Категория: Инструкции
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинэргическую передачу.При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов.Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы, такие, как ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.Эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях, тошнота, снижение аппетита, изменение актив-ности печеночных ферментов, жар. В некоторых случаях препарат может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное гипотензивное действие.
вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7–7,1; вода для инъекций — до 4 мл
в ампулах нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитной пластиковой трубкой и белой полосой для разлома ампул по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке из ПВХ 3 ампулы; в картонной пачке 1 упаковка или в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в картонной пачке 1 или 2 упаковки.
Раствор для приема внутрь 100 мг/мл
(эквивалентно 10 г цитиколина)
вспомогательные вещества: сорбитол; глицерол; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; глицерол формаль; натрия цитрат дигидрат; натрия сахаринат; краситель пунцовый (Понсо 4-R); ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta); калия сорбат; кислота лимонная 50% раствор; вода очищенная — до 100 мл
во флаконах бесцветного прозрачного стекла по 30 мл, укупоренных завинчивающейся пластиковой крышкой, в комплекте с дозировочным шприцем; в картонной пачке 1 комплект.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для приема внутрь: прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом.
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует назначать одновременно с ЛС, содержащими меклофеноксат.
Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при в/в и в/м введении. Абсорбция после приема внутрь практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.
Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрации холина в плазме крови существенно повышаются.
Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение. Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым СО2 .
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
ЧМТ, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы;
дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цераксон ® назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При назначении Цераксона ® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Раствор для в/в, в/м введения.
В/в, в форме медленной в/в инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного в/в вливания (40–60 капель в минуту).
В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 нед. Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон ® .
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения — в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Цераксон ® .
При назначении препарата Цераксон ® пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.
Раствор для приема внутрь.
Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг (10 мл или 1 пак.) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 нед.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг в день (5–10 мл или 1 пак. 1–2 раза в день). Дозировка и длительность лечения — в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
При назначении препарата Цераксон ® пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Инструкция по использованию дозировочного шприца:
1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен).
2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце.
3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл).
После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.
Рекомендации по применению препарата Цераксон ® в пакетиках:
1. Отделить один пакетик от другого по отрывному шву. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке «Открывать здесь».
2. Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия или перед приемом можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл).
Частота побочных эффектов
Очень редкие (<1/10000) (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях Цераксон ® может стимулировать парасимпатическую систему, а также вызывать кратковременное изменение АД.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Раствор для приема внутрь (дополнительно). На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.
При температуре не выше 30 °C
Препараты ноотропы используются в неврологической практике уже более 60 лет. Но до сих пор многие люди не знают достоверной информации об их действии и применении. Препараты ноотропы: что это такое и как они влияют на состояние центральной нервной системы. Именно об этом мы планируем рассказать в данной статье.
Первый ноотропный препарат был синтезирован бельгийскими фармакологами в 1963 г. Ноотропы — это препараты, которые улучшают память, внимание, способности к обучению и при этом, в отличие от психостимуляторов, не оказывают отрицательного действия на организм. Современный фармакологический рынок может похвастаться десятками разных ноотропных препаратов. Такое разнообразие, особенно с учетом широкого распространения и высокой потребности в ноотропах, требует постоянного обновления знаний об этих удивительных лекарствах.
Действие ноотропов и показания к примеенниюСуществует несколько механизмов, на которых основано действие ноотропов:
Какой из них задействован, зависит от конкретного препарата. Естественно, чем больше механизмов включено в работу того или иного средства, тем более выраженный эффект этот препарат будет оказывать. Например, цитиколин — действующее вещество препарата Цераксон — оказывает нейропротективное и нейрорегенераторное действия. Наиболее типичные показания нооотропов — поражения головного мозга.
"Цераксон": применениеЦераксон (цитиколин) представляет собой мононуклеотид, состоящий из холина, пирофосфата, рибозы и цитидина. Поступая в системный кровоток, цитиколин гидролизуется на холин и цитидин, естественные метаболиты человеческого организма. Затем эти вещества проходят через гематоэнцефалический барьер и заново соединяются, формируя в пределах ЦНС цитиколин. Применение "Цераксона" используется не так часто, как это возможно.
