Категория: Инструкции
[PRING] лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Способ применения и дозыПрепарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.
Начальная доза составляет 80 мг/сут. При недостаточности выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг/сут, разделенной на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.
При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом почками, и его Т1/2 увеличивается при почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:
При почечной недостаточности тяжелой степени необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови.
Длительность терапии определяется лечащим врачом.
В том случае, если пациент забыл вовремя принять таблетку, в следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенное количество Сотагексала.
Симптоматические и хронические нарушения сердечного ритма:
— желудочковая тахикардия, в т.ч. суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— желудочковая экстрасистолия;
— пароксизмальная форма мерцания предсердий.
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, одышка, загрудинная боль, сердцебиение, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, сердцебиение, отеки, обморок, аритмогенное действие, снижение АД; редко - усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, боль в животе, метеоризм.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, состояние подавленности, чувство тревоги, изменения настроения, тремор, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), депрессия, парестезии в конечностях.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), уменьшение слезоотделения, нарушение слуха, вкусовых ощущений.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет).
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.
Лабораторные показатели: повышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).
Прочие: похолодание конечностей, мышечная слабость, судороги, лихорадка.
Противопоказания— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
— кардиогенный шок;
— AV-блокада II или III степени;
— синоатриальная блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— облитерирующие заболевания сосудов;
— бронхиальная астма или ХОБЛ;
— метаболический ацидоз;
— феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;
— острый инфаркт миокарда;
— почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
— общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);
— тахикардия типа "пируэт";
— тяжелый аллергический ринит;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к соталолу, сульфонамидам и к другим компонентам препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, AV-блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия), тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. и в анамнезе), при удлинении интервала QT, пациентам пожилого возраста.
С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол подавляет чувствительность к аллергенам.
ДополнительноИспользование при беременности
Прием Сотагексала при беременности, особенно, в первые 3 месяца, возможен только по жизненноважным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска.
В случае проведения терапии при беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.
Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, желудочковая тахикардия; в тяжелых случаях - симптомы кардиогенного шока, асистолия.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ, назначение активированного угля. Симптоматическая терапия: атропин - 1-2 раза в/в струйно; глюкагон - сначала в виде краткой в/в инфузии в дозе 0.2 мг/кг массы тела, затем - в дозе 0.5 мг/кг массы тела в/в инфузия в течение 12 ч.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема возможно снижение величины АД в результате ухудшения сократимости. Следует избегать в/в введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).
Комбинированное применение антиаритмических средств класса I A (особенно хинидинового типа: дизопирамид, хинидин, прокаинамид) или класса III (например, амиодарон) может вызвать выраженное удлинение интервала QT. Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT, следует применять с осторожностью с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.
При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина возможно снижение величины АД.
Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО, а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приема Сотагексала.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, опиоидные и антигипертензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.
Применение средств для ингаляционного наркоза, в т.ч. тубокурарина на фоне приема Сотагексала повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Сотагексала с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце.
Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина, поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.
Назначение инсулина или других пероральных гипогликемических средств, в особенности, при физической нагрузке, может привести к усилению гипогликемии и проявлению ее симптомов (повышенная потливость, учащенный пульс, тремор). При сахарном диабете необходима коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов.
Калийвыводящие диуретики (например, фуросемид, гидрохлоротиазид) могут спровоцировать возникновение аритмии, вызванной гипокалиемией.
При одновременном применении с Сотагексалом может потребоваться использование более высоких доз бета-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.
Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам:
— при сахарном диабете в анамнезе с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови, а также при соблюдении строгих диет;
— при феохромоцитоме (необходимо одновременное назначение альфа-адреноблокаторов);
— при наличии в анамнезе или семейном анамнезе псориаза;
— при нарушении функции почек;
— пожилого возраста.
Лечение препаратом проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС, суточную дозу следует уменьшить.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Отмену приема Сотагексала следует производить под контролем лечащего врача и постепенно (особенно после длительного приема).
