Цефален - первый цефалоспорин, разработанный специально для собак

Антибиотики были открыты в середине прошлого столетия, и с тех пор прочно вошли в медицинскую и ветеринарную практику. Ежедневно, по всему миру, выписываются миллионы назначений включающих антибиотики. И, тем не менее, война с инфекционными заболеваниями далека от завершения. Наука создает новые, все более мощные препараты, но все чаще публикуются данные о новых штаммах бактерий, особенно стафилококков, имеющих резистентность к большинству антибиотиков.

Задумайтесь: В 40-е годы ХХ века лечебная доза пенициллина составляла менее 4,5 тысяч единиц в сутки. Сейчас суточная доза пенициллина для лечения различных заболеваний составляет от 250 тысяч до 60 миллионов единиц. Отсюда и большое количество побочных действий, аллергических реакций, осложнений, появление устойчивых к антибиотикам штаммов бактерий.

Проблема мультирезистентных бактерий хорошо известна врачам человеческой медицины, создан целый список «антибиотиков резерва». В ветеринарии ситуация аналогична. И следует признать, что в сложившейся ситуации виноваты сами специалисты. Бесконтрольное назначение препаратов, отсутствие стратегии лечения могут привести нас к катастрофе. Понятно желание ветеринарного врача добиться максимально быстрого излечения. И тут возникает «вредная иллюзия» – препарат последнего поколения лучший выбор.

Осмелюсь напомнить базовые принципы антибиотикотерапии:
• Обоснованность выбора
• Достаточность дозы
• Продолжительность применения

Когда мы говорим об обоснованности выбора, следует помнить, что проверенные средства продолжают оставаться эффективными в ветеринарной практике. Рассмотрим, к примеру, антибиотик цефалоспоринового ряда, Цефалексин. Первое поколение цефалоспоринов для перорального применения кажется вчерашним днем, но следует принять во внимание следующее:

Цефалексин устойчив к воздействию стафилококковой пенициллазы и соответственно активен в отношении штаммов Staphylococcus aureus, которые устойчивы к пенициллину (а также ампициллину и амоксициллину)

Цефалексин также активен против большинства ампициллин-резистентных штаммов E.coli.

Следующие микроорганизмы демонстрировали высокую чувствительность к Цефалексин in vitro: Corynebacterium spp, Staphylococcus spp (включая пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp, Escherichia coli, Moraxella spp, Pasteurella multocida

Минимальные ингибирующие концентрации (MIC) Цефалексина для патогенов, изолированных от собак в Европейском союзе (EU) (Stegmann et al. 2006)

Bacterial species/group and origin

Кроме доказанного широкого спектра действия, следует принять во внимание, что биодоступность Цефалексина составляет около 100% от введенной дозы (AUC 6279 мкг мин/мл). Цефален не подвергается биотрансформационным процессам, которые могут повлиять на фармакокинетику.

Основные показания для назначения Цефалена для собак:
- Бактериальная инфекция кожи.
- Локализованная инфекция мягких тканей.
- Инфекция верхних дыхательных путей.
- Пневмония.
- Инфекции мочевыводящих путей
- Инфекция костной ткани (каждые 8 часов).
- Желудочно-кишечные инфекции

До недавнего времени, при назначении цефалексина, ветеринарные врачи в России использовали форму выпуска для людей, как правило капсулы 250мг. Даная форма не совсем удобна, так как рекомендуемая доза для собак составляет 15 мг Цефалексина на кг массы тела два раза в день. В случае лечения инфекций кожи (Пиодерма) или инфекции мягких тканей доза составляет 30 мг/кг дважды в день. Приходилось задавать большое количество капсул, очень часто это вызывало рвоту у собак. Учитывая длительный курс лечения при Пиодерме – 4 недели – соблюдение схемы лечения вызывало большие затруднения у владельцев.

Сейчас на российском рынке доступен препарат Цефален. Это цефалексин, разработанный специально для животных итальянской компанией ICF. Форма выпуска – таблетки 500 мг и 1000 мг, что значительно облегчает ситуацию. Задать одну таблетку значительно проще, чем много желатиновых капсул, плюс специально разработанная форма таблетки облегчает проглатывание ее собакой.

Для мелких пород собак и кошек Цефален выпускается в форме суспензии, которая задается мерным шприцем.
Цефален уже занял достойное место в арсенале ведущих ветеринарных клиник, и, я уверен, найдет свое место и в Вашей регулярной практике.

