Лейпрорелин (Leuprorelin) - инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказа

Код CAS: 53714-56-0

Фармакология: Фармакологическое действие - антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина в гипофизе, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующей длительной десенситизацией. Обратимо угнетает секрецию ЛГ и ФСГ, снижает уровни тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин.

После в/м инъекции в течение первых 7 дней содержание половых гормонов повышается (физиологическая реакция), к 21-28 дню — снижается: тестостерона у мужчин — до кастрационного уровня, эстрадиола у женщин — до уровня в постменопаузе или при овариоэктомии. Последующее ежемесячное введение поддерживает низкий уровень половых гормонов в крови, вызывает регресс гормонозависимых опухолей (рак предстательной железы, фибромиома матки), способствует излечению эндометриоза. Прекращение введения возвращает физиологическую секрецию гормонов.

При в/м инъекции высвобождается из сополимера в течение 1 мес. Биодоступность составляет 98% у мужчин и 75% у женщин. T_1/2 — 3 ч. В малых, но определимых количествах циркулирует в плазме более 30 дней после последнего введения.

Применение: Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (как альтернатива орхиэктомии или эстрогентерапии), фибромиома матки (в предоперационный период или вместо хирургического лечения), эндометриоз (подтвержденный лапароскопически).

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к аналогам гонадотропин-рилизинг гормона), гормононезависимый рак предстательной железы, маточные кровотечения неясной этиологии, почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея или запор, приливы крови к лицу, усиление потоотделения, нарушение слуха и зрения, шум в ушах, парестезии, головная боль, депрессия, нервозность, повышенная утомляемость, чувство сдавления грудной клетки, изменения ЭКГ, снижение либидо, дерматит, кожный зуд, сыпь; у мужчин — импотенция, гинекомастия, уменьшение яичек, у женщин — сухость влагалища, вагинит, бели, акне, гирсутизм, снижение плотности костной ткани и костной массы, повышение холестерина в плазме крови.

Местные реакции — боль и покраснение в месте введения. После первого введения в течение 7 дней возможны преходящие эффекты: у мужчин — усиление симптомов заболевания, боли в суставах, нарушение мочеиспускания, мышечная слабость в ногах, у женщин — кровотечение.

Взаимодействие: Алкоголь потенцирует снижение скорости психомоторных реакций.

Передозировка: Характеризуется усилением побочных эффектов.

Способ применения и дозы: В/м (раствор для инъекций готовят ex tempore) 1 раз в 4 нед: при раке предстательной железы — 3,75 или 7,5 мг, при фибромиоме матки и эндометриозе — 3,5 мг; курс — не более 6 мес.

Меры предосторожности: Больные с повышенным риском развития осложнений должны находится под наблюдением врача в течение 7 дней после первого введения. Во время лечения необходимо контролировать уровень ЛДГ, трансаминаз, а перед началом повторного курса определять плотность костной ткани. У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность, использовать для контрацепции негормональные методы, первую инъекцию проводить на 3-й день менструального цикла. Следует иметь в виду, что после 6-месячного курса менструации возобновляются через 3 мес. Снижает скорость психомоторных реакций, и во время лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Место введения необходимо менять каждый месяц (ягодицы, бедро).

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Лейпрорелин (Leuprorelin)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Лейпрорелин инструкция по применению, описание препарата

Наименование: Лейпрорелин (Leuprorelin)

Показания к применению:
При эндометриозе (появлении в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу) для уменьшения болевого синдрома и регрессии (обратного развития) внутриматочных патологических изменений; паллиативное (ослабляющее проявление болезни, но не устраняющее ее причину) лечение рака простаты в качестве альтернативного средства, когда орхиэктомия (хирургическое удаление яичек) или применение эстрогенов (женских половых гормонов) неприемлемы для лечения конкретного пациента.

Фармакологическое действие:
Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. В начале применения продукта происходит увеличение секреции гонадотропных гормонов гипофиза (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез). При систематическом использовании продукта возникает десенситизация рецепторов (уменьшение количества образований на поверхности клеток гипофиза, реагирующих на гонадтропин-рилизинг гормон) и уменьшение секреции гонадотропинов (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез) и половых гормонов.
Данный эффект является обратимым и в последствии прекращения применения продукта физиологическая секреция гормонов восстанавливается.
Внутримышечная инъекция суспензии продукта приводит к формированию внутримышечного депо лекарственного продукта, что позволяет поддерживать эффективную концентрацию продукта на протяжении месяца. При введении 7,7 мг продукта у мужчин регистрируется первоначально резкое увеличение концентрации продукта в плазме крови, потом уровень его в плазме стабилизируется (0,80 нг/мл) с в последствиидующим медленным снижением на протяжении нескольких недель. Биодоступность продукта в пределах 90%.

Лейпрорелин способ применения и дозы:
Инъекцию продукта делают 1 раз в месяц. Доза продукта устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае.
В случае сохранения менструальной функции в период лечения продуктом, необходимо поставить в известность лечащего врача.
Рекомендуемая продолжительность курса не более 6 месяцев.
Во время приема продукта в целях контрацепции надлежит использовать негормональные противозачаточные средства. В случае наступления беременности лечение необходимо прекратить.

Лейпрорелин противопоказания:
Повышенная восприимчивость к гонадотропинрилизинг гормону и его аналогам; маточные кровотечения недиагностированного генеза (неустановленной причины); беременность, кормление грудью.
Курение и регулярное потребление алкоголя увеличивают риск возникновения остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости).

Лейпрорелин побочные действия:
При лечении лейпрорелином могут наблюдаться симптомы, характерные для больных со сниженной секрецией эстрогена. После завершения лечения уровень эстрогена постепенно достигает нормальных величин.
Индуцированный гипоэстрогенный статус (снижение под действием продукта уровня эстрогенов в организме) приводит к снижению плотности костной ткани в процессе лечения. При 6-месячном курсе лечения данные изменения выражены некординально.

