Диакарб - инструкция к применению, описание препарата и показания к применению

Наименование: Диакарб (Diacarb)

Фармакологическое воздействие:
Диакарб считается салюретиком, вызывающим диурез путем удаления определенных электролитов, в количественном отношении не нарушающим значительной степени электролитового равновесия в организме. Механизм этого действия заключается в торможении функции карбангидраза-энзима, играющего серьезную роль в транспорте ионов и сохранения ионного равновесия организма.
В результате этого торможения происходит увеличение удаления натрия, калия и бикарбонатов, повышение диуреза и рH мочи уменьшение удаления аммиака.
Диакарб из пищеварительного тракта всасывается быстро и легко. После перорального применения он обнаруживается в крови спустя 6-12 часов. Удаляется, главным образом, почками (50-70%) в неизмененном виде в течение не более 24 часов.

Диакарб может быть применен в очень многих случаях задержки в организме натрия и воды со следующими показаниями:
1) Отеки, возникшие в результате:
а) недостаточности кровообращения, особенно в таких случаях, которые не требуют немедленной энергичной дегидратации;
б) цирроз печени и недостаточности почек;
в) легочно-сердечного синдрома (наступает улучшение условий окисления и тем самым облегчается дыхание).
2) Эмфизема легких, бронхиальная астма.
3) Первичная и вторичная глаукома, препарат понижает внутриглазное давление.
4) Эпилепсия (petit mal), предэкламптические состояния, а также болезнь Меньера. Диакарб ингибируя ангидразу соли угольной кислоты мозга, понижает двигательную возбудимость коры головного мозга и предупреждает появление приступов.
5) Тетания (предполагается, что послемедикаментозный ацидоз затрудняет появление приступов).
6) Состояния предменструального напряжения и подагра.

Перорально при лечении отеков используется в среднем 0,125 - 0,25 г 1 - 2 раза в день в течение 2 дней, после чего использование прекращают. При лечении эпилепсии используется 0,25 г 3-4 раза в день. При глаукоме сперва по 0,25 - 0,5 г, после чего по 0,25 г через каждые 6 часов постепенно уменьшая дозу до 0,25 г 2 - 3 раза в день. Лечение проводят в течении 4-5 дней.

В основном, Диакарб переносится организмом нормально. Немногочисленные случаи плохой переносимости могут появиться после значительного превышения терапевтических доз и продолжительного применения лекарства.
Гипокалиемией возможно объяснить такие симптомы, как в частности: сонливость, утомление, головокружения и головные боли, вялость, дезориентация. Кроме того, могут появиться парестезии, аллергические реакции (сульфаниламидная эритема). В нечастых случаях лихорадка, лейкопения, гемолитическая анемия, повреждения костного мозга.

Препарат не надлежит использовать в случаях диагностированного ацидоза, при адиссоновой болезни (возможно повысить и так уже большую потерю электролитов), при гипохлоремии, гипохлорурии, гипокалиемии а также при диабете. В случаях цирроза печении получены хорошие результаты однако все же препарат надлежит использовать с соблюдением большой
осторожности.
Не надлежит использовать диакарб в первые три месяца беременности. Длинное использование считается противопоказанием в некоторых видах глаукомы. Препарат запрещено использовать одновременно с хлористым аммонием, который сам по себе может привести к ацидозу и затормозить воздействие ацетазоламида.

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических ЛС. Др. диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют. ГКС повышают риск развития гипокалиемии. Увеличивет токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина и неполяризующих миорелаксантов.

Симптомы: вероятно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Таблетки по 0,25 г в упаковках по 24 таблеток или по 1000 таблеток.

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Ацетазоламид (Acetazolamide), Фонурит, Ацетамок (Acetamox), Аникар (Anicar), Дегидратин (Dehydratin), Диламокс (Dilamox), Дилуран (Diluran), Диурамид (Diuramid), Эдерен (Ederen), Эумиктон (Eumicton), Глаукомид (Glaucomide), Глауконокс (Glauconox), Глаупакс (Glaupax), Ледиамокс (Lediamox), Натрионекс (Natrionex), Нефрамид (Nephramid), Ренамид (Renamid), Сульфадиурин (Sulfadiurine)

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте, легко - в щелочках.
2-ацетиламин-5-сульфамидо-1,3,4-тиодиазол.
Одна таблетка содержит 250 мг ацетазоламид.
Прочие ингредиенты: тальк, натрия крахмала гликолат, крахмал картофельный.

При длительном использовании лекарства нужно контролировать электролиты в сыворотке крови, лейкоцитоз и мазок крови, а также ресурсы щелочей в сыворотке.

Важно!
Перед применением лекарства Диакарб вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Диакарб - инструкция, применение, отзывы

Диакарб – синтетический препарат, активно усиливающий мочеотделение. Широко используется как мочегонное средство при задержке в организме натрия и воды при лечении и предупреждении отеков различного происхождения.

Основное действующее вещество Диакарба — ацетазоламид. Усиливает мочеотделение, улучшает водно-солевой обмен не нарушая кислотно-щелочной баланс.

