Категория: Инструкции
Каждая капсула препарата содержит 50, 100 или 200 мг действующего вещества, в зависимости от формы выпуска.
В 1 таблетке Стокрина находится 50, 200 или 600 мг эфавиренза . В качестве вспомогательных веществ используются: кроскармелоза натрия, МКЦ, лаурилсульфат натрия, моногидрат лактозы и стеарат магния.
Форма выпускаЛекарство выпускается в форме капсул и таблеток, покрытых плёночной оболочкой.
Капсулы кладут по 6 штук в ячейковые упаковки и по 30 или 90 капсул во флаконы. В картонные пачки размещают флакон или 7 ячейковых упаковок.
Схема упаковки таблеток в зависимости от содержания в них действующего вещества:
Каждый флакон, наполненный таблетками, помещают в отдельную картонную пачку.
Фармакологическое действиеОтносится к противовирусным препаратам, используемым для лечения инфицированных ВИЧ .
Фармакодинамика и фармакокинетика ФармакокинетикаПротивовирусное действие обусловлено способностью действующего вещества селективно ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ-1. Основной тип ингибирования – неконкурентное.
Не наблюдается подавляющего действия относительно обратной транскриптазы ВИЧ-2 и клеточных ДНК-полимераз клеток человек.
ФармакодинамикаАдсорбция и время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови у инфицированных ВИЧ отличается от аналогичных показателей у здоровых людей. У неинфицированных концентрация в плазме 1,6 – 9,1 мкМ была достигнута через 5 часов независимо от принятой дозы (от 100 мг до 1600 мг) и продолжительности терапии, через неделю отмечались стойкие концентрации лекарства в плазме. У инфицированных показатели максимальной концентрации и время её достижения зависели от суточной дозы.
Замечено, что при одновременном употреблении таблеток с жирной пищей скорость изменения значений концентрации была меньше.
Эфавиренз очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином . Концентрация связанного альбумина в плазме примерно в 3 раза выше концентрации его свободных фракций. Свободно проникает в спинномозговую жидкость.
Метаболизм происходит в печени и плазме крови . Период полувыведения из крови длится 52–76 часов при однократном приёме или 40–55 после многократных доз. Время выведения из организма может увеличиться при тяжелых патологиях работы печени. Выводится с мочой и калом.
Показания к применениюПрименяется в составе комбинированной терапии ВИЧ-1 инфекции.
ПротивопоказанияНельзя принимать при:
Побочные эффекты Стокрина проявляются очень редко, если придерживаться рекомендаций относительно дозировки и совмещения с другими лекарствами.
Возможные побочные действия:
Очень редко (менее чем у 1% пациентов) наблюдаются тяжелые неврологические и психические побочные эффекты:
Со стороны других систем тоже возникают серьёзные нарушения (очень редко):
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом на фоне терапии могут чаще возникать воспалительные процессы.
Стокрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)То, как принимать Стокрин и в каких дозах, зависит от возраста и веса:
Таблетки или капсулы пьют независимо от приёма пищи. Обычно приём препарата показан в сочетании с такими препаратами, как ингибиторы протеаз или ингибиторы обратной транскриптазы.
ПередозировкаПри приёме лекарства в дозе, которая в 2 раза превышает назначенную, усиливается симптоматика побочных симптомов со стороны нервной системы.
Помощь заключается в контроле показателей жизнедеятельности организма и поддерживающих мероприятий, направленных на их коррекцию. Специфического антидота нет, но можно пить активированный уголь для обезвреживания той части эфавиренза, которая ещё не абсорбировалась.
ВзаимодействиеПрепарат способен взаимодействовать с другими лекарствами:
Условия продажиПо рецепту врача.
Условия храненияПри температуре до 30 °С.
Срок годности Особые указанияПри назначении препарата необходимо соблюдать некоторые меры предосторожности, которые помогут снизить риск нежелательных эффектов и осложнений:
Препарат не назначают детям до 3 лет и весом менее 13 кг.
При беременности и лактацииВо время лечения Стокрином необходимо предохраняться от беременности . Беременным лекарство назначают только в том случае, когда нет другого выхода, так как при исследованиях на животных присутствовали случаи тератогенного и эмбриотоксичного действия на плод.
Нет данных о том, проникает ли эфавиренз в грудное молоко у людей, но в опытах с животными его концентрация в грудном молоке превышала его концентрацию в материнском организме. Поэтому при лечении Стокрином категорически запрещено кормить ребёнка грудью.
