Категория: Инструкции
Формула: C20H23N, химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибенз[a,d]циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства / антидепрессанты/трициклические соединения, производное дибензоциклогептадина.
Фармакологическое действие: тимолептическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное.
Амитриптилин ингибирует обратный захват таких нейромедиаторов, как серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывая накопление в синаптической щели моноаминов и усиливая постсинаптическую импульсацию. При продолжительном применении амитриптилин понижает функциональную активность (вызывает десенситизацию) серотониновых и бета-адренергических рецепторов мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, уравновешивает данные системы, которые нарушены при депрессивных состояниях. Блокирует гистаминовые и м-холино рецепторы центральной нервной системы. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность амитриптилина зависит от путей введения и равна от 30 до 60%, а его метаболита — нортриптилина — 46–70%. В крови максимальная концентрация после приема внутрь будет через 2,0–7,7 часов. Лечебные уровни в крови для амитриптилина составляют 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. С белками крови амитриптилин связывается на 95%. Легко проникает, как амитриптилин, так и нортриптилин, через различные барьеры, включая плацентарный, гематоэнцефалический, проникает и в грудное молоко. Период полувыведения амитриптилина составляет 10–26 часов, у нортриптилина он равен 18–44 часов. В печени амитриптилин биотрансформируется (происходит гидроксилирование, деметилирование, N-окисление) и образует активные —10-гидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивные метаболиты. Выводится почками (в основном в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин снижает ажитацию, тревогу и депрессивные проявления. В течение 2 – 3 недель от начала лечения разовьется антидепрессивное действие. Если внезапно прекратить прием амитриптилина после длительной терапии, то возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин используется при депрессиях различного происхождения, особенно тех, при которых имеются выраженная тревога и ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые ), в том числе и эндогенных, невротических, реактивных, инволюционных, медикаментозных, при органических повреждениях мозга; шизофренических психозах; смешанных эмоциональных расстройствах; нарушениях поведения; нервной булимии; детском энурезе (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря); хроническом болевом синдроме (неврогенного характера); профилактики мигрени.
Способ применения амитриптилина и дозыАмитриптилин принимается внутрь и внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и показаний. Лечение стоит начать с наименьшей эффективной дозы с дальнейшим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная — 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения — до 150 мг/сут, в стационаре — до 300 мг/сут, для пожилых пациентов — до 100 мг/сут. Внутримышечно в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 месяцев. Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). При хронических болях неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях) — от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Принимать амитриптилин внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. При достижении стойкого терапевтического эффекта через 2 - 4 недели дозу можно постепенно и медленно снижать, чтобы избежать синдрома отмены. В случае появления вновь признаков депрессии необходимо назначение прежних доз. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/ и продолжают такое лечение не менее 3 месяцев.
При пропуске очередного приема амитриптилина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы. На фоне лечения амитриптилином нужна осторожность при резком переходе из положения "сидя" или "лежа" в вертикальное положение. Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема. Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут понижает порог судорожной готовности; следует учитывать возможность развития эпилептических приступов у больных, предрасположенных к ним, а также при наличии прочих факторов, которые повышают возможность развития судорожного синдрома (в том числе и при одновременном использовании антипсихотических средств, повреждениях головного мозга любой этиологии, в период отмены лекарственных средств, которые обладают противосудорожной активностью или отказа от этанола). Необходимо помнить, что пациенты с депрессией могут иметь суицидальные попытки (попытки самоубийства). В сочетании с электросудорожным методом лечения амитриптилин следует использовать только после тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов, а также у пациентов пожилого возраста амитриптилин может спровоцировать развитие лекарственных психозов, возникающие преимущественно в ночное время (после отмены препарата они проходят через несколько дней). Амитриптилин может вызвать паралитическую кишечную непроходимость, обычно у пациентов, которые страдают хроническим запором, а также у пожилых лиц или у пациентов, которые вынуждены соблюдать постельный режим. До использования местной или общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При продолжительном использовании амитриптилина наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно использовать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Нельзя использовать вместе с адрено - и симпатомиметиками, в том числе с эфедрином, эпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Не рекомендовано назначать амитриптилин больным с манией. При отсутствии улучшения состояния пациента в течение 1 месяца необходимо пересмотреть тактику терапии.
Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, заболевания крови, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет). Ограничить использование амитриптилина при эпилепсии, аритмии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе.
Применение при беременности и кормлении грудьюАмитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия амитриптилинаОбусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: задержка мочеиспускания, сухость во рту, кишечная непроходимость, запор, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, усиленное потоотделение;
со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, сонливость, кошмарные сновидения, инсомния, тремор, двигательное возбуждение, парестезия, изменения на ЭЭГ, периферическая нейропатия, дизартрия, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), лабильность артериального давления, обморок, симптомы сердечной недостаточности, изменение картины крови, в том числе агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, нарушение вкуса, стоматит, потемнение языка; со стороны обмена веществ: изменение секреции АДГ, галакторея, редко — нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия;
со стороны мочеполовой системы: изменение потенции, глюкозурия, либидо, отек яичек, поллакиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
прочие: выпадение волос, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при продолжительном применении), фотосенсибилизация; синдром отмены: головная боль, тошнота, диарея, рвота, раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями (после долгого лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).
Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему нейролептиков, противосудорожных препаратов, снотворных и седативных средств, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя; взаимодействует с другими антидепрессантами, проявляя синергизм. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами и/или нейролептиками возможно развитие паралитической непроходимости кишечника, фебрильной температурной реакции. Усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и прочих адреностимуляторов, что увеличивает возможность развития аритмий, тахикардии, тяжелой гипертонии. Может понижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов с похожим механизмом действия, а еще уменьшать эффекты противосудорожных средств. При совместном применении с антикоагулянтами — производными индандиона или кумарина — риск увеличения антикоагулянтной активности последних. Циметидин увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме с возможным развитием токсических действий, индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин. барбитураты) — снижают. Хинидин тормозит метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты могут увеличивать биодоступность. Совместное использование с дисульфирамом и прочими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может вызывать делирий. Пробукол может усиливать аритмии. Амитриптилин может усилить депрессию, которая вызвана приемом глюкокортикоидов. При совместном применении с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается возможность развития агранулоцитоза. С осторожностью стоит сочетать амитриптилин с баклофеном и препаратами наперстянки.
ПередозировкаПри передозировке амитриптилином возникают судороги, галлюцинации, делирий, гипотермия, кома, экстрасистолия, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия. Необходимы промывание желудка, инфузии жидкости, прием активированного угля, слабительных, поддержание нормальной температуры тела, симптоматическая терапия, наблюдение за функционированием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как рецидив нарушений может развиться через 2 суток и еще позже. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Торговые названия препаратов с действующим веществом амитриптилинАмирол
Амизол
Амитриптилин
Амитриптилин Никомед
Амитриптилин Лечива
Амитриптилин-АКОС
Амитриптилин-ЛЭНС®
Амитриптилин-Гриндекс
Амитриптилин-Ферейн®
Апо-Амитриптилин
Амитриптилина гидрохлорид
Веро-Амитриптилин
Саротен ретард
Триптизол
Эливел
Амитриптилин – фармакологический препарат из группы антидепрессантов, обладающий ярко выраженным противоязвенным и антибулемическим воздействием.
Форма выпуска и составАмитриптилин выпускается в форме таблеток и раствора. Таблетки имеют двояковыпуклую круглую форму, желтоватый оттенок. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой.
В составе препарата активным действующим веществом является гидрохлорид амитриптилина. В качестве вспомогательных веществ в состав таблеток входят: моногидрат лактозы, стеарат кальция, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, тальк и желатин.
Показания к применениюАмитриптилин назначается исключительно врачом в случаях необходимости лечения депрессионных состояний разной природы: реактивной, инволюционной, эндогенной, лекарственной. Так же с помощью данного препарата лечат депрессии, которые возникли на фоне алкогольной зависимости, органических мозговых поражений, которые, в свою очередь, сопровождаются нарушениями сна, чувством непреодолимой тревоги, ажитацией.
Итак, показания для применения Амитриптилина таковы:
Данный препарат может применяться и при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, и при головных болях, особенно мигренного типа, а так же в качестве профилактики мигреней.