Действие "Цераксон"Ноотропное действие "Цераксон" основано на его влиянии в отношении следующих парметров:
Таким образом, Цераксон оказывает как нейрометаболическое, так и нейропротекторное действие, что значимо расширяет спектр его возможного использования.
В каких случаях показано назначение "Цераксона"?Назначение "Цераксон" рекомендуется для комплексного лечения инсультов (в остром и восстановительном периоде), при черепно-мозговых травмах, а также при когнитивных нарушениях в результате дегенеративных и сосудистых заболеваний головного мозга. В остром периоде ишемического инсульта Цераксон уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу.
При черепно-мозговой травме этот препарат уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов. Прием Цераксона способствует улучшению памяти, устранению эмоциональной лабильности, позволяет справиться с трудностями при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Цераксон повышает уровень внимания и сознания, уменьшает проявления амнезии.
Лечение "Цераксоном"Цераксон это ноотропный препарат с очень обширной доказательной базой. Его используют уже более 40 лет. Как рецептурный препарат он продается более чем в 50 странах мира на 6 континентах! Это Испания, Франция, Мексика, Аргентина, Япония, Китай, Южная Корея, а с 2004 г Цераксон продается и в США. Лечение "Цераксоном" безопасно для здоровья человека.
Мало найдется «неврологических» препаратов, которые были бы так хорошо изучены. В официальных клинических исследованиях участвовали более 11 тыс. волонтеров и пациентов. Было доказано, что цитиколин можно принимать как перорально, так и внутривенно, повышенные концентрации холина и цитидина наблюдаются в течение 6 ч после приема препарата. Для этого вещества характерен очень низкий профиль токсичности. При пероральном введении цитиколина собакам и грызунам в течение 6 мес не было выявлено ни одного токсического эффекта. При анализе профиля безопасности цитиколина у 2817 пожилых пациентов незначительные побочные эффекты отмечались только у 5% пациентов, причем ни один пациент не прекратил терапию, несмотря на побочные эффекты.
В каких лекарственных формах выпускается Цераксон, насколько он удобен в применении?Цераксон выпускается в виде раствора для приема внутрь и в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций. Раствор для перорального приема облегчает использование препарата у людей с выраженными неврологическими нарушениями, которым сложно проглотить таблетку или капсулу. К флакону с раствором прилагается специальный дозировочный шприц, с помощью которого легко отмерить необходимое количество лекарства. При желании перед приемом раствор Цераксона можно развести в 120 мл воды. Вне зависимости от формы препарата, Цераксон чаще всего рекомендуют принимать 2 раза в сутки. Обратите внимание: во второй половине 2013 г. в продаже появятся саше с Цераксоном раствор для приема внутрь, расфасованный в 10 отдельных пакетиков по 1000 мг. Пакетики удобны и просты в использовании, а 1000 мг составляет суточную дозу препарата.
Цераксон – синтетический ноотропный медикамент, используемый при лечении инсультов и черепно-мозговых травм.
Состав и форма выпускаВ 1 мл – 104,5 мг цитиколина натрия, 100 мг – эквивалентно цитиколину.
Вспомогательные вещества: глицерол, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная раствор 50%, калия сорбат, ароматизатор клубничный, вода очищенная.
Раствор разлит во флакон из бесцветного стекла, помещенный в картонную пачку с перегородками, в комплекте со шприцем дозировочным.
В 1 пак.(10мл) – 1045 мг цитиколина натрия, 1000 мг – эквивалентно цитиколину.
Вспомогательные вещества: глицерол, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная раствор 50%, калия сорбат, ароматизатор клубничный, вода очищенная.
Раствор находится в пакетиках из комбинированного материала, помещенных в количестве 6 и 10 штук в картонную пачку.