117218, Москва, ул. Б. Черёмушкинская, д. 28, стр. 7А
т./ф. (499) 124-65-37, 124-98-77, 124-71-90, (495) 782-15-22, e-mail: vetprom@vetprom.ru www.vetprom.info
Представительство в СПб: (812) 740-36-86

Инъекции цефалексин инструкция по применению - Это интересно

Инъекции цефалексин инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по применению Solvasol injectionis СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА Солвасол инъекционный Международное непатентованное наименование: цефалексин натрия в качестве действующего вещества в 1 мл содержит 180 мг цефалексина натрия, а в качестве вспомогательного компонента триглицерид каприловой кислоты до 1 мл. По внешнему виду лекарственное средство представляет собой бесцветную или слегка желтоватую суспензию для подкожных или внутримышечных инъекций. Солвасол инъекционный расфасовывают по 50 и 100 мл в стеклянных флаконах. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Солвасол инъекционный оказывает бактерицидное действие на патогенные штаммы: Streptococcus spp. Цефалексин натрия не эффективен в отношении синегнойной палочки, индолположительных штаммов протея, микобактерий туберкулеза. Механизм действия антибиотика заключается в нарушении синтеза мукопептида, входящего в состав клеточной стенки микроорганизмов, путем ингибирования ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактериальной клетки. Цефалексин натрия хорошо всасывается из места инъекции и проникает в большинство органов и тканей животного, но плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация цефалексина натрия в крови отмечается через 45 — 60 мин. Цефалексин натрия выводится из организма преимущественно с мочой в неизмененном виде. По степени воздействия на организм теплокровных животных Солвасол инъекционный относится к умеренно опасным веществам. ПОКАЗАНИЯ Назначают крупному рогатому скоту, овцам, свиньям, собакам и кошкам с лечебной целью при инфекционных болезнях дыхательных путей, мочеполовой системы, желудочно-кишечного тракта, суставов, мягких тканей и кожи, атрофическом рините, синдроме мастит-метрит-агалактия, эндометрите и других первичных и вторичных инфекциях бактериальной этиологии, возбудители которых чувствительны к цефалексину. ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ Солвасол инъекционный вводят животным подкожно или внутримышечно в течение 3 — 5 дней 1 раз в день в следующих дозах: 3 мл Следует избегать пропуска введения очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ При повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата и нарушении порядка приема и дозирования у животных могут наблюдаться аллергические реакции, рвота и диарея. При появлении указанных признаков применение препарата следует прекратить. В случае развития анафилактического шока животному назначают адреналин, глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты в соответствии с инструкцией по применению. В редких случаях на месте инъекции у животного может образоваться небольшая припухлость, которая самопроизвольно исчезает в течение 1 — 2 дней и не требует дополнительного лечения. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная индивидуальная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам. Не назначать одновременно в одном шприце с другими лекарственными средствами. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Убой на мясо продуктивных животных при применении лекарственного средства разрешается не ранее, чем через 4 суток после последнего применения препарата. Мясо и субпродукты животных, вынужденно убитых до истечения указанных сроков, могут быть использованы в корм пушным зверям или для производства мясо-костной муки. По окончании манипуляций с препаратом следует тщательно вымыть с мылом руки. При случайном попадании препарата на кожу или слизистые оболочки его необходимо смыть струей проточной воды. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ С предосторожностью. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей и животных месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов при температуре от 0 до 25 °С. Срок годности — 24 месяца. После вскрытия флакон с препаратом может храниться не более 28 суток. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ Norbrook Laboratories Limited Норбрук Лабораториес ЛимитедСеверная Ирландия, Великобритания. ПОСТАВЩИК ООО «Глобал-Вет», Россия. Время работы: с 9. E-mail: ; Сайт: 1. Ветаптека «Ветлек» на Подбельского рядом с метро «Улица Подбельского» Адрес: 107370, г. Москва, Открытое шоссе, дом 5, корпус 6. Ветаптека «Ветлек» на Красносельской рядом с метро «Красносельская» и недалеко от метро «Бауманская» Адрес: 105066, г. Разделы каталога: Противопаразитарные средства Биопрепараты Препараты других фармакологических групп КОРМА Опрос Какое инсекто-акарицидное средство Вы используете для своего животного? Свидетельство о регистрации средства массовой информации ПИ 77-5870 от 30. Использование информации в любых целях без разрешения ООО «Ветторг» запрещено.

Во время приема цефалексина возможна ложно-позитивная реакция на сахар в моче при использовании реактивов Бенедикта и Фелинга.

Цефалексин инструкция по применению для животных

• "Hemofarm", Сербия и Черногория
• РУП "Борисовский, завод медицинских препаратов", г. Борисов, Минская обл. Республика Беларусь
• ОАО "Витамины", г. Умань, Черкасская обл. Украина
• ПАO НПЦ "Борщаговский ХФЗ", г. Киев, Украина
• "Hau Giang United Pharmaceutical FACTORY-HG Farm", Вьетнам
• "Alkaloid AD - Skopje", Республика Македония
• ЗАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница", г. Киев, Украина

• Гранулы для приготовления суспензии по 100 мл (250 мг/5 мл) во флаконах № 1
• Капсулы по 0,25 г, 0,5 г № 6 № 10

• оториноларингологические инфекции (фарингит, средний отит, синусит, ангина);
• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония. эмпиема и абсцесс легких);
• инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит);
• гинекологические и послеродовые инфекции.