ПротивопоказанияПротивопоказания для применения Амитриптилина составляют достаточно большой список. К ним относят следующие заболеваниями состояния:
Таблетки Амитриптилина необходимо принимать внутрь целиком, запивая достаточным количеством воды. Начальная дозировка для взрослых пациентов может составлять двадцать пять – пятьдесят грамм. Препарат принимается раз в день, перед сном, вечером. На протяжении пяти – семи первых дней дозировка увеличивается до ста пятидесяти – двухсот грамм, которые разбиваются на три приема в сутки.
При отсутствии желаемого эффекта на протяжении трех – четырех дней после начала лечения с помощью Амитриптилина, дальше продолжать терапию нецелесообразно.
Пациентам в пожилом возрасте при незначительных патологиях могут быть назначены таблетки Амитриптилина в пониженной дозировке, от тридцати до ста миллиграмм в сутки. Принимаются они только перед сном, раз в день. После улучшения состояния дозировка снижается до минимума, на двадцать пять – пятьдесят миллиграмм в сутки.
Раствор Амитриптилина для внутримышечного или внутривенного введения вливают медленно, по двадцать – сорок миллилитров в сутки. Курс лечения может длиться от шести до восьми месяцев подряд.
При болях неврологического характера и в качестве профилактики мигреней Амитриптилин принимается в дозировке от двенадцати до ста миллиграмм в сутки.
В детском возрасте от шести до десяти лет при ночном энурезе данный препарат дозируется по десять – двадцать миллиграмм в сутки, перед сном. Детям от одиннадцати до шестнадцати лет – по двадцать пять – пятьдесят миллиграмм в сутки.
Лечить депрессивные состояния в детском возрасте (от шести до двенадцати лет) можно дозировкой десять – тридцать миллиграмм в сутки или один – пять миллиграмм на килограмм веса ребенка в сутки.
Амитрипилин способен вызывать весьма неприятные побочные эффекты. К ним относятся:
При появлении данных признаков и начале развития вышеперечисленных нарушений необходимо снижать дозировку препарата. Как правило, все признаки в скором времени после снижения дозировок проходят сами. Так же они могут исчезнуть сразу после привыкания организма пациента к данному лекарству.
В течение курса лечения с помощью Амитриптилина могут наблюдаться и такие побочные явления, как:
При появлении хоть одного из этих побочных неприятных эффектов необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу за рекомендациями по смене препарата или снижению его дозировок.
При передозировке или длительном лечении с помощью данного препарата могут возникнуть следующие признаки: дезориентация, не проходящая сонливость, расширение зрачков, одышка, дизартрия, мышечная ригидность, аритмия, кома, угнетение дыхания, судорожные припадки, спутанность сознания, возбуждение. При появлении этих признаков необходимо принять следующие меры скорой помощи: прежде всего, немедленно прекратить терапию, затем сделать промывание кишечника и желудка, инфузию жидкости, провести симптоматическую терапию, поддерживающую артериальное давление терапию, и терапию по поддержанию водно-электролитного баланса.
Так же при передозировках препарата показано мониторирование деятельности сердечнососудистой системы в течение пяти дней, поскольку рецидив общей интоксикации может повториться через сорок восемь часов или позже.
При отравлении Амитриптилином такие процедуры, как форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Особые указанияАнтидепрессивный эффект во время применения Амитриптилина начинает проявляться через две – три недели после начала курса лечения.
Осторожность в применении и назначении данного лекарства нужно соблюдать в случаях наличия у пациента в анамнезе таких диагнозов, как:
Во время лечения с помощью Амитриптилина категорически запрещено садиться за руль автомобиля любой категории и заниматься работой, связанной с потенциально опасными механизмами, требующей высокой концентрации внимания.
Так же в период лечения нельзя употреблять алкоголь, ни в каком виде.
К аналогам Амитриптилина в фармакологии относят такие препараты, как: Амитриптилин-Гриндекс, Апо-Амитриптилин, Амитриптилин Никомед, Веро-Амитриптилин.
Сроки и условия храненияДанный препарат, как таблетки, так и раствор необходимо хранить в сухом, недоступном для прямых солнечных лучей и детей месте. Оптимальная температура для хранения препарата – комнатная, но не ниже пятнадцати градусов, и не выше двадцати пяти градусов по Цельсию.