В 1 ампуле – 522,5 мг цитиколина натрия, 500 мг - эквивалентно цитиколину.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 1 М или кислота хлористоводородная 1 М, вода д/и.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 3 штуки – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в картонную пачку.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 5 штук – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в картонную пачку.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 10 штук – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в 2 картонные пачки.
В 1 ампуле – 1045 мг цитиколина натрия, 1000 мг - эквивалентно цитиколину.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 1 М или кислота хлористоводородная 1 М, вода д/и.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 3 штуки – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в картонную пачку.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 5 штук – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в картонную пачку.
В ампуле из бесцветного стекла – 4 мл, 10 штук – каждая в упаковке ячейковой контурной, помещены в 2 картонные пачки.
Цитиколин обладает довольно большим спектром действия: ингибирует действие фосфолипаз, затрудняет излишнее образование свободных радикалов, участвует в восстановлении нарушенных мембран клеток, предупреждает гибель клеток, влияя на механизмы апоптоза.
Цитиколин уменьшает в остром периоде инсульта локальную зону ткани головного мозга, усиливает холинергическую передачу.
Уменьшает продолжительность посттравматической комы в случае черепно-мозговой травмы, а также выраженность неврологических симптомов. Благодаря Цитиколину уменьшается продолжительность восстановительного периода.
Цитиколин проявляет эффективность при хронической гипоксии головного мозга в случае лечения когнитивных расстройств - безынициативность, ухудшение памяти, затруднения, связанные с выполнением повседневных действий и при самообслуживании.
Прием Цитиколина повышает уровень сознания и внимания, снижает проявление амнезии.
Цитиколин довольно эффективен при лечении двигательных и чувствительных неврологических патологий сосудистой и дегенеративной этиологии.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь, как и в случае в/м и в/в введения Цитиколин абсорбируется хорошо. В случае перорального применения абсорбация почти полная, а биодоступность наблюдается, как и после в/в введения.
Препарат при приеме внутрь метаболизируется в кишечнике и в печени, в результате образуется цитидин и холин. Концентрация холина непосредственно в плазме крови после приема внутрь Цитиколина существенно повышается, как и при парентеральном введении.
В значительной степени Цитиколин рассредоточивается в структурах головного мозга, с ускоренным внедрением в структурные фосфолипиды фракций холина и фракции цитидина - в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды.
Цитиколин инфильтруется в головной мозг и встраивается активно в цитоплазматические, клеточные и митохондриальные мембраны.
Из организма человека выводится лишь 15% введенной дозы цитиколина, посредством почек - менее 3%, с выдыхаемым СО 2 - около 12%.
В экскреции препарата с мочой выделяется 2 фазы: первая фаза, продолжительностью 36 часов, при этом скорость выведения быстро идет на спад, и вторая фаза, когда скорость экскреции снижается существенно медленнее. В выдыхаемом СО 2 наблюдается аналогичная ситуация- скорость выведения через 15 ч довольно быстро снижается, а затем замедляется.
Показания к применениюЦераксон показан отдельно либо при лечении в составе комплексной терапии:
Цераксон имеет противопоказания:
Цераксон показан непосредственно во время еды либо же следует принимать его между приемами пищи. Советуют перед применением развести препарат в малом количестве воды (1/2 стакана или 120 мл).
При черепно-мозговой травме и остром этапе ишемического инсульта
Рекомендуемая доза -1000 мг (1 пакетик или 10 мл) каждые 12 ч. Продолжительность лечения составляет не менее шести недель.
Реабилитационный период геморрагического и ишемического инсультов, травм черепно-мозговых, поведенческие и когнитивные сбои при дегенеративных и сосудистых заболеваниях касательно головного мозга
Рекомендуемая доза показана - 500-2000 мг/сутки. Тяжесть симптомов заболевания влияет на дозу и продолжительность лечения.
Пациентам преклонного возраста
В коррекции дозы препарата нет необходимости.
Применение дозировочного шприца
Рекомендуется дозировочный шприц промывать водой после каждого использования.
