Категория: Инструкции
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO).
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Артериальная гипертензия, ИБС, ХСН (в составе комбинированной терапии).
ПротивопоказанияГиперчувствительность; декомпенсированная ХСН, острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст. СССУ, брадикардия (ЧСС менее 50/мин), SA блокада, AV блокада II-III ст. артериальная гипотензия; феохромоцитома; ХОБЛ, бронхиальная астма; облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота); миастения, мышечная слабость; депрессия; метаболический ацидоз, выраженная печеночная недостаточность; возраст до 18 лет, период лактации.
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%); депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта (более 1%).
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, СН, AV блокада, аритмии, синдром Рейно, кардиалгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ХОБЛ в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.
Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ИБС - по 2.5-5 мг/сут, при необходимости до максимальной суточной дозы - 10 мг/сут; при ХПН и пациентам старше 65 лет начальная доза - 2.5 мг/сут, при необходимости - 5 мг.
При ХСН лечение начинают с 1.25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением (с интервалом в 1 нед) до 2.5-5 мг 1 раз в сутки, при необходимости до максимальной дозы - 10 мг/сут.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес).
У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения.
При сахарном диабете может маскировать гипогликемию.
При гипертиреозе нивелирует тахикардию.
Возможно усиление реакции на пыльцу и др. аллергены при склонности к аллергии.
Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены"), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливают отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
Антиаритмические ЛС I класса и амиодарон - возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Трициклические антидепрессанты, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие.
ЛС, ингибирующие обратный захват серотонина и др. ЛС, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6, замедляют метаболизм небиволола.
Циметидин повышает концентрацию небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения).
Симпатомиметики (резерпин, гуанетидин) снижают активность небиволола.
Перед вами находится информация о препарате Бинелол - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.
Производители: Specifar Pharmaceuticals
Действующие веществаИБС (профилактика приступов стенокардии напряжения);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Форма выпуска препарата Бинелолтаблетки 5 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
Состав
Таблетки 1 табл.
небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кросповидон (тип А); полоксамер 188; повидон К-30; МКЦ; магния стеарат
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Небиволол является липофильным, кардиоселективным ?1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические ?1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора — оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволол (D-небиволол) и RSSS-небиволол (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором ?1-адренорецепторов (сродство к ?1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к ?2-адренорецепторам);
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2–5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 мес. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
ФармакокинетикаВсасывание. После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Распределение. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрация в плазме крови (1–30 мкг/л) пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%.
Метаболизм. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение. Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3–5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияют возраст и пол пациентов.
Использование препарата Бинелол во время беременностиПри беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48–72 ч после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказания к применениюповышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;
выраженные нарушения функции печени;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом);
синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
бронхоспазм и бронхиальная астма;
выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);
тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
возраст до 18 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
гиперфункция щитовидной железы;
аллергические заболевания в анамнезе;
AV блокада I степени;
у пациентов старше 65 лет.
Побочные действияСо стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1 до 10%); в очень редких случаях: депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; в очень редких случаях — нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушение зрения, сухость глаз.
Способ применения и дозыВнутрь, в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ИБС. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5–5 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. (1/2 табл. по 5 мг).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 табл. по 5 мг) в один прием.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата (1/4 табл.) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг (1/2 табл.–1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 табл.) 1 раз в сутки.
ПередозировкаСимптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости — в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1–10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде II–III ст. рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в ?-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах — в/в диазепам.
Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении бета-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрация активных веществ в плазме крови несколько увеличивается, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Особые указания при приеме препарата БинелолОтмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 нед у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4–5 мес).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50–55 уд./мин (см. раздел «Противопоказания»).
При решении вопроса о назначении препарата Бинелол® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Бинелол® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4–5 мес (у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии, допущенным к летной работе, препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее чем через 2 нед) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза — 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.
Условия храненияСписок Б. При температуре не выше 30 °C.
Срок годности— ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Применение при нарушениях функции почекУ больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение у пожилых пациентовС осторожностью следует назначать препарат пациентам старше 65 лет.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Особые указанияОтмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию, поэтому дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о назначении препарата Бинелол ® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Бинелол ® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
У больных сахарным диабетом контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курящих пациентов ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2.5 мг. Рекомендуемая доза - 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.
На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате БИНЕЛОЛ® (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством БИНЕЛОЛ®. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата БИНЕЛОЛ® и его аналогах.
Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.