Сорбифер Дурулес

Торговое название Сорбифер Дурулес

МНН: железа сульфат + аскорбиновая кислота

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит сульфат двухвалентного железа в количестве, эквивалентном 100 мг Fe2+ и 60 мг аскорбиновой кислоты, а так же: магния стеарат, повидон К-25, полиэтен порошок, карбомер 934 Р. Оболочка содержит: гипромеллозу, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид желтый, парафин твердый.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло желтого цвета, с гравировкой «Z» на одной стороне, на изломе ядро серого цвета, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: препарат железа

Железо — незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и протекания окислительных процессов в живых тканях. Препарат применяется для устранения дефицита железа. Технология Дурулес обеспечивает поэтапное высвобождение активного ингредиента (ионов железа) в течение длительного времени. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.

Дурулес — это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Прием по 100 мг два раза в день обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с обычными препаратами железа.

Абсорбция и биодоступность железа — высокие. Железо всасывается преимущественно в 12- перстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Связь с белками плазмы — 90% и более. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество — в виде миоглобииа в мышцах. Период полувыведения составляет 6 ч.

Профилактическое применение при беременности. лактации и у доноров крови.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Стеноз пищевода и/или обструктивные изменения пищеварительного тракта.

Повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз).

Нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия, гемолитическая анемия).

Детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных).

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона).

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой, принимают внутрь. Их нельзя делить или разжевывать. Таблетку следует проглотить целиком и запить не менее чем половиной стакана жидкости.

По 1 таблетке 1-2 раза в день.

При необходимости, больным железодефицитной анемией, дозу можно повысить до 3-4 таблеток в день за два приема (утром и вечером) в течение 3-4 месяцев (до восполнения депо железа в организме).

Сорбифер Дурулес можно применять при беременности и кормлении грудью .

Профилактика: по 1 таблетке в день.

Лечебная доза: по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером).

Лечение следует продолжать до достижения оптимального уровня гемоглобина. Для дальнейшего пополнения депо может потребоваться продолжение приема препарата еще на 2 месяца.

Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор. Частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта может нарастать с повышением дозы от 100 до 400 мг. Редко (<1/100) могут наблюдаться следующие побочные эффекты: язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода, аллергические реакции (зуд, сыпь ), гипертермия кожи, головная боль. головокружение, слабость.

Симптомы: боль в животе, рвота и диарея с примесью крови, утомляемость или слабость, гипертермия, парастезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, ацидоз, слабый пульс, снижение артериального давления, сердцебиение. При тяжелой передозировке признаки переферического циркуляторного коллапса, коагулопатия, гипертермия, гипогликемия, поражение печени, почечная недостаточность, мышечные судороги и кома могут проявиться через 6-12 часов.

Лечение: в случае передозировки немедленно обратиться к врачу. Необходимо промыть желудок, внутрь сырое яйцо, молоко (для связывания ионов железа в ЖКТ); вводят дефероксамин. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Дурулес может снизить всасывание одновременно применяемых эноксацина, клодроната, грепафлоксацина, леводопы, левофлоксацина, метилдопы, пеницилламина, тетрациклинов и гормонов щитовидной железы. Одновременное применение препарата Сорбифер Дурулес и антацидных препаратов, содержащих гидроксид алюминия и карбонат магния, может снизить всасывание железа. Между приемом препарата Сорбифер Дурулес и любого из этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени. Рекомендуемый минимальный интервал времени между приемами составляет 2 часа, кроме случаев приема тетрациклинов, когда минимальный интервал должен составлять 3 часа. Сорбифер Дурулес не следует сочетать со следующими препаратами: ципрофлоксацин, доксициклин, норфлоксацин и офлоксацин

Возможно потемнение кала, что не имеет клинического значения.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 30 или 50 таблеток в коричневый стеклянный флакон. 1 флакон вместе с инструкцией для медицинского применения вкладывают в картонную пачку.

При температуре 15- 25 °С, в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Инструкция по применению Сорбифер в таблетках

Не рекомендуется одновременное применение Сорбифер Дурулес со следующими препаратами:

• ципрофлоксацин: одновременный прием снижает абсорбцию ципрофлоксацина приблизительно на 50%, так что имеется риск, что содержание ципрофлоксацина в плазме крови будет ниже, чем необходимо для терапевтического действия.