Эффективен при эпилепсии и болезни Меньера. Длительность действия препарата – до 12 часов.

Диакарб выпускают в виде круглых плоских таблеток белого цвета. Каждая таблетка содержит 250 мг действующего вещества – ацетазоламида, и вспомогательные вещества – тальк, крахмал картофельный, натрия крахмальный гликолат. По 12 штук в блистере, по 2 пачке в картонной упаковке.

• Первичной и вторичной глаукомы, а также при остром приступе;
• Отечного синдрома (при недостаточности кровообращения, циррозе печени, недостаточности почек, легочно-сосудистом синдроме);
• Эпилепсии в составе комбинированной терапии;
• болезни Меньера;
• Подагры;
• Состояний предменструального напряжения;
• Эмфиземы легких и бронхиальной астмы;
• Острой высотной болезни.

• Сахарном диабете;
• Острой почечной и печеночной недостаточности;
• Повышенной чувствительности к действующему веществу;
• Гипокалиемии;
• Ацидозе;
• Гипокортицизме;
• Уремии;
• Болезни Аддисона.

Препарат с осторожностью назначают при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с сацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах).

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Диакарб по инструкции назначают взрослым в следующих дозах:

• При отечном синдроме – утром, 1 раз в сутки в дозе 250-375 мг. Наилучший эффект достигается при следующей схеме: прием через день или два дня подряд с однодневным перерывом. При применении Диакарба терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды и соблюдение малосолевой диеты, отменять не следует;
• При открытоугольной глаукоме назначают 250 мг 1-4 раза в сутки. Следует учитывать, что увеличение дозы больше 1 г не увеличивает терапевтический эффект;
• При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 6 раз в сутки через равные интервалы;
• При вторичной глаукоме препарат назначают в той же дозе, только каждые 4 часа. Иногда терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза в сутки;
• При эпилепсии назначают по 250-500 мг в сутки разово в течение 3 дней, и на четвертый день делают перерыв;
• При горной болезни назначают повышенную дозу – 500-1000 мг в сутки; а в случаях быстрого восхождения – по 1000 мг в сутки, разделив в равных дозах на несколько приемов. Препарат следует применять перед восхождением, за 24-48 часов. Если симптомы болезни проявились, нужно продолжать лечение в течение следующих двух суток или, при необходимости, и больше.

При случайном пропуске приема Диакарба увеличивать дозу при очередном приеме не следует.

• От 4 до 12 месяцев – 50 мг в сутки, разделив на два приема;
• От 2 до 3 лет – 50-125 мг в сутки, также разделив дозу на два приема;
• От 4 до 18 лет – 125-250 мг в сутки разово, лучше утром.

Если с Диакарбом одновременно применяются другие противосудорожные препараты, то в начале лечения применяют только одну таблетку, а в случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, но не применять более 750 мг в сутки.

Детям при приступах глаукомы суточную дозу рассчитывают – по 10-15 мг на кг массы тела, и делят на 3-4 приема в равных частях.

Часто детям до года назначают Диакарб и Аспаркам в составе комплексной терапии при лечении повышенного внутричерепного давления и гидроцефалии. Дозировка рассчитывается неврологом индивидуально в зависимости от возраста и состояния, чаще всего курсом три дня через три дня. Препараты принимаются утром. Диакарб и Аспаркам в данном случае действуют как взаимодополняющие препараты. Разрушающийся действием Диакарбом калий восполняется Аспаркамом.

Диакарб – малотоксичный препарат. При применении может возникнуть шум в ушах, парестезии, судороги и крайне редко, согласно отзывам о Диакарбе, – близорукость. При длительном применении препарата – дезориентация, головокружение, нарушение осязания, сонливость. В этих случаях нельзя управлять автотранспортом и выполнять работы, связанные с повышенной концентрации внимания.

Более 5 дней подряд препарат следует назначать осторожно из-за повышения риска развития метаболического ацидоза. Поэтому при длительном применении следует контролировать картину периферической крови, а также показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.

В отдельных случаях, по отзывам о Диакарбе, могут развиваться аллергические реакции (зуд или крапивница), анорексия, мышечная слабость.

При длительном употреблении препарата – преходящая гематурия, нефролитиаз, глюкозурия, рвота, тошнота, диарея, гемолитическая анемия, лейкопения или агранулоцитоз.

При применении Диакарба с теофиллином и другими диуретиками следует учитывать, что препарат усиливает диуретический эффект, а при одновременном применении с кислотообразующими диуретиками – уменьшает. При применении в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.

Случаи передозировки или острого отравления препаратом не описаны.

Диакарб отнесен к препаратам списка Б. Срок годности — 5 лет.

Структурных аналогов Диакарба по действующему веществу – ацетазоламиду — нет.

Диакарб - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Активное вещество: ацетазоламид 250 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза, магния стеарат.

