Категория: Инструкции
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;
вспомогательные вещества: октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.
нестероидный противовоспалительный препарат.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
Фармакокинетика
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.
При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного введения 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.
Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.
Повышенная чувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно – по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии при больших оперативных вмешательствах.
При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.
По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства
Участки № 137, 138 и 146, Кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара,
Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.”
115035, г. Москва, Овчинниковская наб. д.20, стр.1
1 ноября 2012 г.
Заболевания суставов и позвоночника лечится сложно и долго. Их развитию способствует множество факторов: наследственность, хронические болезни, чрезмерные физические нагрузки и многое другое. Чаще всего при лечении заболеваний данного рода назначают обезболивающие препараты.
Существует достаточно много медикаментов, которые обладают обезболивающим эффектом. На фармацевтическом рынке не так давно появилось универсальное обезболивающее Кеторол, способное за считанные минуты снять даже самую сильную боль.
Также кроме сильнодействующего обезболивающего эффекта препарат оказывает противовоспалительное воздействие и снимает отек мягких тканей.
Общая информация о препаратеКеторол относится к группе нестероидных обезболивающих, которые обладают ярко выраженным анальгезирующим эффектом, который достигается благодаря активнодействующему веществу под названием кетеролак.
Кроме того, как и многие другие нестероидные обезболивающие, препарат обладает противовоспалительным эффектом, который подкрепляется анальгезирующим действием, что является незаменимой особенностью при заболеваниях суставов и позвоночника .
Главная особенность препарата заключается в том, что после перорального приема он не оказывает негативного влияния на центр действия продолговатого мозга.
Состав средства и форма выпускаВ зависимости от вида и степени заболевания пациенту Кеторол может назначаться в следующих формах выпуска:
В состав препарата Кеторол в независимости от его формы выпуска входят следующие элементы:
Кеторол является противовоспалительным нестероидным препаратом, обладающим преимущественно анальгетическим свойством.
Активный компонент медикамента представлен трометаминином кеторолака, который имеет противовоспалительное и выраженное обезболивающее действие.
Медикамент вызывает неизбирательное снижение активности ферментов, которые участвуют в выработке простаноидов (циклооксигеназ), вследствие чего подавляется синтез простагландинов, играющих значительную роль в появлении болевого синдрома и воспалительной реакции при артрите или артрозе .
Обезболивающее действие средства намного сильнее противовоспалительных нестероидных препаратов других групп — по силе анальгетического эффекта его можно сравнить с Морфином.
Однако Кеторол не обладает действием, влияющим на опиоидные рецепторы организма и угнетающим нервные клетки дыхательного центра, оказывающим противо-депрессивный и успокаивающий эффект и не вызывает патологический синдром лекарственной зависимости.
Фармакокинетика средстваАнальгетическое действие лекарства начинается спустя 30-45 минут как после перорального приема, так и после внутримышечного введения.
Абсорбция препарата из пищеварительного тракта не зависит от приема пищи. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 1-1,5 часа. Около 85% принимаемой дозы лекарственного вещества выводится из человеческого организма с мочой, остальное – через кишечник.
Биологический период выведения медикамента (Т1/2) составляет 5-6 часов. У пациентов, имеющих нарушения почечной функции и людей пожилого возраста скорость выведения препарата уменьшается, время периода выведения — увеличивается.
При попадании в организм таблетки быстро всасываются в желудочно-кишечный тракт. Быстродействие препарата составляет более 80-ти%, а процент всасывания – 99-ть%.
Что касается приема Кеторола при беременности, то максимальная концентрация в грудном молоке достигается через несколько часов.
Выводиться из организма препарат более медленно, первым делом растворяясь в печени, после чего, средство выводится почками через мочу и частично через кал (через последнее выводится только 9-ть% данного лекарства).
После перорального приема и попадания в организм медикамент начинает быстро всасываться организмом и после попадания в кровь начинается активное обезболивающее действие.
Данное лекарство имеет множество побочных действий и кроме того Кеторол — сильнейшее обезболивающие, которое стоит принимать исключительно по рекомендации рецепту от врача.
Показания к применениюПоказанием к применению Кеторола является болевой синдром, который может возникать по следующим причинам:
Кеторол предназначен для применения во время симптоматической терапии, при этом препарат в несколько раз уменьшает чувствительность и снимает воспаление с поврежденного участка тела. Следует помнить, что препарат является лишь обезболивающим и не способен вылечить какое-либо заболевание.
Противопоказания и ограничения для назначенияКеторол имеет довольно широкий ряд противопоказаний:
Препарат необходимо принимать исключительно после назначения врача. Такое сильнодействующее обезболивающее, как Кеторол несовместимо с алкоголем.
Схемы и допустимые дозировкиИнструкция по применению в зависимости от формы выпуска Кеторола:
Побочные действия, которые возможны при приеме Кеторола:
К группе риска проявления побочных эффектов относятся:
Побочные действия Кеторола
Рецензия врачаКеторол — это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, характеризующееся выраженным обезболивающим и умеренным жаропонижающим действием. Данный препарат чаще всего назначается при суставных заболеваниях.
Это обезболивающее не оказывает влияния на дыхание, не вызывает сонливости и лекарственной зависимости от него, при этом эффективно снимает боль при различных заболеваниях. Именно поэтому, я из года в год назначаю пациентам после операций данный препарат, так как боль он снимает моментально и надолго.
Никита Марченко, 36 лет, хирург
Практический опыт примененияИзучим отзывы и советы от пациентов, которые принимали или принимают Кеторол.
Вследствие того, что уже несколько лет мучаюсь с артритом, то у меня всегда в домашней аптечке, а также в сумочке имеются таблетки Кетанов. Но, вот когда пошла в аптеку, так как таблетки у меня заканчивались, и мне вместо Кетанова дают Кеторол, говорят, что это одно и то же.
Ну купила я, прихожу домой, читаю инструкцию, и думаю, ну и дела, а еще говорят, что одно и то же. Побочных очень много, пить нужно только в экстренных случаях. Ну думаю, пусть уже будут, и как будто видела, этот случай и пришел. Через несколько дней сильно разболелся зуб и выпила таблетку Кеторола и боль прошла буквально за 10 минут.
Эти таблетки мне прописал хирург после того, как у меня обнаружили остеохондроз и боли были просто невыносимые. Таблетки я купил сразу же после посещения врача и честно говоря, они своим обезболивающим действием меня спасали.
Советы по приему от пациентовТак как, медикамент является сильнодействующим обезболивающим, то судя по отзывам пациентов, лекарство не рекомендуется 
принимать, если накануне больному нужно будет вести машину или заниматься подобного рода занятиями.
Принимавшие лекарство выделяют следующие плюсы средства:
Цена Кеторола за гель около 150 рублей, таблетки 100 рублей и уколы 290 рублей. Хранить препарат нужно в труднодоступных от детей местах при температуре не выше 25-ти градусов по Цельсию.
Отпускается медикамент в аптеке без рецепта.