• левофлоксацин: одновременный прием снижает всасывание левофлоксацина.

• моксифлоксацин: одновременный прием снижает биодоступность моксифлоксацина почти на 40%, поэтому, если требуется одновременное применение, необходимо обеспечить наиболее длинный возможный период между приемом моксифлоксацина и Сорбифер Дурулес.

• норфлоксацин: одновременный прием снижает абсорбцию норфлоксацина приблизительно на 75%.

• офлоксацин: одновременный прием снижает абсорбцию офлоксацина приблизительно на 30%.

• При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес со следующими препаратами может потребоваться коррекция дозировки этих лекарственных средств. Рекомендуемый минимальный интервал времени между приемом Сорбифер Дурулес и этими препаратами должен составлять минимум 2 часа:

• кальций или пищевые добавки, содержащие магния карбонат, а также гидроксид алюминия или кальций, антациды, содержащие магния карбонат, вместе с солями железа образуют комплекс, который снижает абсорбцию друг друга.

• каптоприл: одновременное применение уменьшает для каптоприла площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени приблизительно на 37%, предположительно из-за химических реакций в желудочно-кишечном тракте.

• цинк: одновременное применение снижает абсорбцию солей цинка.

• клодронат: одновременное применение возможно снижает абсорбцию клодроната.

• десферроксамин: при одновременном применении снижается абсорбция десферроксамина и железа, вследствие образования соединения.

• леводопа: при одновременном применении сульфат железа снижает биодоступность разовых доз леводопы примерно на 50%, а разовых доз карбидопа на 75%, возможно, вследствие образования хелатного соединения.

• метилдопа: при одновременном применении биодоступность метилдопы снижается, возможно, из-за образования хелатного соединения.

• пеницилламин: одновременное применение пеницилламина и солей железа снижает их абсорбцию, возможно, из-за образования хелатного соединения.

• ризедронат: проведенные in vitro исследования показали, что препараты, содержащие железо, образуют соединения с ризедронатом. Хотя исследования лекарственных взаимодействий не проводились in vivo, можно предположить, что одновременное применение этих лекарственных средств снижает абсорбцию ризедроната.

• тетрациклины: при одновременном применении снижается абсорбция тетрациклинов и железа. При необходимости одновременного приема, рекомендуемый минимальный интервал времени между приемом Сорбифер Дурулес и этими препаратами должен составлять минимум 3 часа. При пероральном приеме железо ингибирует энтерогепатическую циркуляцию окситетрациксина (доксициклин), а также при его внутривенном введении.

• гормоны щитовидной железы: при одновременном применении препаратов железа и тироксина возможно снижение абсорбции тироксина, что снижает эффективность заместительной терапии.

• циметидин: при одновременном применении, вызванное циметидином снижение выработки желудочного сока уменьшает абсорбцию железа. Следовательно, промежутки между приемом этих препаратов должны быть не менее 2-х часов.

• хлорамфеникол: при одновременном приеме возможно отдаление клинического действия лечения железом.

При одновременном приеме препарата с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из пшеничной муки, кашей или пищей, богатой растительными волокнами, возможно снижение всасывания железа.

Сорбифер Дурулесті келесі препараттармен бір уа?ытта ?абылдау ?сынылмайды:

• ципрофлоксацин: бір уа?ытта ?абылдау ципрофлоксацинні? сі?уін шамамен 50% т?мендетеді, сонды?тан ципрофлоксацинні? ?ан плазмасында?ы ??рамыны? терапиялы? ?серіне ?ажеттен т?мен болуы ?аупі бар.

• левофлоксацин: бір уа?ытта ?абылдау левофлоксацинні? сі?уін т?мендетеді.

• моксифлоксацин: бір уа?ытта ?абылдау моксифлоксацинні? биожетімділігін шамамен 40%-?а т?мендетеді, сонды?тан егер бір уа?ытта ?абылдау ?ажет болса, моксифлоксацин мен Сорбифер Дурулесті? м?мкіндігінше ?за? ?абылдау аралы?ын ?амтамасыз ету керек.

• норфлоксацин: бір уа?ытта ?абылдау норфлоксацинні? сі?уін шамамен 75%-?а т?мендетеді.

• офлоксацин: бір уа?ытта ?абылдау офлоксацинні? сі?уін шамамен 30% - ?а т?мендетеді.

