Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: маннит. гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.
15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;
— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.
— пременопаузный эндокринный статус;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени или почек.
Назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.
При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.
При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Не рекомендуется использовать препарат у детей .
Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.
Лечение: специфических антидотов нет. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.
Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют его фармакологическое действие.
Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.
Беременность и лактация
Аромазин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.
Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - бессонница, головная боль; часто - депрессия, головокружение, синдром запястного канала .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы.
Дерматологические реакции: очень часто - потливость; часто - сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - суставные и скелетно-мышечные боли.
Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто - боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.
Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.
Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Аромазин не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек.
Прочие ингредиенты: маннит, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, эмульсия симетикона, макрогол 6000, сахароза, магния карбонат, титана диоксид, метил п-гидроксибензоат, спирт поливиниловый, гипромеллоза.
№ UA/4769/01/01 от 09.06.2010 до 09.06.2015
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:Фармакодинамика. Экземестан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, подобный по химической структуре природному веществу андростендиону. У женщин в постменопаузальный период эстрогены продуцируются преимущественно путем преобразования андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонзависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период. У женщин в постменопаузальный период экземестан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с применения в дозе 5 мг; максимальное снижение (90%) достигается при применении в дозе 10–25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, которые получали препарат в дозе 25 мг/сут ежедневно, уровень активности ароматазы снижался на 98%.
Экземестан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Незначительную андрогенную активность, вероятно связанную с 17-гидропроизводным, отмечали преимущественно при применении препарата в высоких дозах. В ходе исследований с продолжительным ежедневным приемом экземестан не влиял на синтез таких гормонов, как кортизол и альдостерон, уровень которых изменялся до или после теста с АКТГ; этим была продемонстрирована селективность относительно других ферментов, принимающих участие в гормональном обмене. В связи с этим нет необходимости в назначении заместительной терапии ГКС и минералокортикоидами. Незначительное повышение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови отмечают даже при применении препарата в низких дозах. Этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов данной фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию в гипофизе гонадотропинов (в том числе и у женщин в период менопаузы).
Фармакокинетика. После перорального приема экземестан быстро абсорбируется. Процент абсорбции в ЖКТ высокий. Абсолютная биодоступность не установлена, хотя распределение препарата может быть ограничено эффектом первого прохождения. При однократном приеме в дозе 25 мг после еды средний уровень в плазме крови достигает максимума через 2 ч и состав Аромазин (aromasin) табл. 25 мг №30ляет в среднем 17 нг/мл. Фармакокинетика экземестана линейная и не зависит от времени, при длительном применении кумуляции не выявлено. Конечный Т 1 /2 препарата состав Аромазин (aromasin) табл. 25 мг №30ляет около 24 ч. Установлено, что прием с пищей улучшает всасывание препарата: уровень в плазме крови при этом на 40% выше, чем у пациенток, которые принимали препарат натощак.
Распределение. Объем распределения экземестана большой. Связывание препарата с белками плазмы крови состав Аромазин (aromasin) табл. 25 мг №30ляет около 90%; при этом степень связывания не зависит от общей концентрации. Экземестан и его метаболиты не связываются с эритроцитами.
Метаболизм и экскреция. Экземестан метаболизируется путем окисления метиленовой группы (6) при участии изофермента CYP ЗА4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы с участием альдокеторедуктазы и дальнейшей конъюгации. Клиренс экземестана состав Аромазин (aromasin) табл. 25 мг №30ляет 500 л/ч. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты или неактивны, или менее активны, чем исходное соединение. После однократного перорального приема экземестана, меченного радиоактивным изотопом 14 С, было установлено, что элиминация препарата и его метаболитов в основном завершалась на протяжении недели, при этом равные части дозы выводились с мочой и с калом (40%). Около 0,1–1% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного радиоактивно меченного экземестана.
Возраст. Существенной корреляции между системным выделением экземестана и возрастом не выявлено.
Почечная недостаточность. У пациентов со снижением функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) системное выделение экземестана было вдвое выше по сравнению со здоровыми добровольцами.
Учитывая данные по безопасности экземестана, коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени. У пациентов с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции печени системная экспозиция экземестана была вдвое-втрое выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Учитывая данные по безопасности экземестана, коррекции дозы не требуется.