Дозу и курс лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести болезни, а также чувствительности микроорганизмов.

Цефалексин в виде суспензии назначают, как правило, детям в возрасте до 10 лет.

При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза составляет 25-50 мг/кг массы тела при кратности приема 4 раза в сутки, а при более тяжелых инфекциях доза увеличивается до 100 мг/кг массы тела в сутки при кратности приема 6 раз в сутки (каждые 4 часа). При лечении фарингита у детей старше 1 года, а также при лечении инфекции кожи суточную дозу можно разделить на 2 приема (каждые 12 часов).

При лечении отита рекомендуется доза 75-100 мг/кг/сутки, разделенная на 4 приема, но суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет не должна превышать 4 г. Длительность лечения - от 7 до 14 дней.

При терапии инфекций, которые вызваны бета-гемолитическими стрептококками, курс лечения продолжается не менее 10 суток.

Препарат рекомендуется принимать за 30 - 60 минут до еды и запивать водой.

Для приготовления 100 мл суспензии в бутылку с гранулами прибавить 74 мл (или до метки) очищенной воды и взболтать.

Режим дозирования Цефалексина устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Препарат назначают внутрь, за 30–40 минут до употребления еды, капсулы, принимают не разжевывая, запивая 150 – 200 мл воды.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают в дозе по 250 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) или по 500 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Суточная доза – 1000 мг, при тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 4000 мг.

У больных с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина 10мл/мин и менее) максимальная суточная доза не должна превышать 1500 мг.

Длительность лечения зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется данными бактериологических исследований. Обычно длительность лечения составляет 7–14 дней, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может понадобиться более длительная терапия. При большинстве инфекционных заболеваний лечение продолжается как минимум еще 48–72 часа после исчезновения симптомов заболевания и/или по результатам бактериологического анализа.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная длительность лечения составляет 10 дней.

У пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам возможно развитие перекрестной аллергической реакции к цефалоспоринам.

С осторожностью назначают Цефалексин пациентам с нарушением функции печени, а также пациентам с указанием на энтероколит в анамнезе.

Цефалексин, подавляя кишечную микрофлору, препятствует синтезу витамина К, поэтому пациентам с муковисцидозом или истощением следует проводить контроль протромбина в сыворотке крови, при необходимости возможно назначение витамина К.

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция, поэтому необходима коррекция режима дозирования.

На фоне приема препарата возможно увеличение числа условно патогенной микрофлоры, например, Candida spp. Clostridium difficile.

Во время лечения возможна позитивная прямая реакция Кумбса, а также ложно-позитивная реакция мочи, на сахар.

Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Применение препарата в период беременности оправдано лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата женщине, которая кормит грудью, грудное выкармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Применение Цефалексина не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

• Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, кандидомикоз кишечника, ротовой полости, редко – псевдомембранозный энтероколит.
• Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфопения, гемолитическая анемия, тромбоцитоз.
• Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, эритематозные высыпания, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, артралгия, артрит, зуд половых органов и заднего прохода.
• Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
• Со стороны мочеполовой системы: кандидомикоз половых органов, интерстициальный нефрит, возможны проявления нефротоксичности у пациентов с нарушением функции почек.
• Лабораторные показатели: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; увеличение протромбинового времени, эозинофилия.

Гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и другим b-лактамным антибиотикам. Детский возраст до 12 лет.

Широкий спектр действия цефалексина позволяет применять препарат как для монотерапии инфекций, так и для комбинированной терапии в сочетании с другими лекарственными средствами, включая антибиотики. Однако стоит учитывать, что при одновременном назначении цефалексина с аминогликозидными антибиотиками, петлевыми диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом), полимиксинами повышается риск нефротоксичности.

Комбинированное применение цефалексина с эритромицином снижает эффективность обоих препаратов.

При одновременном применении цефалексина и метформина может быть необходима коррекция дозы метформина (при совместном применении препаратов повышается концентрация метформина в плазме крови).

Пробенецид, фенилбутазон подавляют почечную экскрецию цефалексина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин, ацетилсалициловая кислота) замедляют выведения цефалексина.

Одновременное применение цефалексина с антикоагулянтами непрямого действия может привести к повышению протромбинового времени.

Цефалексин усиливает действие антитромботических средств и антагонистов витамина К.

При передозировке могут появляться тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия.

Лечение: применение активированного угля, поддержка проходимости дыхательных путей, контроль жизненно-важных функций, газов крови, электролитного баланса.

Пенициллины и цефалоспорины

Пенициллины — это группа антибиотических веществ природного происхождения, основой молекулы которых является 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из двух колец: тиазолидинового и Р-лактамного.

Пенициллины — это группа антибиотических веществ природного происхождения, основой молекулы которых является 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из двух колец: тиазолидинового и Р-лактамного.

