном применении с верапамилом. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект верапамила вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки Na+ и жидкости в организме.
Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).
Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.
Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).
Особые указания и меры предосторожности:Перед началом терапии верапамилом при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Пациентам с редкими наследствеными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат.
В этом препарате содержится пшеничный крахмал. Он может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В более высоких начальных дозах верапамил иногда вызывает головокружение и гипотонию, поэтому пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты двигательных и психомоторных реакций, его нужно применять с осторожностью.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначать при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначать при печеночной недостаточности.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедляется, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью назначать в пожилом возрасте.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Условия хранения:Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности:
Купить данный товар по лучшей цене в АПТЕКА ИФК
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
При приеме внутрь всасывается более 90% дозы. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Связывание с белками - 90%. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения ранний период полувыведения - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. и стенокардии Принцметала). Артериальная гипертония. Купирование гипертонического криза (в/в введение). Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 480 мг/сут.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. При быстром в/в введении в единичных случаях - полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, запоры; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; редко - нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, синдром WPW, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, повышенная чувствительность к верапамилу.
Беременность и лактация
Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что верапамил может выделяться с грудным молоком.
С осторожностью применяют верапамил у больных с выраженными нарушениями функции печени, при остром инфаркте миокарда, AV блокаде I степени.
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертонии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Верапамил в форме таблеток, капсул, драже и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.
При одновременном применении верапамила и бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств, ингаляционных анестетиков повышается риск возникновения брадикардии, AV блокады, выраженной артериальной гипотонии, сердечной недостаточности в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При одновременном применении верапамила с другими антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками и ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление гипотензивного действия. Антиангинальное действие верапамила усиливается при одновременном применении с нитратами. Циметидин усиливает эффекты верапамила.
Верапамил усиливает действие карбамазепина; снижает эффекты рифампицина и фенобарбитала.
При одновременном применении верапамила и дигоксина отмечено повышение концентрации дигоксина в плазме крови. На фоне длительного применения препаратов лития верапамил может уменьшить концентрацию лития в плазме крови.
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности 3года.
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Верапамил существенно замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусного узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Показания к применению- лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
- лечение и профилактика стенокардии: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
- лечение артериальной гипертензии.
Форма выпускадраже 80 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
драже 40 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
ФармакокинетикаПри приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень.
Связывание с белками 90%. T1/2 при приеме однократной дозы — 2,8–7,4 ч; при приеме повторных доз — 4,5–12 ч.
Выводится преимущественно почками и 9–16% — через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
Использование во время беременностиПрименение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказания к применению- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- выраженная брадикардия;
- хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии;
- кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
- синоатриальная блокада;
- AV блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
- синдром слабости синусного узла;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- острая сердечная недостаточность;
- одновременное применение бета-адреноблокаторов в/в;
- детский возраст до 18 лет.
При применении Верапамила возможны:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: развитие периферических отеков.
Способ применения и дозыВнутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40–80 мг 3–4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг.
Максимальная суточная доза — 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение Верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
ПередозировкаСимптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокое угнетение сознания, артериальную гипотензию, синусовую брадикардию, переходящую в AV блокаду, иногда — асистолию.
Лечение: при возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV блокады — в/в введение жидкости, дофамина (допамина), кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении Верапамила:
с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (повышение опасности возникновения AV блокады, резкого снижения ЧСС, развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);
с антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;
с дигоксином — возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
с циметидином и ранитидином — повышается концентрация верапамила в плазме крови;
с рифампицином, фенобарбиталом — возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила;
с теофиллином, празозином, циклоспорином — возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
с миорелаксантами — возможно усиление миорелаксирующего действия;
с ацетилсалициловой кислотой — усиливается вероятность возникновения кровотечений;
с хинидином — повышается концентрация хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения АД, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
с карбамазепином и литием — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
Особые указания при приемеС осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (сАД