Форма выпуска:
Гранулят для приготовления суспензии в ампулах по 0,00375 г и 0,0075 г в комплекте с ампулами растворителя.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Внимание!
Перед применением медикамента "Лейпрорелин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Лейпрорелин ».

Лейпрорелин инструкция

Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. В начале применения препарата происходит повышение секреции гонадотропных гормонов гипофиза (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез). При систематическом применении препарата возникает десенситизация рецепторов (уменьшение числа образований на поверхности клеток гипофиза, реагирующих на гонадтропин-рилизинг гормон) и уменьшение секреции гонадотропинов (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез) и половых гормонов.
Данный эффект является обратимым и после прекращения применения препарата физиологическая секреция гормонов восстанавливается.
Внутримышечная инъекция суспензии препарата приводит к формированию внутримышечного депо лекарственного препарата, что позволяет поддерживать эффективную концентрацию препарата в течение месяца. При введении 7,7 мг препарата у мужчин регистрируется первоначально резкое увеличение концентрации препарата в плазме крови, затем уровень его в плазме стабилизируется (0,80 нг/мл) с последующим медленным снижением в течение нескольких недель. Биодоступность препарата около 90%.

При эндометриозе (появлении в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу) для уменьшения болевого синдрома и регрессии (обратного развития) внутриматочных патологических изменений; паллиативное (ослабляющее проявление болезни, но не устраняющее ее причину) лечение рака простаты в качестве альтернативного средства, когда орхиэктомия (хирургическое удаление яичек) или применение эстрогенов (женских половых гормонов) неприемлемы для лечения конкретного пациента.

Инъекцию препарата делают 1 раз в месяц. Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае.
В случае сохранения менструальной функции в период лечения препаратом, необходимо поставить в известность лечащего врача.
Рекомендуемая продолжительность курса не более 6 месяцев.
Во время приема препарата в целях контрацепции следует использовать негормональные противозачаточные средства. В случае наступления беременности лечение необходимо прекратить.

При лечении лейпрорелином могут наблюдаться симптомы, характерные для пациентов со сниженной секрецией эстрогена. После завершения лечения уровень эстрогена постепенно достигает нормальных величин.
Индуцированный гипоэстрогенный статус (снижение под действием препарата уровня эстрогенов в организме) приводит к снижению плотности костной ткани в процессе лечения. При 6-месячном курсе лечения данные изменения выражены незначительно.

Повышенная чувствительность к гонадотропинрилизинг гормону и его аналогам; маточные кровотечения недиагностированного генеза (неустановленной причины); беременность, кормление грудью.
Курение и регулярное потребление алкоголя увеличивают риск возникновения остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости).

Гранулят для приготовления суспензии в ампулах по 0,00375 г и 0,0075 г в комплекте с ампулами растворителя.

Список Б. В защищенном от света месте.

Также аналогом синтезирующегося в организме человека гонадотропина – релизинг гормона является гормональный препарат Диферелин. Узнать, где недорого купить Диферелин можно в интернет = аптеке Nova Pharm.

Перед применением препарата Лейпрорелин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Лейпрорелин инструкция, отзывы, цена, описание

Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. В начале применения препарата происходит повышение секреции гонадотропных гормонов гипофиза (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез). При систематическом применении препарата возникает десенситизация рецепторов (уменьшение числа образований на поверхности клеток гипофиза, реагирующих на гонадтропин-рилизинг гормон) и уменьшение секреции гонадотропинов (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез) и половых гормонов.

Данный эффект является обратимым и после прекращения применения препарата физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Внутримышечная инъекция суспензии препарата приводит к формированию внутримышечного депо лекарственного препарата, что позволяет поддерживать эффективную концентрацию препарата в течение месяца. При введении 7,7 мг препарата у мужчин регистрируется первоначально резкое увеличение концентрации препарата в плазме крови, затем уровень его в плазме стабилизируется (0,80 нг/мл) с последующим медленным снижением в течение нескольких недель. Биодоступность препарата около 90 %.

При эндометриозе (появлении в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу) для уменьшения болевого синдрома и регрессии (обратного развития) внутриматочных патологических изменений, паллиативное (ослабляющее проявление болезни, но не устраняющее ее причину) лечение рака простаты в качестве альтернативного средства, когда орхиэктомия (хирургическое удаление яичек) или применение эстрогенов (женских половых гормонов) неприемлемы для лечения конкретного пациента.

Инъекцию препарата делают 1 раз в месяц. Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае.

В случае сохранения менструальной функции в период лечения препаратом, необходимо поставить в известность лечащего врача.

Рекомендуемая продолжительность курса не более 6 месяцев.

Во время приема препарата в целях контрацепции следует использовать негормональные противозачаточные средства. В случае наступления беременности лечение необходимо прекратить.

При лечении лейпрорелином могут наблюдаться симптомы, характерные для пациентов со сниженной секрецией эстрогена. После завершения лечения уровень эстрогена постепенно достигает нормальных величин.

Индуцированный гипоэстрогенный статус (снижение под действием препарата уровня эстрогенов в организме) приводит к снижению плотности костной ткани в процессе лечения. При 6-месячном курсе лечения данные изменения выражены незначительно.

Повышенная чувствительность к гонадотропинрилизинг гормону и его аналогам, маточные кровотечения недиагностированного генеза (неустановленной причины), беременность, кормление грудью.

Курение и регулярное потребление алкоголя увеличивают риск возникновения остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости).

Гранулят для приготовления суспензии в ампулах по 0,00375 г и 0,0075 г в комплекте с ампулами растворителя.

Препарат из списка Б. В темном месте.