Для пенициллинов характерны бактерицидный тип действия на микробную клетку, высокая активность в отношении грам-положительных микроорганизмов, медленное развитие устойчивости к ним бактерий в процессе лечения, низкая токсичность для макроорганизма, хорошая переносимость при длительном применении. В основе действия пенициллинов лежит подавление биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов, основу которой составляет сложный гетерополимер пептидогликан (мукопептид). Пенициллины подавляют также активность ферментов синтеза пептидогликана, что приводит к прекращению роста бактерий. Активизируются ферменты, гидролизирующие пептидогликан, что ослабляет ковалентные связи клеточной стенки. Растущие клетки перестают делиться, увеличиваются, набухают и распадаются с образованием мелких частиц. Поскольку “мишенью” пенициллинов служит пептидогликан, отсутствующий у животных, эти антибиотики обладают низким уровнем токсичности и высоким химиотерапевтическим индексом, поэтому их можно применять в больших дозах.

Один из основных представителей группы пенициллинов — бензилпенициллин — наряду с положительными свойствами обладает рядом существенных недостатков: он лишь частично всасывается при приеме внутрь (так как разрушается в кислой среде желудка), быстро выводится из организма (период полувыведения — 30 мин), сравнительно часто вызывает аллергические реакции, обладает узким спектром действия и не активен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков.

Внедрение в лечебную практику пенициллинов, активных в отношении пенициллиназообразующих микроорганизмов, а также пенициллинов с широким спектром действия открыло перспективу успешной борьбы со многими заболеваниями, вызванными грам-положительными и грамотрицательными бактериями.

Антибиотики группы пенициллинов подразделяют на следующие группы.

I. Природные (биосинтетические) пенициллины — бензилпенициллин и его соли, феноксиметилпенициллин.

II. Полусинтетические Пенициллины:

1) пенициллиназоустойчивые, действующие на грамположительные микроорганизмы — метициллин, оксициллин, клоксациллин, диклоксациллин;

2) широкого спектра антибактериального действия:

активные в отношении большинства грамположительных микроорганизмов (кроме пенициллиназообразующих стафилококков) и грамотрицательных (кроме синегнойной палочки) — ампициллин;
активные в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая синегнойную палочку) — карбенициллин.

природные (биосинтетические) пенициллины

Из этой группы пенициллинов в ветеринарии применяют различные соли бензилпенициллина (калиевую, натриевую, новокаиновую, а также N,N’-дибензилэтилендиаминовую соль — бициллин) и феноксиметилпенициллин, получаемые при биосинтезе грибов рода Penicillium.

Биологическая активность бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина определяется в единицах действия (ЕД). За 1 ЕД бензилпенициллина принята специфическая активность 0,5988 мкг химически чистой натриевой соли этого антибиотика, а феноксиметилпенициллина — 0,590 мкг химически чистой кристаллической феноксиметилпенициллановой кислоты.

Антимикробный спектр бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина включает грамположительные и некоторые грамотрицательные микроорганизмы: стрептококки, стафилококки, пневмококки, диплококки, спирохеты, сибиреязвенную палочку и др. К пенициллину устойчивы бактерии кишечно-тифозной группы, бруцеллы, микобактерии, простейшие, вирусы и почти все грибы и риккетсии. Для большинства чувствительных микроорганизмов за терапевтическую концентрацию бензилпенициллина принимают 0,1—0,2 ЕД/мл. Минимальная подавляющая концентрация для наиболее чувствительных штаммов составляет 0,001—0,05 ЕД/мл. Антибиотик действует на возбудителей, находящихся вне и внутри клеток макроорганизма.

Устойчивость к пенициллину у большинства микроорганизмов обусловлена их способностью вырабатывать специфический фермент b -лактамазу (пенициллиназу), которая легко разрушает b -лактамное кольцо молекулы бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина с образованием фрагментов, лишенных антибиотической активности.

Бензилпенициллин быстро разрушается в желудочном содержимом и поэтому его вводят животным, как правило, парентерально в виде стерильных растворов (натриевая и калиевая соли) или суспензий (новокаиновая соль и бициллин). Растворы натриевой и калиевой солей вводят внутримышечно или внутривенно, а суспензии новокаиновой соли и бициллина — только внутримышечно.

Калиевая и натриевая соли бензилпенициллина быстро всасываются в организме и сохраняются в крови в терапевтических концентрациях (не ниже 0,1—0,2 ЕД/мл) около 3—4 ч. При введении в соответствующих дозах новокаиновая соль бензилпенициллина у большинства животных удерживается в терапевтической концентрации в крови не менее 12 ч. Из-за плохой растворимости бициллина (бензатинпенициллина) в месте инъекции создается депо антибиотика, благодаря чему даже после однократного введения препарат в небольших концентрациях обнаруживают в крови в течение 1—2 нед. Для создания в крови высокой концентрации препарата одновременно с бициллином вводят натриевую или калиевую соль бензилпенициллина.