Сорбифер Дурулес препаратын келесі препараттармен бір уа?ытта ?абылда?анда осы д?рілік заттарды? дозасын т?зету ?ажет болуы м?мкін.

• кальций немесе ??рамында магний карбонаты бар та?амды? ?оспалар, сондай-а? ??рамында магний карбонаты бар алюминий гидроксиді немесе кальций, антацидтер темір т?здарымен бірге бір-біріні? сі?уін т?мендететін комплекс т?зеді.

• каптоприл: бір уа?ытта ?абылдауда, болжамдау бойынша ас?азан-ішек жолында?ы химиялы? реакция?а байланысты, шамамен 37%-?а жуы? уа?ытта плазмада?ы концентрациясына байланысты каптоприл ?шін ?исы? астында?ы ауданды азайтады.

• мырыш: бір уа?ытта ?абылдау мырыш т?здарыны? сі?уін т?мендетеді.

• клодронат: бір уа?ытта ?абылдау клодронатты? сі?уін т?мендетуі м?мкін.

• десферроксамин: бір уа?ытта ?абылдауда, ?осылыстар т?зілуіне байланысты десферроксамин мен темірді? сі?уі т?мендейді.

• леводопа: бір уа?ытта ?абылдауда м?мкін хелатты ?осылыстар т?зілуіне байланысты, темір сульфаты леводопаны? бір реттік дозасыны? биожетімділігін шамамен 50%- ?а, ал карбидопаны? бір реттік дозасын 75%-?а т?мендетеді.

• метилдопа: бір уа?ытта ?абылдауда м?мкін хелатты ?осылыстар т?зілуіне байланысты, метилдопаны? биожетімділігі т?мендейді.

• пеницилламин: пеницилламинді ж?не темір т?здарын бір уа?ытта ?абылдау м?мкін хелатты ?осылыстар т?зілуіне байланысты, оларды сі?уін т?мендетеді.

• ризедронат: ж?ргізілген in vitro зерттеулер к?рсеткендей ??рамында темір бар препараттар ризедронатпен ?осылыс т?зеді. Д?рілік ?зара ?рекеттесуіне in vivo зерттеулер ж?ргізілмесе де б?л д?рілік заттарды бір уа?ытта ?абылдау ризедронатты? сі?уін т?мендетеді деп болжамдау?а болады.

• тетрациклиндер: бір уа?ытта ?абылдауда тетрациклиндер мен темірді? сі?уі т?мендейді. Бір уа?ытта ?абылдау ?ажет бол?анда Сорбифер Дурулес пен осы препаратарды ?абылдауда ?сыныл?ан е? т?мен уа?ыт аралы?ы кем дегенде 3 са?ат ??рауы тиіс. Ішу ар?ылы ?абылда?анда, сондай-а? оны к?ктамырішілік енгізгенде темір окситетрациксинні? (доксициклин) энтерогепатикалы? айналымын тежейді

• ?ал?анша без гормондары: темір препараттары мен тироксинді бір уа?ытта ?абылдауда тироксинні? сі?уі т?мендеуі м?мкін, ол орын басатын емні? тиімділігін т?мендетеді.

• иметидин: бір уа?ытта ?абылдауда циметидин туындат?ан ас?азан с?ліні? б?лінуіні? т?мендеуі темірді? сі?уін т?мендетеді. Сонды?тан осы препараттарды ?абылдау аралы?ы 2-са?аттан кем болмауы керек.

• лорамфеникол: бір уа?ытта ?абылдауда темірмен емдеуді? клиникалы? ?сері алша?тауы м?мкін.

Препаратты шаймен, кофе, ж?мырт?амен, с?т ?німдерімен, бидай ?нынан жасал?ан нанмен, бот?амен немесе ?сімдік талшы?тарына бай та?амдармен бір уа?ытта ?абылда?анда темірді? сі?уі т?мендеуі м?мкін.

Симптомы. боль в животе, рвота и диарея (иногда с кровью), утомляемость, слабость, гипертермия, парестезии, бледность кожных покровов, холодный липкий пот, ацидоз, слабый пульс, снижение артериального давления, сердцебиение. Признаки периферического циркуляторного коллапса, коагулопатия, гипертермия, гипогликемия, поражение печени, почечная недостаточность, мышечные судороги и кома могут проявиться через 6-12 часов.

Лечение. промывание желудка, внутрь молоко и сырое яйцо, средства, провоцирующие рвоту, симптоматическая терапия.