Фармакодинамика. Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы и оказывает слабый диуретический эффект. Механизм действия основан на угнетении высвобождения ионов натрия и водорода из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение этого фермента ацетазоламидом приводит к угнетению синтеза угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты как источника ионов водорода усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида обусловлен усилением натрийуреза и диуреза. Ацетазоламид теряет свои диуретические свойства через 3 дня применения. Кратковременный перерыв в применении приводит к восстановлению диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку возобновляется активность карбоангидразы. Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, но и бикарбонатов, что может вызвать метаболический ацидоз. Выведение значительного количества натрия вследствие приема ацетазоламида приводит к усилению выведения воды с потерей калия и развитием гипокалиемии. Ацетазоламид усиливает также выведение фосфатов, магния и кальция с мочой, что может привести к соответствующим метаболическим нарушениям.
Экстраренальный эффект ацетазоламида используется при лечении глаукомы. Ацетазоламид уменьшает количество внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы в ЦНС тормозит аномальную нейрональную передачу, вследствие чего препарат также применяют в комплексном лечении эпилепсии .

Фармакокинетика. Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax (12–27 мкг/мл) достигается через 1–3 ч. Невысокая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч.
Распределение. Ацетазоламид широко распределяется в организме. Проникает в эритроциты, плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.
Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется.
Выведение. Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Хроническая открытоугольная глаукома . вторичная глаукома . закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы ); отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами при малых припадках (petit mal) у детей и при больших (grand mal) — у взрослых; при смешанных формах); высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

Лечение глаукомы: дозу препарата определяют индивидуально, в зависимости от величины внутриглазного давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

При открытоугольной глаукоме

250 мг (1 таблетка) 1–4 раза в сутки. Доза >1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтическую эффективность препарата

При вторичной глаукоме

250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект отмечают после приема 250 мг (1 таблетки) 2 раза в сутки (длительное лечение не показано)

При острых приступах закрытоугольной глаукомы

250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки

Как правило, 8–30 мг/кг массы тела в сутки в 1–4 приема. Оптимальная доза составляет 250–1000 мг (1–4 таблетки)

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами его начальная доза должна составлять 250 мг (1 таблетка) в сутки. Дозу при необходимости постепенно повышают. У детей суточная доза не должна превышать 750 мг

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, обусловленных приемом лекарственных средств: начальная доза препарата составляет 250 мг/сут (1 таблетка) утром. Наилучший диуретический эффект отмечают при применении препарата через 1 или 2 дня с однодневным перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (например назначения сердечных гликозидов, диеты со сниженным содержанием натрия, препаратов калия).
Лечение высотной болезни: рекомендуемая суточная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки) в несколько приемов. В случае ожидаемого быстрого подъема на высоту рекомендуемая суточная доза составляет 1000 мг (4 таблетки) в несколько приемов. Препарат следует принимать за 24–48 ч до подъема. В случае появления симптомов недомогания лечение следует продолжать еще ≥48 ч.

В случае развития осложнений, угрожающих жизни пациента, например синдрома Стивенса — Джонсона, синдрома Лайелла, молниеносного некроза печени. апластической анемии и геморрагического диатеза. прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью назначают пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии. тахипноэ, летаргического состояния, комы и даже смерти. В дозах, превышающих рекомендуемые, ацетазоламид не повышает диурез (иногда даже снижает его), но может вызвать сонливость и парестезию. Препарат может усилить ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают в случае эмболии или эмфиземы легких. При применении препарата >5 дней риск развития метаболического ацидоза повышается. Ацетазоламид повышает рН мочи.
Рекомендуется проводить развернутый анализ крови перед началом и на протяжении курса лечения. Показан периодический контроль электролитов плазмы крови.
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Адекватные клинические исследования тератогенности препарата в период беременности не проводили, его не следует назначать беременным, особенно в I триместр. В любом случае при назначении препарата беременным следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому в период приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Детям Диакарб назначают только с 3-летнего возраста в составе комплексного лечения эпилепсии .
Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение. атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

-со стороны ЖКТ: потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота. рвота. диарея. печеночная недостаточность ;
-со стороны метаболизма: ацидоз и нарушение электролитного баланса;
-со стороны нервной системы: парестезии. судороги. парез, иногда — сонливость и дезориентация;
-со стороны органов зрения и слуха: преходящая миопия, нарушение слуха или шум в ушах ;
-со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз. тромбоцитопения. лейкопения и апластическая анемия. недостаточность костного мозга, панцитопения;
-со стороны мочевыделительной системы: полиурия. гематурия. почечная колика ;
-прочие: анафилаксия, крапивница. глюкозурия, фотосенсибилизация, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов для приема внутрь. Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и оказать токсическое влияние на ЦНС. При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, доза первого должна быть снижена. Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в плазме крови. У некоторых пациентов, принимающих ацетазоламид с рядом противосудорожных средств (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.

Гиперчувствительность к компонентам препарата; гипонатриемия. гипокалиемия ; нарушение функции печени (риск развития энцефалопатии ); нарушение функции почек; недостаточность надпочечников; ацидоз с гиперхлоремией; хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома . требующая длительного лечения; сахарный диабет ; болезнь Аддисона.

Проявляется нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случае ацидоза пациенту назначают бикарбонаты. Показан гемодиализ .

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.