Пенициллин обнаруживают в относительно высоких концентрациях в печени, почках, легких, а также моче и желчи, однако он плохо проникает в миокард, мозг, костную ткань, ликвор, синовиальную жидкость. Из организма он выделяется в неизмененном виде в основном с мочой (80 % почечными канальцами и 20 % клубочковой фильтрацией) и в небольшом количестве — с желчью, слюной, молоком. При нарушении функции почек антибиотик может длительно циркулировать в организме.

Препараты природных пенициллинов применяют при болезнях, общих для животных многих видов (сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, пневмониях, маститах, метритах, раневых инфекциях, отите, инфекциях мочевыводящих путей, септицемиях, флегмонах), болезнях крупного и мелкого рогатого скота (актиномикозе, эмфизематозном карбункуле, стрептококковой септицемии), болезнях лошадей (мыте, крупозной и катаральной пневмонии), стахиботриотоксикозе для подавления секундарной микрофлоры, гриппе (для предупреждения осложнений); болезнях пушных зверей и собак (стрептококкозах, стафилококкозах, инфекционном стоматите и рините, чуме при осложненном течении), роже свиней и спирохетозе птицы.

Основное осложнение при применении пенициллинов — аллергические реакции, так как, связываясь с белками организма, пенициллин становится антигеном. Аллергические реакции обычно возникают после второго — четвертого введения антибиотика и клинически проявляются в виде крапивницы, дерматитов, фарингитов вплоть до анафилактического шока со смертельным исходом. В редких случаях аллергия развивается после первого применения пенициллинов, поэтому можно предположить наличие врожденной чувствительности к этой группе антибиотиков у некоторых животных.

Животным, проявляющим индивидуальную повышенную чувствительность к какому-либо препарату группы пенициллинов, категорически противопоказано применение любых антибиотиков этой группы в каких бы то ни было лекарственных формах, в том числе и местных (мазях, присыпках).

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли — Benzylpenicillinum-natrium et kalium. Синонимы — Penicillin II, Penicillin G.

Аморфные или кристаллические порошки белого цвета. Растворимы в воде, этаноле, ацетоне, эфире. В форме порошков стабильны при хранении, но в виде водных растворов быстро теряют активность. Последняя также снижается в присутствии щелочей, кислот, окислителей и солей тяжелых металлов. Бензилпенициллин разлагается под действием многих органических соединений (формалина, фенола, глицерина и т. д.), а также фермента пенициллиназы (Р-лактамазы).

Теоретическая активность натриевой соли бензилпенициллина составляет 1670 ЕД/мг, а калиевой — 1600 ЕД/мг. Калиевая и натриевая соли антибиотика, предназначенные для использования только в ветеринарии, выпускаются под названием “пенветин”.

Перед введением препараты бензилпенициллина растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия, дистиллированной воде или 0,5—1 %-ном растворе новокаина. Растворы бензилпенициллина нельзя нагревать.

Свежеприготовленные растворы антибиотика животным вводят внутримышечно с интервалами 4—6 ч в следующих дозах из расчета на 1 кг массы животного: лошадям 2000—3000 ЕД, крупному рогатому скоту 3000—5000, мелкому рогатому скоту 4000—10 000, свиньям 6000—8000, кроликам 6000—10 000, пушным зверям и собакам 10000—20000 ЕД.Лг

Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина выпускают в герметически закрытых флаконах по 125 000, 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Хранят с предосторожностью по списку Б в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности 3 года.

Бензилпенициллина новокаиновая соль — Benzylpenicillinum-novocainum. Синонимы: новоцин, Procaini Penicillinum, Procillin, Novocillin.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. При смешивании с водой образует суспензию, активную в течение длительного времени. Устойчив к действию света, но разлагается под действием пенициллиназы, кислот, щелочей.

Бензилпенициллина новокаиновую соль выпускают в стерильных флаконах по 100 000, 300 000 и 600 000 ЕД. Перед применением во флаконы стерильно вводят 2—4 мл изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды, флакон встряхивают до получения однородной суспензии.

Препарат назначают внутримышечно 2 раза в сутки (с интервалом 12 ч) в следующих дозах из расчета на 1 кг массы животного. лошадям 4000—5000 ЕД, крупному рогатому скоту 4000—5000, мелкому рогатому скоту 8000—10 000, свиньям 5000—10 000, кроликам 30 000—40 000 ЕД.

Хранят с предосторожностью по списку Б в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности 3 года.

Бензатинпенициллин (бициллин-1) — Benzathinipenicillinum (Bicillinum-1). Синонимы: Benzacillin, Duropenin, Penadur.

Сложный эфир, молекула которого состоит из двух молекул бензилпенициллина и одной молекулы аммонийного основания. Белый порошок без запаха и вкуса. С дистиллированной водой или изотоническим раствором хлорида натрия образует устойчивую мелкодисперсную суспензию. Разлагается под действием пенициллиназы, кислот, щелочей. Теоретическая активность бициллина-1 — 1307 ЕД/мг.