Сотагексал не следует применять у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа "пируэт". Необходим контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния у пациентов с тяжелой или длительной диареей и у пациентов, получающих лекарственные средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.
При тиреотоксикозе соталол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиретоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, могут маскироваться за счет действия препарата.
Бета1 -, бета2 -адреноблокатор
Бета1 -, бета2 -адреноблокатор. Соталол представляет собой неселективный блокатор β1 -, β2 -адренорецепторов, не имеющий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадой β-адренорецепторов, так и с пролонгированием потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.
Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Cmax в плазме крови достигается через 2.5-4 ч после приема внутрь. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.
Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани. Css достигается в пределах 2-3 дней. Соталол не связывается с белками плазмы крови.
Плохо проникает через ГЭБ, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.
Не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.
Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом. T1/2 составляет 10-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.
С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом через почки, и период его полувыведения увеличивается при наличии почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки крови более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациям и:
Креатинин сыворотки крови
Сотагексал (действующее вещество соталол) — неселективный бета-адреноблокатор, действующий одновременно на бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием не обладает. Используется при симптоматических и хронических аритмиях.
Несмотря на постоянное пополнение арсенала кардиолога новыми лекарственными средствами, последние отнюдь не всегда превосходят по своей эффективности и безопасности препараты-ветераны «фармацевтического фронта». Это утверждение в высшей степени справедливо и по отношению к антиаритмическим препаратам, количество которых на сегодняшний день настолько велико, что уже с большим трудом поддается классифицированию. Вместе с тем на современном этапе развития медицины растут возможности и интервенционного лечения. Что, впрочем, отнюдь не означает, что антиаритмическую фармакотерапию пора списывать в утиль: эти препараты до сих пор остаются весьма востребованными как в качестве профилактических или дооперационных подготовительных средств, так и в послеоперационном периоде. Другое дело, что сегодняшние требования к безопасности антиаритмических препаратов, которые используются, как правило, в течение довольно длительного периода, гораздо более серьезны, чем еще какой-нибудь десяток лет назад. При этом приходится констатировать, что многие лекарственные средства, призванные бороться с нарушениями ритма сердца, в дополнение к своей несомненной эффективности обладают еще и букетом нежелательных побочных эффектов. Немецкий препарат сотагексал отвечает взыскательным требованиям клиницистов к антиаритмической эффективности, и в то же время обладает приемлемым профилем безопасности. Сотагексал используется при самом широком спектре аритмий наджелудочковой и внутрижелудочковой этиологии. Этот препарат считается одним из самых эффективных средств для купирования и предупреждения пароксизмов мерцательной аритмии.
Как и другие бета-блокаторы, сотагексал тормозит секрецию ренина, причем данный эффект достаточно ярко выражен как в покое, так и под нагрузкой. Следствием бета-блокирующего действия сотагексала является снижение частоты сердечных сокращений (т.н. отрицательный хронотропный эффект) и умеренное снижение их силы (отрицательный инотропный эффект). Подобное изменение функциональных характеристик сердца снижает его потребность в кислороде и снимает с него часть нагрузки. Антиаритмическое действие сотагексала обусловлено как блокадой бета-адренорецепторов, так и с увеличением продолжительности потенциала действия миокарда. Главный эффект препарата выражается в пролонгировании периода эффективной рефрактерности в атриовентрикулярных и дополнительных путях проведения.
Сотагексал выпускается в таблетках. Препарат рекомендуется принимать за 1-2 часа до еды, запивая достаточным количеством воды. Следует знать, что одновременный прием пищи ухудшает абсорбцию сотагексала в пищеварительном тракте (особенно «неблагополучны» в этом отношении молоко и молочные продукты). Доза препарата определяется индивидуально исходя из степени выраженности аритмической симптоматики и реакции пациента на проводимую фармакотерапию. Как правило, препарат начинают принимать в суточной дозе в 80 мг. При слабости терапевтического эффекта ее постепенно увеличивают до 240-320 мг, принимаемых за 2-3 раза. Львиная доля пациентов начинает ощущать позитивные сдвиги в своем состоянии, принимая 160-320 мг препарата в сутки, разделенных на два приема. При фатально тяжелых аритмиях доза может быть увеличена до 480 мг, однако назначение столь высокой дозы ввиду увеличения риска развития побочных эффектов должно быть обоснованным и соответствующим сложившейся клинической ситуации.
