Аколат (Accolate)

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Синтез лейкотриенов и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.

Зафирлукаст - конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 - компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Зафирлукаст действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.

Зафирлукаст в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).

Исследования на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.

Специфичность Аколата была доказана в клинических исследованиях, где было показано, что Аколат взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.

Аколат уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 ч; зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме Аколата в дозе 20 мг 2 раза/сут.

В ходе клинических исследований на фоне длительного приема Аколата было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции легких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.

Исследования у детей 5-11 лет (включительно) показали, что применение Аколата по 10 мг 2 раза/сут существенно улучшает функцию легких (ОФВ₁ утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема ?₂ -агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме Аколата 10 мг 2 раза/сут в течение 1 года.

Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Одноразовый прием Аколата позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 ч.

Аколат ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.

Аколат облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета- адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.

Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема Аколата.

Аколат предназначен для приема внутрь и, следовательно, удобен для приема пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.

После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, прием пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. Время достижения C_max - 3 ч. Величина C_ss в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) - 99%. Кумуляция - низкая.

Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т_1/2 - 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник - 89%; частично - с грудным молоком в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro.

Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин.

У пациентов пожилого возраста и у лиц, имеющих алкогольный цирроз печени, C_max и AUC увеличиваются в 2 раза.

— профилактика приступов бронхиальной астмы;

— поддерживающая базисная терапия бронхиальной астмы.

Аколат – инструкция по применению, показания, дозы

Аколат – антагонист (блокатор) лейкотриеновых рецепторов, препарат для лечения аллергического ринита и бронхиальной астмы.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, почти белого или белого цвета, на одной из сторон – гравировка «ACCOLATE 20» (в блистерах по 14 шт. 2 блистера в пачке картонной).

В 1 таблетке содержится:

• Активное вещество: зафирлукаст – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон.

Аколат применяется для базисной поддерживающей терапии и профилактики приступов бронхиальной астмы.

• Детский возраст до 7 лет;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту.

Рекомендуется не назначать, по возможности, лекарственное средство пациентам с нарушениями функции печени.

Клинический опыт применения Аколата у пациентов старше 65 лет ограничен, поэтому в пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью.

Безопасность применения зафирлукаста у беременных женщин не установлена, препарат может назначаться только в том случае, если предполагаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для плода.

Таблетки Аколат следует принимать внутрь.

• Взрослые и подростки старше 12 лет – по 1 таблетке 2 раза в сутки;
• Дети 7-11 лет – по ? таблетки 2 раза в сутки.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени клиренс зафирлукаста снижен. В начале лечения таким пациентам обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, далее дозу корректируют на основании клинического ответа.

Аколат должен приниматься длительно.

• Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, бессонница;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боли в животе, тошнота и рвота;
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов, симптоматический гепатит, в том числе с гипербилирубинемией; очень редко – фульминантный гепатит, печеночная недостаточность;
• Со стороны гематологической системы: редко – образование гематом при ушибах, тромбоцитопения, кровотечения (в т.ч. гиперменорея); очень редко – агранулоцитоз;
• Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия и миалгия;
• Со стороны кожных покровов: не часто – отек; редко – кожный зуд, сыпь (в т.ч. везикулярная), реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница и ангионевротический отек;
• Прочие: часто – слабость; у пожилых людей – увеличение частоты инфекций, чаще респираторного тракта (протекают обычно легко и не требуют прекращения лечения).

Указанные побочные эффекты, как правило, проходят после отмены препарата. Головная боль и нарушения со стороны пищеварительной системы, возникающие при приеме Аколата, обычно носят умеренный характер и не требуют прекращения терапии.

Для достижения максимального эффекта Аколат следует принимать регулярно, даже в периоды, когда симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Препарат, как правило, необходимо продолжать принимать и во время обострения заболевания.

Как и ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС), Аколат не предназначен для купирования острых астматических приступов (бронхоспазмов).

При переходе на Аколат не следует резко отменять пероральные или ингаляционные ГКС.

При интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астме действие зафирлукаста не изучалось.

Известны отдельные случаи развития во время лечения данным препаратом эозинофильных состояний, в том числе эозинофильной пневмонии и синдрома Черга–Страусса (Churg-Strauss syndrome). Их проявления могут затрагивать различные органы и системы организма, например, возможны сердечные осложнения, развитие васкулита и невропатии, ухудшение функции легких. И хотя установить причинно-следственную связь этих осложнений с приемом Аколата не удалось, в случае появления эозинофильных состояний следует отменить препарат и не возобновлять его прием, даже для установления причины развившейся эозинофилии.

Пациентам, получающим одновременно варфарин, необходимо контролировать протромбиновое время.

Аколат может способствовать повышению уровня печеночных трансаминаз, протекающему бессимптомно и носящему преходящий характер, но являющемуся ранним симптом гепатотоксичности препарата, а в отельных случаях – ассоциирующемуся с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, печеночной недостаточностью и молниеносным течением гепатита. В ходе постмаркетинговых исследований были выявлены очень редкие случаи острых нарушений функции печени, которым не предшествовали признаки дисфункции или клинические симптомы.

Прием Аколата следует немедленно прекратить в случае появления каких-либо симптомов или признаков, указывающих на дисфункцию печени, таких как боль в правом верхнем квадранте живота, тошнота, рвота, анорексия, увеличение печени, апатия, вялость, повышенная утомляемость, гриппоподобные симптомы, зуд и желтуха. Далее необходимо как можно быстрее определить уровень сывороточных трансаминаз, особенно аланинаминотрансферазы.