Помимо бициллина-1, промышленность выпускает комбинированные препараты: бициллин-2 (Bicillinum-2), состоящий из 100 000 ЕД калиевой соли бензилпенициллина и 300 000 ЕД бициллина-1; бициллин-3 (Bicillinum-3), в состав которого входят калиевая, новокаиновая соли бензилпенициллина и бициллина и бициллин-1 по 100 000 ЕД каждого; бицнллин-5 (Bicillinum-5) — смесь новокаиновой соли бензилпенициллина (30 000 ЕД) и бициллина-1 (1 200 000 ЕД). Для ветеринарии бициллин-1 и бициллин-3 выпускают под названиями ветбицин-1 (Vetbicinum-1) и ветбицин-3 (Vetbicinum-3).

Суспензию препаратов готовят непосредственно перед введением, для чего во флаконы добавляют 2—5 мл стерильной дистиллированной воды или изотонического раствора хлорида натрия; содержимое флакона тщательно встряхивают.

Препараты вводят только внутримышечно: бициллин-2 — один раз в трое суток, бициллин-3 — один раз в семь суток, бициллин-1 и бициллин-5 — один раз в 10—15 дн. Дозы из расчета на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10 000—15 000 ЕД, мелкому рогатому скоту 15 000 — 20 000, свиньям 10 000—20 000, собакам 10000—12000, пушным зверям 40000—60000 ЕД, кроликам Ю 000—25 000 ЕД.

Хранят с предосторожностью по списку Б в сухом месте при комнатной температуре. Сроки годности: бициллин-1, бициллин-2 и бициллин-5 — 2 года, бициллин-3 — 3 года.

Эфициллин — Aephicillinum. Синонимы: бронхоциллин, леоциллин, лактопен.

Гидройодид 2-диметиламиноэтилового эфира бензилпенициллина. Порошок белого цвета, мало растворим в воде.

По антимикробному спектру эфициллин сходен с бензилпенициллином. Применяют при маститах, пневмониях, плевритах, бронхитах, вызванных чувствительными к пенициллину стрепто- и стафилококками.

Вводят только внутримышечно в виде суспензии на стерильных дистиллированной воде, изотоническом растворе хлорида натрия или 0,5 %-ном растворе новокаина. Дозы для всех видов животных — 10 000 ЕД на 1 кг массы 2 раза в сутки.

Эфициллин выпускают в герметически закрытых флаконах по 100000, 250000, 300 000 и 500 000 ЕД. Лактопен поступает из Венгерской Народной Республики во флаконах по 5000 000 ЕД.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Срок годности 2 года.

Феноксиметилпенициллин — Phenoxymethylpemcillinum. Синонимы: Fenacillin, Fenoxypen, V-penicillin.

Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота)— антибиотик, продуцируемый Penicillinum chrysogenum или другими родственными микроорганизмами в условиях направленной ферментации. Это белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Теоретическая активность — 1695 ЕД/мг. Товарные препараты должны содержать не менее 1600 ЕД в 1 мг препарата.

Отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, поэтому пригоден для пероральиого применения. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает высокие концентрации пенициллина в крови. Чувствителен к действию пенициллиназы.

Препарат выпускают в таблетках по 100 и 250 мг. Назначают 3—4 раза в сутки с интервалом 6—8 ч. Дозы внутрь из расчета на 1 кг животного: крупному рогатому скоту 4000— 10000 ЕД, мелкому рогатому скоту 10000—20000, свиньям и собакам 10 000—15 000, курам 100 000—200 000 ЕД. При тяжело протекающих заболеваниях вначале назначают бензилпенициллин внутримышечно в течение 1—2 дн. а затем — феноксиметилпенициллин.

Хранят по списку Б в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности 4 года.

полусинтетические пенициллины

Полусинтетические пенициллины получают в результате химического синтеза на базе “ядра” пенициллина — 6-аминопенициллановой кислоты. Полусинтетические пенициллины, с одной стороны, обладают основными положительными качествами бензилпенициллина, а с другой — имеют ряд преимуществ, в число которых входят расширение антимикробного спектра действия, устойчивость к действию пенициллиназ и кислот. В подгруппу пенициллиназоустойчивых полусинтетических пенициллинов, активных в отношении грамположительных микроорганизмов, входят метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин. Из полусинтетических пенициллииов с широким спектром действия для ветеринарной практики наибольший интерес представляет ампициллин. К препаратам с преимущественным действием на грамотрицательные микроорганизмы (протей, синегнойную палочку) относится карбенициллин.

Метициллина натриевая соль — Methicillinum-natrium, Синонимы: Celbenin, Staphcillin, Synticillin.

Кристаллический порошок белого цвета, хорошо растворим в воде. Теоретическая активность метициллина натриевой соли моногидрата — 905 ЕД/мг (мкг/мг).