Аналоги СтокринаАналогами Стокрина являются такие лекарства:
Отзывы о СтокринеСогласно отзывам, побочные действия наблюдаются далеко не у всех пациентов. В большинстве случаев курс помогает достичь желаемого результата даже в течение нескольких лет. Но есть и случаи, когда наблюдались нежелательные эффекты, и Стокрин приходилось заменять другим лекарством.
Цена Стокрина, где купить СтокринСтоимость Стокрина в российских аптеках находится в пределах от 750 рублей (за 30 таблеток по 600 мг) до 1300 рублей (90 таблеток по 200 мг).
Цена в украинских аптеках – до 1700 гривен (90 капсул по 200 мг).
международное и химическое название: efavirenz; (S)-6-(хлор-4-циклопропилетинил)-1,4-дигидро-4-(трифторметил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-он;
Основные физико-химические характеристики. белые, непрозрачные твердые желатиновые капсулы размера "0 продолжен", с маркировкой «RD 38» черными пищевыми чернилами;
капсулы содержат тонкий, гранулированный порошок белого или бледно-жёлтого цвета;
Состав 1 капсула включает эфавиренца 200 мг;
другие составляющие: магния стеарат, лактоза, натрия лаурил сульфат, натрия крахмал - гликолят.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A G03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Эфервен активен относительно вируса иммунодефицита человека - 1 (ВИЧ-1). Фармакокинетика. Эфавиренц быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 3 - 5 час после приема, стали концентрации в плазме достигаются через 6 - 10 дней. Пиковые концентрации эфавиренца в плазме достигаются через 5 час после однократного приема. Пища влияет на степень всасывание препарата. Уровень связывания с белками плазмы крови составляет 99,5 - 99,75%. Препарат метаболизируется в организме главным образом в печени через систему цитохрома Р450 до неактивных метаболитов. 34% препарата выводится из организма с мочой, 66% - с фекалиями. В ВИЧ-инфицированных пациентов, которые принимали 200 - 600 мг препарата 1 раз в день в течение 1 месяца, концентрация эфавиренца в спинномозговой жидкости была приблизительно в 3 раза выше, чем лишенная фракция эфавиренца в плазме. Не отмечено значительной разницы в фармакокинетике эфавиренца у больных с почечной недостаточностью и у детей. Назначение препарата пациентам с печеночной недостаточностью полностью не изучено.
Показания к применению. Применяется в комбинированной противовирусной терапии взрослых и детей, инфицированных вирусом иммунодефицита человека – 1 (ВИЧ -1).
Способ использования и дозы. Эфервен принимают внутрь, стоит назначать его в комбинации с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Рекомендованная доза препарата для взрослых с весом тела 40 кг и выше составляет 600 мг (3 капсулы) 1 раз в сутки.
Рекомендованные дозы препарата для детей возрастом от 3 лет.
Вес (кг) Доза препарата (мг/1 раз на сутки)
25 - 39 2 капсулы (400 мг)
40 и более 3 капсулы (600 мг)
Во время первых 2 - 4 недель лечения Эфервен рекомендуется принимать натощак чтобы уменьшить риск развития возможных побочных эффектов со стороны нервной системы.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы - головокружение, астения, бессонница, нарушение концентрации, сонливость, нарушение сна, нарушение координации, атаксия, судороги, гипоэстезия, парестезия, нейропатия, тремор, галлюцинации, эйфория, затуманивание сознания, невроз, паранойя, психоз, ажитация, амнезия, ступор, нарушение мышления и деперсонализация. Во время терапии препаратом могут возникнуть серьезные психиатрические реакции, такие как тяжёлая депрессия, суицидальное мышление, нелетальные попытки суицида, агрессивное поведение, параноидальные и маниакальные реакции. В случае возникновения подобных реакций/симптомов в период терапии Эфервеном следует немедленно обратиться к врачу. Другие побочные эффекты могут включать высыпание на коже разной степени тяжести, аллергические реакции, полиморфную эритему, поражения ногтей, смену цвета кожи, синдром Стивенса - Джонсона, нарушение зрения, шум в ушах, диарею, гинекомастию, запор, мальабсорбцию, артралгию, миалгию, миопатию, повышенную температуру тела, кашель, абдоминальная боль, диспепсию, тошноту, рвота, головная боль, повышение уровня печеночных ферментов и амилазы в плазме крови.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к эфавиренце, период кормления грудью. Дети до 3 лет, через форму выпуска препарата.