Учитывая описанные выше возможные проблемы с печенью, следует регулярно во время лечения Аколатом контролировать сывороточные трансаминазы. И хотя регулярный контроль не предотвратит развития серьезных нарушений со стороны печени, врачи смогут учитывать значения, полученные в ходе периодических исследований печеночных ферментов и своевременно выявить функциональные нарушения печени. Наряду со срочной отменой препарата это может способствовать улучшению состояния пациента.

Отменить препарат следует незамедлительно и в случае выявления признаков гепатотоксичности. Если она не связана с какой-либо другой причиной, повторное назначение Аколата этой категории пациентов противопоказано.

Не сведений, что зафирлукаст оказывает негативное влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Аколат может применяться в комбинации с другими видами медикаментозной терапии, предназначенной для лечения аллергии и бронхиальной астмы, например, ингаляционными ГКС, пероральными и ингаляционными бронходилататорами, антигистаминами и антибиотиками без признаков нежелательного взаимодействия.

Ацетилсалициловая кислота (в суточной дозе 2600 мг – по 650 мг 4 раза в сутки) может повышать уровень зафирлукаста в плазме примерно на 45%, эритромицин – снижать приблизительно на 40%.

В клинических исследованиях применения зафирлукаста одновременном с теофиллином отмечалось снижение плазменной концентрации зафирлукаста примерно на 30% без изменения уровня теофиллина. Однако в постмаркетинговых исследованиях были отмечены отдельные случаи увеличения концентрации и теофиллина.

При одновременном применении терфенадина на 54% снижается суммарная концентрация зафирлукаста.

Аколат, применяемый в комбинации с варфарином, способствует увеличению протромбинового времени на 35%, поэтому во время лечения следует контролировать этот показатель.

У курящих людей возможно увеличение клиренса зафирлукаста примерно на 20%.

С пероральными контрацептивами Аколат не взаимодействует.

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре ниже 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Аколат: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Конкурентно блокирует LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов: C4, D4, E4 (компоненты медленно реагирующей субстанции анафилаксии).

Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая базисная терапия).

таблетки, покрытые оболочкой 40 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 4.
таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 2.

Оказывает противовоспалительное действие. Уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает биодоступность до 40%). Cmax достигается через 3 ч. В крови на 99% связывается с белками (преимущественно с альбуминами). T1/2 — 10 ч. Метаболизируется; выводится с мочой (10%) и с калом (89%).

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность применения не установлена).

Головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную), редко — отек нижних конечностей, артралгия, миалгия, симптоматический гепатит, кровотечения, образование гематом при ушибах, агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов, повышение уровня сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Внутрь (не следует принимать одновременно с пищей), взрослым и детям старше 12 лет — начальная и поддерживающая доза: по 20 мг 2 раза в сутки, детям от 7 до 11 лет (включительно) — начальная и поддерживающая доза: по 10 мг 2 раза в сутки, у пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется. Курс лечения длительный.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.

Ацетилсалициловая кислота повышает, а эритромицин и теофиллин понижают уровень в плазме. Усиливает эффект варфарина (удлиняет протромбиновое время).

Не рекомендуется назначать при нарушениях функции печени. Следует избегать резкого перехода от лечения кортикостероидами (ингаляционными или пероральными) к Аколату.

При решении вопроса о понижении на фоне Аколата дозы кортикостероидов необходимо соблюдать осторожность, т.к. у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой отмена перорального приема кортикостероидов в редких случаях вызывает эозинофильную инфильтрацию (иногда представляется как синдром Черджа-Стросса с клиническими признаками системного васкулита).

Список Б. При температуре не выше 30 °C.

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Аколат Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Аколат? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Аколат приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.

Аколат инструкция

Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая базисная терапия).

• повышенная чувствительность к препарату Аколат ® или его ингредиентам;
• детский возраст до 7 лет;
• нарушения функции печени, в т.ч. цирроз печени;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью: пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи недостаточностью данных по клиническому применению.

Применение при беременности и кормлении грудью :

Безопасность приема препарата Аколат ® женщинами во время беременности не установлена. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приеме препарата превышает потенциальный риск для плода.

Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком. Аколат ® не должен назначаться кормящим матерям.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте развития: очень часто (>10%); часто (от ?1 % до <10%); нечасто (от ?0,1% до <1%); редко (от ?0,01% до <0,1%); очень редко (<0,01%).

Ниже перечисленные симптомы были отмечены во время приема препарата Аколат ® .

Общие: очень часто — инфекции; часто — слабость.

Со стороны желудочно-кишечной системы: часто — тошнота, рвота, боли в животе и другие нарушения со стороны ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня трансаминаз; нечасто — гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов; редко — симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемии; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; нечасто — артралгия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — бессонница.

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; нечасто — кожный зуд, крапивница, отек; редко — везикулярная сыпь.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — образование гематом при ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.

Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме препарата Аколат ® головная боль и нарушения со стороны ЖКТ обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.

Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат ® (7,8% против 1,4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.

Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат ® у людей.

Симптомы: никаких существенных симптомов не наблюдали.

Лечение: в случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.

Лекарственная форма и состав :

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

оболочка пленочная: гипромеллоза — 4,8 мг; титана диоксид — 2,4 мг

Способ применения и дозы :

Аколат ® не должен приниматься одновременно с пищей, т.к. пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.

Аколат ® показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.

Взрослые и дети старше 12 лет: 20 мг 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет 20 мг 2 раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.

Дети от 7 до 11 лет (включительно): рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.

Пожилые пациенты: клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что С_max и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у молодых людей. Однако кумуляция зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат ® у пожилых пациентов в дозе 20 мг 2 раза в сутки не наблюдалось увеличение общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения препарата Аколат ® у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек: коррекция дозы не требуется.

Цена на «Аколат»

Аколат таб. 20мг 28 (Zeneca)