Руководства, Инструкции, Бланки

розувастатин инструкция по применению цена в украине img-1

розувастатин инструкция по применению цена в украине

Категория: Инструкции

Описание

Розукард - инструкция, состав, применение при беременности

Розукард 10

Торговое название: Розукард 10 АТС-код: C10AA07

  • C. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
  • C10. Гиполипидемические препараты
  • C10A. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические монокомпонентные препараты
  • C10AA. Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы
  • C10AA07. Розувастатин

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)

Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемические средства

В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.

Международное непатентованое название: Розувастатин

Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.

Состав лекарственного средства

Лекарственная форма и упаковка:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг № 30 (10х3), № 90 (10х9) в блистерах в коробке

1 таблетка содержит розувастатина (в форме розувастатина кальциевой соли) 10 мг

Срок годности и условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Категория отпуска: по рецепту

Производитель: ООО "Зентива" (Чешская Республика) / Zentiva k.s.

Срок регистрации: с 2011-09-06 по 2016-09-06

Заявитель: ООО "Зентива" (Чешская Республика) / Zentiva k.s.

Где купить - цена в аптеках Киева

Способ применения и дозы

Розукард - гиполипидемический препарат из группы статинов, способствует снижению содержания холестерина в крови. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина. Преимущественно действие препарата происходит в печени – основном органе по синтезу холестерина. Розукард снижает уровень липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), то есть «плохого» холестерина и повышает уровень холестерина «хорошего» (ЛПВП – липопротеидов высокой плотности). Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Показания к применению: первичная гиперхолистеринемия; смешанная дислипидемия; наследственная гиперхолистеринемия; атеросклероз, для профилактики развития сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, относящихся к группе риска.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой, в любое время суток, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается врачом индивидуально с учетом целей и реакции пациента. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена.

При передозировке возможно усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Розукард противопоказан при беременности и в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты и противопоказания

При приеме Розукарда отмечаются головокружения и головные боли, дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта, а именно боли в животе, тошнота, запоры, аллергические дерматиты; расстройства сна, а также воспалительные процессы в печени – гепатиты.

Розукард противопоказан при повышенной чувствительности к розувастатину или другим компонентам препарата; заболеваниях печени в активной фазе, печеночной недостаточности; наследственных заболеваниях, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; выраженных нарушениях функции почек; миопатии; одновременном приеме циклоспорина; совместном применении с ингибиторами ВИЧ-протеаз; беременности и лактации; в возрасте до 18 лет.

С особой осторожностью Розукард назначают пациентам азиатской расы либо старше 70-ти лет, а также при гипотиреозе, алкоголизме, лечении фибратами и после перенесенных мышечных заболеваний. При приеме Розукарда лицами с повышенным уровнем глюкозы в крови отмечен риск развития сахарного диабета.

До начала терапии Розукардом пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы препарата Розукард, каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и при необходимости изменять дозу препарата.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии.

Применение препарата Розукард у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае применения надежных методов контрацепции.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Подобные лекарственные препараты

Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

  • C. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
  • C10. Гиполипидемические препараты
  • C10A. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические монокомпонентные препараты
  • C10AA. Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы

Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы.

Пероральные противодиабетические препараты

Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!

Другие статьи

Розувастатин инструкция по применению цена в украине

РОЗУВАСТАТИН-ТЕВА (ROSUVASTATIN-TEVA)