Передозировка. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Эффективность и безопасность Эфервена в период беременности не установлена. Поэтому препарат необходимо назначать беременным женщинам только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Во время терапии женщины детородного возраста должны использовать надежны средства контрацепции. С осторожностью применяют при указании в анамнезе на панкреатит. При лечении стоит регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, показатели функции почек, количества T-лимфоцитов. У пациентов с гепатитом В или С или с подозрением на него, а также у пациентов, которые принимали другие препараты, которые является гепатотоксическими, рекомендуется контролировать уровни печеночных ферментов. У пациентов с устойчивым повышением уровня трансаминаз в сыворотке, который в 5 раз превышает норму, препарат применять не рекомендуется. Во время терапии необходимо проводить мониторинг уровней холестерина и триглицеридов в крови. Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое обследование.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эфавиренц является индуктором CYP3А4. При одновременном применении с препаратами, что представляют собою субстраты CYP3А4, возможно снижение концентрации таких препаратов в плазме крови. Поэтому при одновременном применении с индинавиром дозу индинавира следует увеличить до 1 г каждые 8 часов, в то время как коррекция дозы Эфервена не необходима. Во время изучения одновременного использования Эфервена (600 мг 1 раз в сутки перед сном) и ритонавира (500 мг каждые 12 часов) у неинфицированных добровольцев такова комбинация переносилась непроизвольно и производила к увеличению частоты клинически - нежелательных явлений (в т. ч. головокружение, тошноты, парестезии) и отклонения от нормы лабораторных показателей (повышение активности печеночных трансаминаз). При одновременном применении с ритонавиром рекомендуется проводить постоянный мониторинг активности ферментов печени. Одновременное использование с саквинавиром в качестве единого ингибитора протеаз не рекомендуется. Одновременное использование Эфервена (400 мг 1 раз в сутки) с кларитромицином (500 мг каждые 12 часов) в течение 7 дней приводило до значительного влияния эфавиренца на фармакокинетику кларитромицина. При одновременном применении с кларитромицином, AUC и Cmax кларитромицина уменьшились на 39 и 26%, соответственно, в то время как AUC и Cmax гидроксиметаболита кларитромицина увеличились на 35 и 49%, соответственно. Клиническая весомость таких изменений уровня кларитромицина в плазме неизвестно. При одновременном применении с кларитромицином, в 46% неинфицированных добровольцев появились высыпание. При одновременном применении с кларитромицином коррекция дозы Эфервена не необходима, но лучше рассмотреть альтернативу применению кларитромицина. При одновременном применении с гормональными контрацептивами изучалось только влияние Эфервена на фармакокинетику этинилэстрадиола. После одновременного приема с этинилэстрадиолом (разовая доза), показатель AUC этинилэстрадиола вырос на 37%, достоверных изменений показателя Сmax не наблюдалось. Клиническое значение таких эффектов неизвестна. Влияние разовой дозы этинилэстрадиола на показатели Cmax и AUC эфавиренца не наблюдалось. Одновременное использование с метадоном в ВИЧ-инфицированных пациентов, которые раньше принимали инъекционные наркотики, приводило к снижению уровня метадона в плазме крови и проявлений признаков синдрома отмены опиатов. Доза метадона должно быть увеличена в среднем на 22%, чтобы смягчить симптомы отмены. При одновременном применении с рифабутином отмечалось снижение его концентрации в крови; поэтому необходимо увеличение суточной дозы рифабутина на 50%. Необходимо предвидеть удвоение дозы рифабутина в терапевтических схемах, при которых рифабутин назначается 2 - 3 раза в неделю. Одновременное использование Эфервена с такими препаратами не требует коррекции дозы: антацидные средства, которые содержат гидроксид алюминия и гидроксид магния, азитромицин, цетиризин, фамотидин, флюконазол, ламивудин, лоразепам, нелфинавир и зидовудин.
Также следует учитывать возможную лекарственное взаимодействие при одновременном применении с варфарином, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, итра- и кетоконазолом, препаратами зверобоя.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей и сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьиНе рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13кг.
Побочные действия и осложнения при применении:
Со стороны центральной нервной системы - головокружение, астения, бессонница, нарушение концентрации, сонливость, нарушение сна, нарушение координации, атаксия, судороги, гипоэстезия, парестезия, нейропатия, тремор, галлюцинации, эйфория, спутанность сознания, невроз, паранойя, психоз, ажитация, амнезия, ступор, нарушение мышления и деперсонализация. Во время терапии препаратом могут возникнуть серьезные психиатрические реакции, такие как тяжелая депрессия, суицидальные мысли, не летальные пробы суицида, агрессивное поведение, параноидальные и маниакальные реакции. В случае возникновения подобных реакций/симптомов во время терапии Ефервеном следует немедленно обратиться к врачу. Другие побочные эффекты могут включать сыпь на коже различной степени тяжести, аллергические реакции и полиморфную эритему, поражения ногтей, изменение цвета кожи, синдром Стивенса-Джонсона, нарушения зрения, шум в ушах, диарею, гинекомастию, запор, мальабсорбцию, артралгию, миалгию, миопатию, повышенную температуру тела, кашель, абдоминальную боль, диспепсию, тошноту, рвоту, головную боль, повышение уровня печеночных ферментов и амилазы в плазме крови.