Срок годности любой формы препарата составляют четыре года от даты выпуска.
Амитриптилин (Amitriptylinum), это трициклический антидепрессант, обладающий явным седативным и тимоаналептическим действием.
Препарат также проявляет антиневралгическое, антибулемическое и противоязвенное действие, он эффективен при недержании мочи ночью. Антидепрессивный эффект развивается на протяжении двух-четырех недель.
Средство используется лишь по назначению врача.
Показаниями к назначению являются депрессии любого происхождения, однако препарат особенно ярко проявляет свое действие при тревожно — депрессивных состояниях, поскольку обладает выраженным седативным эффектома. Средство не обостряет бреда и галлюцинаций, чем и отличается от антидепрессантов со стимулирующег действия.
Препарат назначают к применению и при смешанных эмоциональных и фобических расстройствах и нарушениях обычном поведении. Применимо средство и при детском энурезе (исключая больных с гипотоническим мочевым пузырем). Кроме того, показаниями к применению являются булимический невроз, психогенная анорексия, хронические неврогенные боли, а также профилактика мигрени.
Средство принимают внутрь во время или после приема пищи по назначению врача.
Инструкция по применениею АмитриптилинаПервичная суточная доза при внутреннем применении назначается до семидесяти пяти граммов, по двадцать пять граммов трижды в сутки, далее дозу постепенно увеличивают до возникновения желаемого антидепрессивного эффекта. При тяжелых депрессиях доза может быть увеличена до 0,3 грамма и более, до максимально переносимости. В подобных случаях оптимальным является внутримышечное, либо внутривенное начало введения препарата.
Получив стойкий антидепрессивный эффект через две-четыре недели дозы медленно снижают.
При отсутствии явного эффекта лечения, дальнейшая терапия этим препаратом нецелесообразна.
При параллельном использовании амитриптилина с нейролептиками, либои антихолинергическими средствами может появиться температурная реакция и кишечная паралитическая непроходимость.
Амитриптилин может ухудшать антигипертензивный эффект симпатолитиков.
Одновременное использование амитриптилина с ингибиторами МАО в состоянии привести к летальному исходу, поэтому временной промежуток в лечении между ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами должен быть не менее двух недель!
Могут быть и побочные эффекты . проявляющиеся в парезе аккомодации, могут возникнуть запор, сухость во рту. нечеткость зрения, рост внутриглазного давления, задержка мочеиспускания, кишечная непроходимость, рост температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Ценральная нервная система может отреагировать атаксией, головной болью. слабостью, повышенной утомляемостью, головокружением, раздражительностью, шумом в ушах, нарушениями сна, внимания, кошмарами, спутанностью сознания, галлюцинациями, дезориентацией, тремором.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны аритмия, тахикардия, нарушение проводимости, скачки артериального давления, сердечная недостаточность, обморок.
От желудочно-кишечного тракта можно ожидать тошноты и рвоты, анорексии, изжоги, стоматита, потемнения языка, нарушений вкуса. Со стороны эндокринной системы возможен ромте размеров грудных желез и у мужчин, и у женщин, изменение либидо, потенции.
Возможны и аллергические реакции в виде фотосенсибилизации, кожной сыпи. зуда, крапивницы ангионевротического отека.
При продолжительном лечении в высоких дозах, возможно развитие синдрома отмены, это проявляется в головной боли, диарее, тошноте и рвоте. Кроме того может возникнуть раздражительность, а также нарушения сна с яркими, сюрреалистическими сновидениями, возможна и повышенная возбудимость.
К числу противопоказаний относят сердечную недостаточность. восстановление после инфаркта миокарда, артериальную гипертензию, нарушение проводимости сердечной мышцы, явные нарушения функции почек и печени, язву желудка и двенадцати перстной кишки, паралитическую непроходимость кишечника. гипертрофию предстательной железы, беременность и лактацию, возраст до шести лет и индивидуальную непереносимость компонентов препарата.
Вот сяду на диету - и стану здоровой и молодой! Вам это знакомо? Подпишитесь на все о диетах!
Самые интересные новости