Антимикробный спектр метициллина практически идентичен спектру бензилпенициллина, но последний более активен в отношении чувствительных к бензилпенициллину стафилококков, стрептококков и пневмококков. Главное отличие и преимущество метициллина заключается в том, что он эффективен против стафилококков, устойчивых к пенициллину (вырабатывающих пенициллиназу), стрептомицину, тетрациклинам, левомицетину, макролидам и другим антибиотикам.

После внутримышечного введения метициллин быстро всасывается и его терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6—8 ч. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма. Выделяется в основном почками.

Выпускают во флаконах, содержащих 1 г метициллина натриевой соли. Перед введением препарат стерильно растворяют в дистиллированной воде из расчета 1 г в 2 мл.

Применяют при болезнях, вызванных как пенициллиназо-образующими, так и устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (маститы, метриты, пневмонии, стафилококкозы, раневые и послеоперационные инфекции). Вводят внутримышечно 3—4 раза в сутки в дозе 15—30 мг/кг.

Хранят по списку Б при комнатной температуре. Срок годности 2 года.

Оксациллина натриевая соль — Oxacillinum-natrium. Синонимы: Bactocill, Crystocillin, Micropenin.

Относится к полусинтетическим пенициллинам изоксазолиловойтруппы. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Устойчив к действию кислот.

Антимикробный спектр действия оксациллина аналогичен спектру бензилпенициллина; основное преимущество — активность в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Препарат хорошо всасывается при пероральном и внутримышечном введении и относительно быстро (в течение 6—7 ч) выводится из организма.

Оксациллин показан при инфекциях, вызванных устойчивыми к бензилпенициллину пенициллиназообразующими стафилококками: метритах, маститах, пневмониях, раневых инфекциях и т. п. Вводят внутримышечно в дозе 15—30мг, перорально в дозе 30—50 мг на 1 кг массы животного 4 раза в сутки с интервалом 6ч.

Оксациллина натриевую соль выпускают в таблетках и капсулах по 0,25 г, а также в герметически закрытых флаконах по 0,25 и 0,5 г.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности препарата: во флаконах и таблетках — 2 года, в капсулах — 3 года.

Диклоксациллина натриевая соль — Dicloxacillinum-natrium. Синонимы: Dichlor-Stapenor, Constaphyl.

Полусинтетический пенициллин, близкий по строению к оксациллину. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Более кислотоустойчив, чем оксациллин.

Антимикробный спектр аналогичен спектру оксациллина, но диклоксациллин всасывается как при пероральном, так и при внутримышечном введении более полно, обеспечивая более высокие концентрации в организме.

Показания и схема применения диклоксациллина аналогичны оксациллину.

При внутримышечном введении как оксациллин, так и диклоксациллин могут оказывать местнораздражающее действие.

Выпускают диклоксациллина натриевую соль в капсулах по 0,125 и 0,25 г, а также во флаконах по 0,125 и 0,25 г.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 2 года.

Ампициллин — Ampicillinum. Синонимы: Britapen, Penbritin, Pentrexyl, Polycillin.

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, устойчив в кислой среде, в связи с чем ампициллин применяют не только парентерально, но и внутрь.

Это антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий: к нему чувствительны не образующие пенициллиназу кокки, а также большинство грамотрицательных палочек (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы). Препарат не эффективен против пенициллиназообразующих стафилококков, синегиойной палочки и индолположительных штаммов протея; разрушается пенициллиназой.

Ампициллин хорошо всасывается при пероральном и парентеральном введении и удерживается в терапевтической концентрации в крови и во многих органах в течение 6—8 ч. При внутримышечном введении концентрация его в крови достигает более высокого уровня, чем при пероральном. Выводится из организма в основном почками.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, гинекологических заболеваниях животных, сальмонеллезе, кодибактериозе телят и поросят, диспепсии новорожденных, пастереллезе и роже свиней. Назначают внутримышечно и перорально через каждые 6—8 ч в дозе 15—30 мг на 1 кг массы животного.

Для перорального применения препарат выпускают в форме тригидрата (Ampicillinum trihydras) в таблетках или капсулах по 250 мг, а для внутримышечного введения — в форме натриевой соли (Ampicillinum-natrium) в герметически закрытых флаконах по 250 и 500 мг.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности: натриевой соли — 2 года, тригидрата — год, тригидрата в капсулах — 3 года,

Карбенициллина натриевая соль — Carbenicillinum-natrlum. Синонимы: Geopen, Pyopen.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. В кислой среде быстро теряет активность.

Антибиотик широкого снектра действия, эффективен против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Основное преимущество карбенициллина (по сравнению с другими пенициллинами) заключается в его активности в отношении синегнойной палочки. В отношении других микроорганизмов антимикробный спектр карбенициллина сходен со спектром действия ампициллина. Препарат чувствителен к пенициллнназе.

Карбенициллин разрушается под действием кислот, поэтому его применяют парентерально. При внутримышечном введении хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в крови терапевтическая концентрация его удерживается в течение 6—8 ч. Значительных концентраций препарат достигает в моче и желчи. Выводится в неизмененном виде почками.