При необходимости сделать промывание желудка раствором дефероксамина в концентрации 2 г/л, затем 5 г дефероксамина растворяют в 50-100 мл воды и этот раствор оставляют в желудке.

При тяжелой интоксикации: в состоянии шока и/или комы и в случае повышения уровня сывороточного железа (> 90 ммоль / л у детей, > 142 ммоль / л у взрослых), необходимо немедленно начать интенсивную терапию и дефероксамин должен быть введен (15 мг/кг/ч внутривенно медленно, максимум 80 мг/кг/24 часа). Слишком высокая скорость инфузии может привести к гипотонии.

В менее тяжелых случаях интоксикации дефероксамин можно вводить внутримышечно (50 мг/кг, общая доза не более 4 г).

Рекомендуется мониторинг железа в сыворотке крови в течение всего курса лечения.

Белгілері. ішті? ауыруы, ??су ж?не диарея (кейде ?анмен), шарша?ышты?, ?лсіздік, гипертермия, парастезиялар, тері жабындарыны? боза?дануы, суы? жабыс?а? тер, ацидоз, ?лсіз пульс, артериялы? ?ысымны? т?мендеуі, ж?ректі? со?уы. Шеткергі айналымды? коллапс белгілері, коагулопатия, гипертермия, гипогликемия, бауырды? за?ымдануы, б?йрек жеткіліксіздігі, б?лшы? ет ??рысулары ж?не кома 6-12 са?аттан со? пайда болуы м?мкін.

Емдеу. ас?азанды шаю, ішке с?т ж?не шикі ж?мырт?а, ??суды ша?ыртатын д?рілер ?абылдау, белгілеріне ?арай емдеу.

?ажет бол?анда ас?азанды 2 г/л концентрацияда дефероксамин ерітіндісімен шаю керек, содан кейін 5 г дефероксаминді 50-100 мл суда ерітеді ж?не осы ерітіндіні ас?азанда ?алдырады.

Ауыр уытттануда: шок ж?не/немесе кома жа?дайында ж?не сарысулы? темір де?гейі жо?арыла?ан жа?дайда (> 90 ммоль / л балаларда, > 142 ммоль/л ересектерде), дереу ?ар?ынды емдеуді бастау керек ж?не дефероксамин енгізу керек (15 мг/кг/са? к?ктамыр ішіне баяу, е? к?бі 80 мг/кг/24са?атта). ?те жо?ары жылдамды?та?ы инфузия гипотония?а ?келуі м?мкін.

Уыттануды? ауырлы?ы т?менірек бол?ан жа?дайларда дефероксаминді б?лшы?ет ішіне енгізуге болады (50 мг/кг, жалпы дозасы 4 г-нан аспайды).

Емдеуді? б?кіл курсы бойы ?ан сарысуында темірді мониторингілеу ?сынылады.

«Дурулес» - особая технология производства, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата. Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тощей кишки. Прием по 100 мг два раза в день обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с обычными препаратами железа. Абсорбция и биодоступность железа – высокие. Связь с белками плазмы – 90% и более. Депонируется в виде ферритина и гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество – в виде миоглобина в мышцах. Период полувыведения составляет 6 часов.

Наличие в препарате аскорбиновой кислоты создает более благоприятные условия для всасывания железа в кишечнике. На молекулярном уровне аскорбиновая кислота мобилизует железо из кристаллического ядра ферритина in vitro, восстанавливая Fe 3+ в Fe 2+. На внутриклеточном уровне аскорбиновая кислота усиливает индуцированную железом трансляцию ферритина, способствуя конверсии регуляторного белка железа (IRP) из RNA связанной формы в аконитазу.

«Дурулес» - белсенді затты? (темір иондарыны?) біртіндеп босап шы?уын, д?рілік препаратты? біркелкі т?суін ?амтамасыз ететін ?ндірісті? ерекше технологиясы. Темір негізінен он екі елі ішекте ж?не аш ішекті? проксимальды? б?лігінде сі?еді.