№ UA/14036/01/01 от 06.11.2014 до 06.11.2019

фармакодинамика. Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник ХС. Основным местом действия розувастатина является печень, где происходит синтез ХС и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин уменьшает увеличенное количество ХС ЛПНП, общего ХС и ТГ, несколько увеличивает количество ХС ЛПВП. Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС не-ЛПВП, ХС ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), уменьшает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общий ХС/ХС ЛПВП и ХС не-ЛПНП/ХС ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед после начала терапии розувастатином, через 2 нед лечения эффект достигает 90% — максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 нед и после этого постоянно продолжается.
Фармакокинетика. Всасывание и распределение. Cmax розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20%. Розувастатин накапливается в печени. Объем распределения составляет около 134 л. Почти 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном альбумином.
Метаболизм. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP 2C9. Ферменты CYP 2C19, CYP 3A4 и CYP 2D6 в меньшей степени участвуют в метаболизме. Главными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Другая часть выводится с мочой. T½ составляет примерно 19 ч. T½ не изменяется при повышении дозы. Средний геометрический клиренс составляет около 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие переносчик ХС, который выполняет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Линейность. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не изменяются.
Особые популяции больных. Возраст и пол. Отсутствует клинически значимое влияние возраста и пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых.
Этнические группы. Сообщалось об увеличении AUC и Cmax примерно вдвое у больных монголоидной расы, проживающих в Азии, по сравнению с соответствующими показателями европеоидов, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на различия в фармакокинетике. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики у представителей европеоидной и негроидной рас.
Больные с почечной недостаточностью. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатина и N-десметила в плазме крови существенно не меняется.
Больные с печеночной недостаточностью. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом >9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Генетический полиморфизм. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, включая розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 и BCRP. У пациентов с полиморфизмом генов SLC01B1 (ОАТР1В1) и/или ABCG2 (BCRP) существует риск повышенной экспозиции розувастатина. Индивидуальный полиморфизм SLC01B1 С.521СС и ABCG2 C.421AA связан с соответствующим увеличением экспозиции розувастатина (AUC) в примерно 1,7 и 2,4 раза по сравнению с генотипами SLC01B1 С.521ТТ или ABCG2.

взрослые и дети в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики — стадия II по шкале Таннера и выше, девушки — минимум через год после первой менструации)
Лечение первичной гиперхолестеринемии (тип IIa, в том числе гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии) или смешанной дислипидемии (тип IIb) как дополнение к диете, когда эффективность диеты или других немедикаментозных средств (таких как физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточно.
Взрослые
Гомозиготная семейная гилерхолестеринемия, как дополнение к диете и другим гиполипидемическим средствам лечения (таких как аферез ЛПНП) или в случаях, когда такие виды лечения неуместны.
Профилактика сердечно-сосудистых нарушений
Розувастатин показан для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска, как возраст, АГ, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень СРБ, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ИБС.
Лечение атеросклероза
С целью замедления или отсрочки прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана гиполипидемическая терапия.

таблетки можно принимать в любое время дня независимо от приема пищи.
Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную холестеринснижающую диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, применяя действующие согласованные рекомендации.
Лечение гиперхолестеринемии. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и для пациентов, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Подбирая начальную дозу, следует учитывать индивидуальный уровень ХС у пациентов и будущий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций. При необходимости через 4 нед дозу можно откорректировать. Поскольку в случае применения дозы 40 мг побочные реакции возникают чаще, чем при низких дозах, титровать дозу до максимального уровня 40 мг следует только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь желаемого результата при дозе 20 мг и которые должны находиться под регулярным наблюдением. В начале применения дозы 40 мг рекомендовано наблюдение специалиста.
Дети в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики — стадия II по шкале Таннера и выше, девушки — минимум через год после первой менструации). Лечение детей должны проводить только специалисты.
Обычная доза для детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5–20 мг 1 раз в сутки перорально. Для достижения терапевтического эффекта дозу необходимо должным образом титровать. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, в этой популяции не изучались. Таблетки 40 мг детям не назначают.
Профилактика сердечно-сосудистых нарушений. Пациентам с гиперхолестеринемией необходимо проводить стандартное определение уровня липидов и соблюдать рекомендации по дозировке для лечения гиперхолестеринемии.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая начальная доза для пациентов в возрасте старше 70 лет составляет 5 мг. Другой коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы. Рекомендуемая начальная доза для пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина <60 мл/мин) составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с нарушением функции почек средней тяжести. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек применение розувастатина противопоказано в любых дозах.
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Не отмечено повышения системной экспозиции розувастатина у пациентов с 7 баллами по шкале Чайлд-Пью. Однако усиление системной экспозиции отмечают у пациентов, состояние которых оценивалось в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Таким пациентам следует проводить оценку функции почек. Опыт применения препарата у больных с показателем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии. У больных с тяжелым нарушением функции печени отмечено повышение экспозиции розувастатина, поэтому у них применять розувастатин в дозе выше 10 мг следует с осторожностью.
Раса. У пациентов монголоидной расы наблюдается повышенная системная экспозиция препарата. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатского происхождения составляет 5 мг. Применение дозы 40 мг у таких пациентов противопоказано. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дозирование для пациентов со склонностью к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для пациентов со склонностью к развитию миопатии составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана некоторым из таких пациентов. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Генетический полиморфизм. Генотипы SLC01B1 (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА по сравнению с генотипами SLC01B1 С.521ТТ и ABCG2 С.421СС ассоциированы с повышением экспозиции (AUC) розувастатина. Для пациентов с генотипами С.521СС или С.421АА максимальная рекомендуемая суточная доза розувастатина составляет 20 мг. Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например ОАТР1В1 и BCRP). Риск миопатии (включая рабдомиолиз) повышается при одновременном приеме розувастатина с определенными лекарственными средствами, способными повышать концентрации розувастатина в плазме крови путем взаимодействия с этими транспортными белками (например с циклоспорином и некоторыми ингибиторами протеазы, включая комбинации ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром). По возможности необходимо рассмотреть альтернативное лечение и, если необходимо, временно прекратить терапию розувастатином. В ситуациях, когда одновременного введения этих лекарственных средств вместе с розувастатином избежать невозможно, необходимо взвешивать все преимущества и риски сопутствующего лечения и тщательно подбирать дозу розувастатина.