ПОКАЗАНИЯ: адъювантная терапия ранних стадий рака молочной железы с положительной или неуточненной пробой на эстрогеновые рецепторы у женщин в постменопаузе для снижения риска развития отдаленных, местных регионарных или контралатеральных метастазов.
Как препарат первого ряда для лечения распространенного рака молочной железы с положительной пробой на гормональные рецепторы у женщин с естественным или индуцированным статусом менопаузы.
Как препарат второго ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным статусом менопаузы, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне монотерапии антиэстрогенами.
Как препарат третьего ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование болезни на фоне полигормональной терапии.
ПРИМЕНЕНИЕ:взрослые и пациентки пожилого возраста
Аромазин рекомендуется принимать по 25 мг 1 раз в сутки, желательно после еды.
У больных раком молочной железы на ранних стадиях лечение Аромазином должно продолжаться до завершения 5-летней адъювантной гормональной терапии или до возникновения местных или отдаленных метастазов или новой контралатеральной опухоли.
У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение Аромазином следует продолжать до тех пор, пока прогрессирование опухоли не становится очевидным.
Пациенткам с недостаточностью функции печени или почек коррекции дозы не требуется.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к экземестану или прочим ингредиентам препарата, период беременности и кормления грудью и детям.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Экземестан в целом переносился хорошо во всех исследованиях и клинических исследованиях при применении дозы 25 мг/сут; побочные явления были обычно слабые или умеренные.
Частота прекращения лечения в связи с побочными явлениями состав Аромазин (aromasin) табл. 25 мг №30ляла 7,4% у пациенток, больных раком молочной железы на ранней стадии, которые получали лечение Аромазином после начальной адъювантной терапии тамоксифеном. Наиболее распространенными побочными явлениями были приливы (22%), артралгия (18%) и утомляемость (16%).
Частота прекращения лечения в связи с побочными явлениями состав Аромазин (aromasin) табл. 25 мг №30ляла 2,8% в общей популяции больных с распространенным раком молочной железы. Наиболее распространенными побочными явлениями были приливы (14%) и тошнота (12%).
Большинство побочных явлений может объясняться нормальными фармакологическими последствиями блокирования эстрогена (например приливы).
Ниже представлены побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма, сгруппированные по частоте возникновения (очень часто (10%), часто (1%, но ≤10%), нечасто (0,1%, но ≤1%), редко (0,01%, но ≤0,1%).
Нарушения метаболизма и обмена веществ: часто — анорексия.
Нарушения со стороны психики: очень часто — бессонница; часто — депрессия.
Неврологические расстройства: очень часто — головная боль; часто — головокружение, запястный туннельный синдром; нечасто — сонливость.
Сосудистые расстройства: очень часто — приливы.
Расстройства со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — боль в животе, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — повышенная потливость; часто — сыпь, алопеция.
Расстройства со стороны костно-мышечной системы: очень часто — боль в суставах и мышцах (артралгия, в меньшей степени — боль в конечностях, спине, остеоартрит, артрит, миалгия, скованность в суставах), часто — остеопороз, переломы костей.
Общие расстройства: очень часто — утомляемость; часто — боль, периферические отеки, в том числе отеки ног, нечасто — астения.
У пациентов с распространенным раком молочной железы редко сообщалось о тромбоцитопении и лейкопениюи. Эпизоды снижения количества лимфоцитов отмечались приблизительно у 20% пациенток, которые принимали Аромазин, в частности у пациенток с уже существующей лимфопенией, однако среднее количество лимфоцитов на протяжении довольно продолжительного времени у них достоверно не менялось; также не отмечено повышения заболеваемости вирусными инфекциями. Эти эффекты не наблюдались при лечении пациентов с ранней стадией рака молочной железы.
В исследованиях распространенного рака молочной железы частота ишемических кардиальных нарушений в группах лечения экземестаном и тамоксифеном состав Аромазин (aromasin) табл. 25 мг №30ляла 4,5 и 4,2% соответственно. Значительного различия не было выявлено ни для одного из индивидуальных сердечно-сосудистых симптомов, в том числе АГ (9,9 и 9,4%), инфаркта миокарда (0,6 и 0,2%) и сердечной недостаточности (1,1 и 0,7%).