К?ніне екі рет 100 мг-дан ?абылда?анда Сорбифер Дурулес препаратынан, ?деттегі темір препараттарымен салыстыр?анда, темірді? 30? к?бірек сі?уін ?амтамасыз етеді. Темірді? сі?уі мен биожетімділігі – жо?ары. Плазма а?уыздарымен байланысуы – 90% ж?не одан да астам. Гепатоциттерде ж?не фагоциттейтін макрофагтар ж?йесіні? жасушаларында, ферритин ж?не гемосидерин т?рінде, азда?ан м?лшері ?ана – б?лшы?еттерде миоглобин т?рінде жина?талады. Жартылай шы?арылу кезе?і 6 са?атты ??райды. Препаратта аскорбин ?ыш?ылыны? болуы ішекте темірді? сі?уіне ед?уір ?олайлы жа?дай жасайды.

Молекулярлы? де?гейде аскорбин ?ыш?ылы Fe 3+ -ті Fe 2+-ге ?алпына келтіре отырып темірді ферритинні? кристалды ядросынан in vitro шы?арады. Аскорбин ?ыш?ылы жасушаішілік де?гейде темірді? реттегіш а?уызыны? (IRP) RNA байланыс?ан т?рден аконитаза?а конверсиялануына ы?пал ете отырып, темірмен индукциялан?ан ферритинні? трансляциясын к?шейтеді.

Железо - незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и осуществления окислительных процессов в живых тканях. Действующее вещество содержится в биологически индифферентной пластиковой матрице губчатой структуры. При прохождении через желудочно-кишечный тракт из пористого матрикса таблеток (в течение 6 часов) происходит непрерывное выделение ионов двухвалентного железа. Пленочное покрытие таблетки и пористый матрикс обеспечивает длительное высвобождение ионов железа.

Предотвращению растворения таблетки в желудке способствует пленочное покрытие таблетки, которое полностью распадается под действием кишечной перистальтики, при высвобождении активного ингредиента. Медленное высвобождение ионов железа не приводит к созданию высокой локальной концентрации, что позволяет избежать раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Аскорбиновая кислота замедляет расщепление ферритина, блокируя аутофагию феритина лизосомами ферритина и трансформацию в гемосидерин. Аскорбиновая кислота ускоряет абсорбцию железа в желудочно-кишечном тракте, восстанавливая в желудке несвязанное с гемом железо (III) до железа (II).

Темір – тірі тіндерде гемоглобин т?зуге ж?не тоты?у ?рдістеріні? а?ымына ?ажетті организмні? алмастырылмайтын компоненті. ?сер етуші заты кеуекті ??рылымда?ы биологиялы? индифферентті пластикалы? матрица ??рамында орын ал?ан. Ас?азан – ішек жолы ар?ылы ?ткенде, таблеткаларды? кеуекті матриксынан (6 са?ат аралы?та) екі валентті темір иондарыны? ?зіліссіз б?лінуі ж?зеге асады.

Таблеткаларды? ?лбірлі ?абы?ы мен кеуекті матриксі темір иондарыны? ?за? уа?ыт босап шы?уын ?амтамасыз етеді. Таблетканы? ас?азанда еріп кетпеуіне ?лбірлі ?абы? ы?пал етеді, ол белсенді ингредиентті? босап шы?уы барысында ішек перистальтикасыны? ?серінен толы?ымен ыдырайды.

Темір иондарыны? баяу босап шы?уы жо?ары шектеулі концентрациясыны? пайда болуына жол бермейді, б?л ас?азан-ішек жолдары шырышты ?абатыны? тітіркенуін болдырмау?а м?мкіндік береді. Аскорбин ?ыш?ылы ферритин лизасомаларымен феритин аутофагиясын ж?не гемосидеринге трансформациясын б?гей отырып, ферритинні? ыдырауын баяулатады. Аскорбин ?ыш?ылы ас?азанда геммен байланыспа?ан темірді (III) темірге (II) дейін ?алпына келтіре отырып, ас?азан-ішек жолында темірді? сі?уін жеделдетеді.

По 30 и 50 таблеток помещают во флаконы из коричневого стекла, укупоренные крышкой из полиэтилена и снабженные амортизатором-гармошкой для стеклянных флаконов. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в литографированную картонную пачку.

Шыны ??тылар?а арнал?ан ?атпарлы-амортизатормен жабды?тал?ан ж?не полиэтилен ?а?па?шамен ты?ындал?ан, ?о?ыр т?сті шыны ??тылар?а 50 немесе 30 таблеткадан салын?ан. ??ты медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тіліндегі н?с?аулы?пен бірге литографирленген картон п?шкеге салын?ан.