повышенная чувствительность к розувастатину или любому вспомогательному веществу;
заболевания печени в активной фазе, в том числе неизвестной этиологии;
стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови и уровня любой трансаминазы более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВГН);
тяжелые нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
миопатия;
одновременный прием циклоспорина.
Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:
нарушение функции почек средней тяжести (клиренс креатинина <60 мл/мин);
гипотиреоз;
наличие в индивидуальном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
наличие в анамнезе миотоксичности, вызванной другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
злоупотребление алкоголем;
ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови;
принадлежность пациентов к монголоидной расе;
одновременное применение фибратов.

побочные реакции, отмеченные при применении розувастатина, обычно слабые и преходящие.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, полинейропатия, потеря памяти.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, боль в животе, панкреатит, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь и крапивница, синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, миопатия (в том числе миозит) и рабдомиолиз, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия, артралгия.
Со стороны почек: гематурия.
Общее состояние: астения, отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Со стороны крови: тромбоцитопения.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Известно, что у небольшого количества пациентов, которые применяли розувастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, отмечены патологические изменения при анализе мочи (тест-полоска свидетельствовала о протеинурии). Выявлен белок канальцевого происхождения. В большинстве случаев протеинурия становится менее выраженной или исчезает спонтанно при продолжении терапии и не свидетельствует об остром или прогрессирующем заболевании почек.
Сообщалось также о гематурии у пациентов, принимавших розувастатин.
Влияние на скелетные мышцы. Известно об изменениях со стороны скелетных мышц, таких как миалгия, миопатия (в том числе миозит) и редко — рабдомиолизе, с ОПН или без при применении любых доз розувастатина, особенно >20 мг.
Также сообщалось о дозозависимом повышении уровней КФК, которое в большинстве случаев было слабым, асимптомным и временным. Если уровни КФК повышенные (>5 выше ВГН), лечение следует прекратить.
Влияние на печень. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, сообщалось, что у пациентов, которые принимали розувастатин, возникало дозопропорциональное повышение уровня печеночных трансаминаз и КФК.
Влияние на лабораторные показатели. При применении розувастатина также отмечали повышение уровня HbA1c.
При применении некоторых статинов сообщалось о таких побочных явлениях: депрессия, нарушение сна, в том числе бессонница и ночные кошмары, расстройства половой функции, отдельные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии, заболевания сухожилий, иногда осложненные их разрывом.
Частота случаев рабдомиолиза, серьезных нарушений со стороны почек и печени (преимущественно повышенный уровень трансаминаз) выше при применении дозы 40 мг.