Определенная суточная доза:
Перорально - 0,6 г.
Эффективность и безопасность при беременности не установлена. Поэтому препарат необходимо назначать беременным женщинам только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.
Во время терапии женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
С осторожностью применяют при указании в анамнезе на панкреатит.
При лечении следует регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, показатели функции почек, количества T-лимфоцитов. У пациентов с гепатитом В или С или с подозрением на него, а также у пациентов, которые принимали другие препараты, которые являются гепатотоксичными, рекомендуется контролировать уровни печеночных ферментов. У пациентов с устойчивым повышением уровня трансаминаз в сыворотке, который в 5 раз превышает норму, препарат применять не рекомендуется. Во время терапии необходимо проводить мониторинг уровней холестерина и триглицеридов в крови.
Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое обследование.
Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Перед началом применения любого препарата Вы должны обратиться к врачу и ознакомиться с инструкцией по применению. Для получения более полной информации ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату. Не занимайтесь самолечением.
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и препараты или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.
А по поводу Тризивира, на сколько я знаю, он эффективен при нагрузке до 100 тыс. - у меня 80 тыс. было. Но я не могу похвастаться особо большими познаниями в этой части
Эффективность режимов, особенно долгосрочная, с включением одних нуклеозидных аналогов вообще вызывает серьёзные сомнения.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=20735258
A novel quadruple nucleo(t)side combination demonstrated significantly less suppression of HIV replication. compared with the suppression demonstrated by standard antiretroviral therapy regimens, although it did meet the predetermined formal definition of noninferiority. Secondary analyses indicated statistically inferior virologic and safety performance. Efavirenz and ritonavir-boosted atazanavir arms were equivalent in viral suppression and safety.
Заслуженный пользователь Пользователь № 3262 Регистрация 28.10.2010 Адрес. Сообщений 1,217 Репутация 163
а скажите мне пожалуйста. если есть гиперчутсвительность к абакавиру - она проявляется сразу полсе первго рпиема или какое то время долно пройти? я вчера начала терапию калетра, эпивир, абакавир. и как раз вчера появилось то что похоже по признакам на реакцию на абакавир, лихорадка, тошнота, слабость, покашливание. конечно грешу на то что вчера меня могло продуть. но как то срашно.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество -эфавиренз 600 мг,
внутренняя грануляция: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), натрия кроскармеллоза (AC DISOL), гидроксипропилцеллюлоза-L, натрия лаурилсульфат,
наружная грануляция: лактозы моногидрат, магния стеарат,
оболочка: опадрай 03В52874 желтый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол/PEG-400, железа(III) оксид желтый Е172, железа(III) оксид красный Е172).
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой персикового цвета, с выдавленной маркировкой «RС68» с одной стороны и гладкие с другой стороны
Противовирусные препараты прямого действия
Ненуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы
Пиковая концентрация эфавиренза в плазме 1.6 - 9.1 мкг достигается через 5 часов после приема однократной дозы от 100 мг до 1600 мг. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmax) 3-5 часов, равновесная плазменная концентрация достигалась через 6-10 дней. Эфавиренз в высокой степени связывается с белками плазмы (приблизительно 99.5 - 99.75 %), в основном, с альбумином. Концентрация в цереброспинальной жидкости колеблется от 0.26 до 1.19 % (среднее значение 0.69 %) соответствующих концентраций в плазме. Такое соотношение приблизительно в 3 раза выше, чем "несвязанная с белками" (свободная) фракция эфавиренза в плазме.
Эфавиренз, преимущественно, метаболизируется системой цитохром P450 в гидроксилированные метаболиты с последующей глюкоронидацией этих гидроксилированных метаболитов. Эти метаболиты практически не действуют в отношении ВИЧ-1. Исследования in vitro предполагают, что CYP3A4 и CYP2B6 - главные изозимы, ответственные за метаболизм эфавиренза. Эфавиренз активирует ферменты CYP, приводя к индукции его собственного метаболизма.
Эфавиренз имеет относительно длинный период полувыведения 52 - 76 часов после приема однократной дозы и 40 - 55 часов после приема