Относительно пептической язвы желудка, при применении Аромазина частота их возникновения несколько повышается по сравнению с тамоксифеном (0,7% против ≤ 0,1%). Большинство пациентов, имеющих пептическую язву желудка, одновременно с терапией экземестаном принимали сопутствующее лечение НПВП и/или имели язву в анамнезе.
Наблюдалось повышение показателей функциональных печеночных тестов, включая активность печеночных ферментов, билирубина и ЩФ. Постмаркетинговый опыт.
Изредка в клинических исследованиях и в ходе постмаркетинговых наблюдений отмечались случаи гепатита, в том числе холестатического.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: учитывая механизм действия, Аромазин не следует назначать женщинам с предменопаузальным эндокринным статусом. Поэтому, в приемлемых клинических случаях необходимо установить статус менопаузы путем оценки уровней ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Учитывая, что Аромазин является препаратом, сильно снижающим уровень эстрогенов, можно ожидать снижение минеральной плотности костей. Во время адъювантной терапии препаратом у пациентов с остеопорозом или с риском его возникновения, в начале лечения следует оценить параметры минеральной плотности костей с помощью денситометрии. Пациенты, принимающие Аромазин, должны находиться под наблюдением, при необходимости им следует назначить лечение по поводу остеопороза.
Таблетки Аромазин содержат сахарозу и не должны назначаться пациентам с редкими врожденными дефектами метаболизма фруктозы, мальабсорбцией глюкозы и галактозы или недостаточностью изомальтазы сахарозы.
Таблетки Аромазин содержат метилпарагидрооксибензоат, который может вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность, поэтому Aромазин противопоказан для применения у беременных. Aромазин также не применяют в период кормления грудью.
Дети. Препарат не рекомендуется для применения у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время применения препарата сообщалось о сонливости, сомноленции, астении и головокружении. В случае возникновения этих явлений, пациентов следует предупредить о том, что их физические и/или психические возможности, необходимые для управления транспортными средствами или работы с другими механизмами могут быть нарушены.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: результаты исследований in vitro продемонстрировали, что экземестан метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 (CYP) 3А4 и альдокеторедуктаз и не блокирует ни один из основных изоферментов CYP. Во время клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP 3A4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана.
Хотя в фармакокинетических исследованиях взаимодействия с рифампицином, мощным ингибитором CYP 3A4, наблюдались фармакокинетические эффекты, фармакологическая активность препарата (то есть угнетение эстрогена) не была нарушена, и коррекция дозы не нужна.
Aромазин не применяют с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении они имеют отрицательное фармакологическое действие.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные о применении Аромазина в разовых дозах 600–800 мг свидетельствуют о его хорошей переносимости в этих дозах. Однократная доза Аромазина, способная вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. В экспериментах на животных случаи смерти отмечали после однократного применения в дозе, эквивалентной соответственно 2000 и 4000 мг/м 2 дозы у человека. Специфического антидота нет; следует проводить симптоматическое лечение.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 30 °С.
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Аромазин вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
На этой странице вы можете зарезервировать товар Аромазин, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Аромазин, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Аромазин, возможности и сроках доставки.
Обратите внимание, что актуальность цены на Аромазин указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Аромазин указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.
Что для нас «качество»? Этот важный для каждого покупателя показатель в сети «Эконом Аптека » мы подразделяем на две группы:
Мы понимаем, что оба пункта одинаково важны для наших Клиентов и регулярно работаем с каждым из них, чтобы любой Клиент мог делать покупки не опасаясь быть обманутым.
Цель нашей компании не ограничивается простой процедурой продажи. Мы стремимся обеспечить для наших Клиентов безопасность и качество покупки в сети «Эконом Аптека».
Как мы обеспечиваем безопасность покупки?
Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом — андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе препарат Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10–25 мг. У пациенток в постменопаузе, страдающих раком молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.
Эксеместан не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз.
Препарат Аромазин не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюко- и минералокортикоидами.
При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.
Показания к применению- распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;
- адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстрогенположительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2–3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.
Форма выпускатаблетки, покрытые оболочкой 25 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; блистер 15, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; блистер 15, пачка картонная 6;
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро всасывается, в основном из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме дозы 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.
Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Конечный Т1/2 составляет приблизительно 24 ч. Связывание с белками плазмы — около 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается. Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.
Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде. Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 10%; часто — >1– 0,1– 0,01–