дети. Профиль безопасности розувастатина и предостережения при применении у детей и взрослых похожи.
Влияние на почки. Сообщалось, что у пациентов, получавших розувастатин в высоких дозах, особенно 40 мг, возникала протеинурия (определяли по тесту полоски), преимущественно канальцевого происхождения и в большинстве случаев временная или непродолжительная. Протеинурия не свидетельствовала об остром или прогрессирующем заболевании почек. Нежелательные явления со стороны почек отмечали чаще при применении дозы 40 мг. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, функцию почек следует проверять регулярно.
Влияние на скелетные мышцы. Поражение скелетных мышц, например миалгия, миопатия и редко — рабдомиолиз, отмечены у пациентов при применении всех доз розувастатина, особенно >20 мг. При применении эзетимиба в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы сообщалось о случаях развития рабдомиолиза. Нельзя исключать возможности фармакодинамического взаимодействия, а потому такую комбинацию следует применять с осторожностью.
Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, случаи рабдомиолиза, связанные с применением розувастатина, чаще возникают при приеме дозы 40 мг. Существуют редкие сообщения об иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, что клинически проявляется стойкой проксимальной мышечной слабостью и повышением уровня плазменной КФК, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. Могут потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования. Может потребоваться лечение иммуносупрессивными препаратами.
Определение уровня КФК. Уровни КФК не следует измерять после значительных физических нагрузок или при наличии возможных альтернативных причин повышения КФК, которые могут мешать интерпретации результатов. Если начальные уровни КФК значительно повышены (>5хВГН), в течение 5–7 дней необходимо сделать дополнительный подтверждающий анализ. Если результат повторного анализа подтверждает исходный уровень >5хВГН, начинать лечение не следует.
Перед лечением. Розувастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо с осторожностью назначать пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:
нарушение функции почек;
гипотиреоз;
наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
наличие в анамнезе миотоксичности, вызванной другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами;
злоупотребление алкоголем;
возраст >70 лет;
ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме крови;
одновременное применение фибратов.
У таких пациентов нужно сравнить риск и возможную пользу при применении препарата, также рекомендован клинический мониторинг. Не следует начинать лечение при значительно повышенных начальных уровнях КФК (>5хВГН).
В период лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о необъяснимой мышечной боли, мышечной слабости или судорогах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела. У таких пациентов следует определить уровни КФК. Следует прекратить лечение, если уровень КФК значительно повышен (>5хВГН) или если мышечные симптомы тяжелые и вызывают дискомфорт в повседневной жизни (даже если уровень КФК ≤5хВГН). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, розувастатин или альтернативный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы можно попробовать применить снова, но в минимальных дозах и под тщательным наблюдением. Регулярного контроля уровня КФК у пациентов без вышеуказанных симптомов не требуется.
Известно о повышенной частоте случаев миозита и миопатии у пациентов, принимающих другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы с производными фиброевой кислоты, в том числе с гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы и макролидными антибиотиками. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, поэтому розувастатин не рекомендуется применять в комбинации с гемфиброзилом. Благотворное влияние дальнейших изменений уровня липидов при одновременном применении розувастатина с фибратами или ниацином необходимо сравнить с потенциальным риском применения такой комбинации.
Одновременное применение розувастатина в дозе 40 мг и фибратов противопоказано.
Розувастатин следует с осторожностью применять у пациентов с факторами, способствующими развитию миопатии, такими как почечная недостаточность, пожилой возраст, гипотиреоз, или в ситуациях, когда может повыситься концентрация препарата в плазме крови.
Розувастатин не следует назначать больным с острыми, серьезными состояниями, способствующими развитию миопатии или повышающими риск развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (такими как сепсис, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения либо неконтролируемые судороги).
Влияние на печень. Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует с осторожностью применять у пациентов, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеющих заболевания печени в анамнезе.
Функцию печени рекомендуется проверить перед началом применения препарата и через 3 мес лечения. Если уровень трансаминаз в плазме крови более чем в 3 раза превышает ВГН, применение розувастатина следует прекратить. О серьезных нарушениях функции печени (преимущественно повышение уровня печеночных трансаминаз) сообщалось чаще при применении дозы 40 мг.
У пациентов со вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, сначала следует провести лечение основного заболевания, а затем начинать применение розувастатина.
Раса. Известно о повышении системной экспозиции у пациентов монголоидной расы по сравнению с европеоидами.
Ингибиторы протеазы. Одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы не рекомендуется.
Интерстициальное заболевание легких. Известно о единичных случаях интерстициального заболевания легких при применении некоторых статинов, особенно в случае длительной терапии. К симптомам нарушения относятся одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (усталость, уменьшение массы тела и лихорадка). Если подозревается, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, применение статинов следует прекратить.
Сахарный диабет. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редукгазы, при применении розувастатина возникает повышение HbA1c и уровня глюкозы в плазме крови. Имеются сообщения о возрастании частоты заболевания сахарным диабетом при применении розувастатина у пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.
Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.
Таблетки 5 мг содержат краситель желтый закат FCF (Е110), а таблетки 10; 20 и 40 мг содержат краситель кармоизин, которые могут вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Розувастатин противопоказан в период беременности и кормления грудью, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют соответствующие средства контрацепции.
Поскольку ХС и другие продукты биосинтеза ХС существенно важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает возможную пользу от применения препарата в период беременности. Если пациентка забеременела в период применения препарата, лечение следует немедленно прекратить.
Дети. Противопоказано применение розувастатина у детей в возрасте до 10 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования по определению влияния розувастатина на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические свойства, маловероятно, что розувастатин будет влиять на такую способность. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность головокружения в период лечения.