Карбенициллин назначают при бактериальных инфекциях мочеполовых путей, органов дыхания, сепсисе, бактериальном эндокардите, перитоните. Препарат перед введением растворяют в дистиллированной воде из расчета 1 г в 2 мл для внутримышечного, в 15—20 мл — для внутривенного введения. Вводят животным в дозе 20 мг на 1 кг массы животного каждые 6—8 ч. Внутривенное введение осуществляют медленно, в течение 3—4 мин. При особо тяжелом течения болезни дозу можно увеличить в 2—3 раза.

При внутримышечном введении возможно проявление местно-раздражающего действия.

Выпускают карбенициллина натриевую соль в герметически закрытых флаконах по 1 г.

Хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности 1,5 года.

Цефалоспорины — это природные и полусннтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Они обладают широким спектром, антибактериального действия, устойчивостью к действию стафилококковой пенициллиназы, неполной перекрестной аллергией с пенициллинами. Устойчивость бактерий к цефалоспоринам в процессе лечения развивается медленно. На микробную клетку цефалоспорины действуют бактерицидно, по механизму действия, как и пенициллины, относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки бактерий.

Из культуральной жидкости гриба Cephalosporium acremonium был выделен первый антибиотик этой группы — цефалоспорин С. В дальнейшем были получены полусинтетические антибиотики (цефалотин, цефалоридин, цефалексин, цефалоглицин, цефрадин, цефазолин, цефанон и др.), более эффективные по сравнению с природными цефалоспоринами.

Для парентерального введения широко используют цефалотин и цефалоридин, а для пероральиого — цефалексин. Цефалотин и цефалексин, выпускаемые отечественной промышленностью, активны в отношении кокков и большинства штаммов кишечной палочки, протея, сальмонелл и других грамотрицательных бактерий:

Цефалоспорины применяют главным образом при сепсисе, респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях животных.

Цефалоридин — Cefaloridinum. Синонимы: цепорин, Kefladin, Ceporan.

Кристаллический порошок белого цвета, хорошо растворим в воде. Водные растворы препарата темнеют на свету.

Препарат оказывает бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные (в том числе пенициллиназообразующие) кокковые микроорганизмы, клостридии, возбудителен сибирской язвы, эшерихий, сальмонелл, шигелл; менее активен в отношении энтерококков; не эффективен против синегнойной палочки, микобактерий, риккетсий, вирусов, простейших, а также большинства штаммов протея и b -лактамазообразующих штаммов грамотрицательных бактерий.

При пероральном применении цефалоридин плохо всасывается, поэтому его применяют только парентерально. При внутримышечном и внутривенном введении хорошо проникает в органы и ткани и удерживается в терапевтических концентрациях до 8 ч. Из организма выводится в основном почками.

Препарат можно использовать при наличии аллергии к пенициллинам. При введении цефалоридина в ряде случаев отмечают нефротоксическое действие.

Цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельно) или внутримышечно 3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10—20 мг, собакам 5—15 мг. При тяжелом течении болезни показано внутривенное введение препарата в дозе 25 мг на 1 кг массы животного 4 раза в сутки.

Цефалотин — Cefalotinum. Синонимы: Cepovenin, Keflin.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Спектр антимикробного действия сходен со спектром цефалоридина. Цефалотин не разрушается стафилококковой пенициллиназой, но разлагается под действием пенициллиназы, вырабатываемой грамотрицательными бактериями.

Как и цефалоридин, препарат применяют только парентерально вследствие плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте. Быстрее, чем цефалоридин, выводится из организма, находясь в терапевтической концентрации в крови в течение 3— 4 ч.

Цефалотин в связи с болезненностью при внутримышечном введении вводят главным образом внутривенно 4—6 раз в сутки в следующих дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 10—15 мг, собакам 5—10 мг на 1 кг массы животного.

Цефалексин — Cefalexinum. Синонимы: Ceporex, Keflex.

Белый кристаллический, слегка гигроскопичный порошок, растворим в воде.

По спектру антимикробного действия цефалексин не отличается от цефалотина и цефалоридина, однако он устойчив в кислой среде и действует при пероральном применении. Препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется в значительных количествах с мочой в измененном виде; небольшая часть антибиотика выводится с желчью.

Цефалексин применяют перорально 4 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: лошадям и крупному рогатому скоту 10—15 мг, собакам 5—12 мг.

Выпускают препараты цефалоспоринов для парентерального введения в герметически закрытых флаконах: цефалоридин — по 0,25, 0,5 и 1 г; цефалотин — по 0,5, 1 и 2 г; цефалексин выпускают в капсулах по 0,25 и 0,5 г.

При применении цефалоспоринов в высших дозах необходим контроль за функцией почек в связи с возможным нефротоксическим действием.

Хранят цефалоспорины по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 10°С. Срок годности 2 года.