Использование препарата в пакетиках
Раствор для в/в и в/м введения
В/в Цераксон вводят в виде инъекции - медленно (от трех до пяти минут, в зависимости от дозы) или капельного вливания (40-60 капель/мин). Следует избегать при в/м введении повторного введения лекарственного средства в одно и то же место.
Черепно-мозговая травма и острый этап ишемического инсульта
Рекомендуемая доза показана - 1000 мг каждые 12 ч, начиная с первых суток после диагностирования, продолжительность лечения - не менее шести недель. С начала лечения спустя 3-5 дня возможна замена пероральными формами Цераксона, если функция глотания не нарушена.
Реабилитационный период геморрагического и ишемического инсультов, травм черепно-мозговых, поведенческие и когнитивные сбои при дегенеративных и сосудистых заболеваниях касательно головного мозга
Рекомендуемая доза показана - 500-2000 мг/сут (5-10 мл один-два раза/сут). Тяжесть симптомов заболевания влияют на дозу и продолжительность лечения.
Пациентам преклонного возраста
При в/в или в/м введении в коррекции дозы Цераксона нет необходимости. Раствор в ампуле для в/в и в/м введения - однократного применения. Следует использовать раствор немедленно после вскрытия ампулы.
При приеме Цераксона наблюдаются побочные действия:
Иногда Цераксон может активизировать парасимпатическую систему, приводить к изменению АД кратковременного действия.
Необходимо сообщить врачу, если при приеме Цераксона вы отмечаете подобные симптомы.
ПередозировкаСлучаи передозировки не отмечены в связи с довольно низкой токсичностью препарата.
Беременность и лактацияВ случае с беременностью недостаточно клинических данных по использованию цитиколина. Проводимые экспериментальные исследования на животных не выявили отрицательного влияния.
Назначают беременным Цераксон в случае, когда польза ожидаемая от терапии для матери преобладает над потенциальным риском для плода.
При лактации необходимо обсудить с врачом о возможности прекращения грудного вскармливания, так как отсутствуют сведения о выделении цитиколина непосредственно с грудным молоком.
Лекарственное взаимодействиеПрименение Цераксона увеличивает эффекты леводопы. Не рекомендуется назначать Цераксон одновременно с лекарствами, содержащими меклофеноксат.
С различными видами в/в изотонических растворов и декстрозы препарат совместим.
Аналоги препаратаАналогами Цераксона являются:
Раствор для инъекций – Церебролизат, Амилоносар, Эскотропил, Луцетам, Церебролизин.
Таблетки – Винцетин, Винпоцетин, Ацефен, Гопантам, Веро-Винпоцетин, Гинос, Кавинтон, Амилоносар, Мемоплант, Мемотропил, Луцетам, Омарон, Ноопепт, Пантогам.
Капсулы – Ноотропил, Билобил, Фезам, Винпотропил.
Концентрат, используемый в качестве раствора для инфузий – Винпоцетин, Бравинтон.
Сырье растительное – Гинкго двулопастного листья.
Капсулы – Идебенон, Гинкоум, Нейромет, Нобен, Карницетин, Пирацетам.
Таблетки подъязычные – Глицин.
Раствор для приема внутрь – Деманол, Нооклерин, Ноотропил, Танакан, Когитум.
Экстракт сухой – Кортексин.
Капли назальные – Минисем Семакс.
Особые указанияНа холоде в растворе для приема внутрь может образоваться малое количество кристаллов по причине частичной кристаллизации консерванта. Кристаллы, в случае
дальнейшего хранения в надлежащих условиях, растворяются в продолжение нескольких месяцев. На качество препарата наличие кристаллов влияния не оказывает.
Следует придерживаться осторожности в период лечения тем пациентам, деятельность которых связана с повышенным вниманием, быстротой психомоторных реакций, при опасных видах деятельности.
Условия храненияЦераксон - в числе медикаментов рецептурного отпуска с рекомендуемым сроком годности 3 года при соблюдении всех условий хранения и температуры не выше 30°С, недоступным для детей.