розувастатин не имеет клинически значимого взаимодействия (как субстрат, ингибитор или индуктор) с цитохромом Р450. Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, включая ОАТР1В1, что обеспечивает печеночный транспорт, и эффлюксного переносчика BCRP. Одновременное применение розувастатина с лекарственными средствами — ингибиторами этих транспортных белков может вызвать повышение концентрации розувастатина в плазме крови и увеличение риска миопатии (см. таблицу).

Режим дозирования лекарственного средства

Режим дозирования розувастатина

Изменение AUC розувастатина

20 мг, разовая доза


Когда необходимо применять розувастатин вместе с другими лекарственными средствами, повышающими его экспозицию, дозы последнего следует корректировать. Рекомендуется начинать с дозы 5 мг/сут, если ожидается увеличение экспозиции (AUC) примерно в 2 раза или больше. Максимальную суточную дозу розувастатина необходимо скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина, вероятно, не превышала концентрацию, достигаемую при приеме суточной дозы 40 мг розувастатина при отсутствии взаимодействующих лекарственных средств. Например, доза 5 мг розувастатина при одновременном применении с циклоспорином (увеличение экспозиции в 7,1 раза), доза 10 мг розувастатина при одновременном применении с комбинацией ритонавир/атазанавир (увеличение экспозиции в 3,1 раза) и доза 20 мг розувастатина при одновременном применении с гемфиброзилом (увеличение экспозиции в 1,9 раза).
Антациды. Одновременное применение розувастатина с суспензией антацида, содержащего алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Клиническая значимость взаимодействия не изучена.
Фенофибраты, производные фиброевой кислоты. Хотя не отмечено никакого фармакокинетического взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброевые кислоты, включая никотиновую кислоту, могут повышать риск миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Циклоспорин. Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменные концентрации циклоспорина.
Антагонисты витамина K. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения розувастатином или постепенное повышение его дозы у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К (например варфарин или другие непрямые антикоагулянты), может привести к повышению международного нормализованного отношения (МНО). После отмены розувастатина или снижения дозы МНО может снизиться. В таких случаях желательно соответствующим образом контролировать МНО. У пациентов, которые применяют антагонисты витамина К, рекомендуется контролировать МНО как в начале лечения розувастатином, так и после прекращения или при последующем изменении его дозирования.
Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты. Значительного фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (≥1 г/сут) повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, потому, что они способны приводить к миопатии и при применении отдельно. Доза розувастатина 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов.
Лечение розувастатином в таких случаях следует также начинать с дозы 5 мг.
Эзетимиб. Известно, что одновременное применение розувастатина и эзетимиба не влияло на значение AUC или Cmax любого из препаратов. Однако фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом, которое может привести к побочным эффектам, исключить нельзя.
Эритромицин. Известно, что одновременное применение розувастатина и эритромицина снижало AUC0–t розувастатина на 20%, а Cmax — на 30%. Такое взаимодействие может быть вызвано увеличением перистальтики кишечника вследствие действия эритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия. Известно, что одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов приводит к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Повышение плазменных уровней следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Нет данных фармакокинетики препаратов у пациентов, которые одновременно принимают розувастатин и гормональную заместительную терапию, поэтому возможность взаимодействия исключать нельзя.
Другие лекарственные средства. Клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается.
Известно, что розувастатин сочетанно применяли с антигипертензивными, антидиабетическими средствами и гормонозаместительной терапией. Эти исследования не показали никаких клинически значимых нежелательных взаимодействий.
Лопинавир/ритонавир. Известно, что одновременное применение розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг), ассоциируется с примерно дву- и пятикратным повышением показателей равновесной AUC0–24 и Cmax для розувастатина соответственно. Взаимодействия между розувастатином и другими ингибиторами протеазы не изучали.

специфического лечения передозировки нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется поддерживающая терапия. Необходим контроль функции печени и уровней КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

для таблеток по 5 мг: при температуре не выше 25 °С. Хранить блистер в картонной коробке для защиты от влаги и света.
Для таблеток по 10; 20; 40 мг: при температуре не выше 30 °С. Хранить блистер в картонной коробке для защиты от влаги и света.

Дата добавления: 22/12/2015
Дата изменения: 08/06/2016