Отзывы врачей о сотагексале (1)В ряде случаев выручает. Но таких случаев не так-то много, и при прочих равных условиях можно предпочесть более безопасный антиаритмик.
Лечение сотагексалом требует особенно пристального внимания к электрокардиограмме (измерение QT-интервала). Потому что сильное удлинение его чревато развитием уже других аритмий, гораздо более опасных. Основная ниша для применения сотагексала - снижение частоты приступов мерцательной аритмии. И НЕ в первых рядах этих лекарств находится сотагексал.
Нельзя лечиться сотагексалом самому. Да и если что-то не помогло, что назначил врач, это не значит, что медицина тут бессильна. Ищите другого врача.
Отзывы пациентов о сотагексале (2)Принимаю СотаГексал уже около десяти лет,так как у меня параксизмальная аритмия. Этот адреноблокатор помогает удерживать ритм сердца. При приеме этого препарата частота сердечных сокращений уменьшается, а соответственно и общее состояние улучшается. Приступы аритмии стали происходить реже. Конечно, периодически нужно консультироваться, а лучше пройти обследование у врача, или в стационаре. Провести общеукрепляющие и профилактические мероприятия. Ни в коем случае не добавлять суточную норму без рекомендаций врача. Это французский препарат, и жаль, что в России действующих аналогов нет.
Пользовалась препаратом (мой диагноз был желудочковая экстрасистолия) - всё прошло, сейчас без нарушений! Рекомендую, если есть проблемы, но без консультации, конечно, заниматься самолечением не стоит!
Регистрационный номер: П N013255/01-160714
Торговое название препарата: Сотагексал
Международное непатентованное название: соталол
Лекарственная форма: таблетки.
Состав
1 таблетка содержит: активное вещество: 80 мг/160 мг соталола гидрохлорида; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 26,75 мг/53,5 мг; крахмал кукурузный 10 мг/20 мг; гипролоза 1,5 мг/3 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 5 мг/10 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг/1 мг; магния стеарат 1,25 мг/2,5 мг.
Описание
Таблетки по 80 мг: белые или почти белые круглые таблетки, с одной стороны выпуклые с гравировкой «SOT»; на другой стороне риска, поверхность таблеток скошена к риске;
Таблетки по 160 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой «SOT» на другой.
Фармакотерапевтическая группа: бета-адреноблокатор.
Код АТХ: С07АА07
Соталол представляет собой неселективный блокатор ?-адренергических рецепторов, действующий как на ?1-, так и на ?2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраны стабилизирующей активности (МСА). Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. ?-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазме, а также в периферические органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10-20 часов.
Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.
Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом.
Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.
Желудочковая аритмия:
• предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
• лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.
Наджелудочковая аритмия:
• профилактика развития
пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «re-entry», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
• поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.
• повышенная чувствительность к соталолу, к другим компонентам препарата и сульфонамидам;
• признаки синдрома слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя сердечного ритма;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• врожденный или приобретенный синдром удлиненного QT-интервала или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять QT-интервал (см. раздел «Взаимодействие»);
• двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением (см. раздел «Взаимодействие»);
• симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений • неконтролируемая застойная сердечная недостаточность (ЗСН), включая ЗСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии;
• кардиогенный шок;
• анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;
• артериальная гипотензия, кроме случаев, обусловленных аритмией;
• феномен Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• метаболический ацидоз;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина • феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия; при тиреотоксикозе, депрессии (в том числе и в анамнезе), при удлинении интервала QT, в пожилом возрасте.
С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол подавляет чувствительность к аллергенам.
Применение при беременности и в период грудного вскармливанияПрименение препарата Сотагексал во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска. В исследованиях на животных применение соталола не вызывало тератогенных или других повреждающих эффектов на плод. Контролируемых исследований применения соталола у беременных не проводилось. Соталол проникает через гематоплацентарный барьер. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может стать причиной внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, рождения незрелого плода. В случае проведения терапии при беременности, применение препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.
Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Препарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.
Начальная доза составляет 80 мг (1 таблетка препарата Сотагексал) в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг в сутки, разделенной на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.
Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией возможно увеличение дозы максимально до 6-8 таблеток препарата Сотагексал (480-640 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина и частоту сердечных сокращений (не ниже 50 ударов в минуту). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом почками, и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек, дозу препарата следует снижать, руководствуясь следующими рекомендациям:
Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемая доза
более 60 Обычная доза
30-60 1/2 обычной дозы
10-30 1/4 обычной дозы
менее 10 Противопоказано
Клиренс креатинина для мужчин рассчитывается по формуле:
((140-возраст) х вес(кг))/(72 х концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл));
для женщин полученный результат умножают на 0,85.
Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).
При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови.
Длительность терапии определяется лечащим врачом.
В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, в следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенную дозу препарата Сотагексал.
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения психики
часто: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница), изменение настроения, депрессия, состояние подавленности.
Со стороны нервной системы
часто: головная боль, головокружение, световые галлюцинации, астения, парестезии в конечностях, синкопальное состояние;
частота неизвестна: повышенная утомляемость, тремор.
Со стороны органов чувств
часто: нарушение зрения, нарушение слуха, изменение вкусовых ощущений;
очень редко: уменьшение слезоотделения;
частота неизвестна: воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
часто: брадикардия, сердцебиение, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия, аритмия по типу «пируэт», снижение АД, отеки;
частота неизвестна: обморок, усиление приступов стенокардии, болезненное похолодание конечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострение перемежающейся хромоты.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).
Со стороны пищеварительной системы
часто: диспепсия (тошнота, рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм.
Со стороны кожи и подкожных тканей
частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
часто: мышечная слабость, судороги.
Со стороны мочеполовой системы
часто: снижение потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные
частота неизвестна: образование антинуклеарных антител, гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет), могут наблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).
Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в т.ч. по типу «пирует»); в тяжелых случаях - симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ, активированного применение угля.
Симптоматическая терапия.
Брадикардия: атропин - 1-2 раза внутривенно струйно; глюкагон в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно инфузия в течение 12 ч.
Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.
Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин.
Бронхоспазм: аминофиллин или симпатомиметики бета-2-адренорецепторов (ингаляционно).
Тахикардия по типу «пируэт»: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.
При одновременном приеме блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема возможно снижение величины АД в результате ухудшения сократимости.
Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).
Комбинированное применение антиаритмических средств класса IA (особенно хинидинового типа: дизопирамид, хинидин, прокаинамид), или класса III (например, амиодарон) может вызвать выраженное удлинение интервала QT.
Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT: следует применять с осторожностью с препаратами. Удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.
При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина возможно снижение величины АД.
Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО, а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приема Сотагексала.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, наркотические и антигипертензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.
Применение средств для ингаляционного наркоза, в т. ч. тубокурарина на фоне приема Сотагексала повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Сотагексала с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце.
Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина; поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.
Назначение инсулина или других пероральных гипогликемических средств, в особенности, при физической нагрузке, может привести к усилению гипогликемии и проявлению её симптомов (повышенная потливость, учащенный пульс, тремор). При сахарном диабете необходима коррекция доз инсулина, и/или гипогликемизирующих препаратов.
Калийвыводящие диуретики (напр. фуросемид, гидрохлоротиазид) могут спровоцировать возникновение аритмии, вызванной гипокалиемией.
Стимуляторы бета2-рецепторов. При одновременном применении с Сотагексалом может потребоваться использование более высоких доз бета-агонистов, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.
Отмена препарата
Повышенная чувствительность к катехоламинам наблюдается у пациентов после отмены бета-адреноблокаторов. После резкого прекращения терапии зарегистрированы отдельные случаи обострения стенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторых случаях, развитие инфаркта миокарда. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезнью сердца, при необходимости резкой отмены длительной терапии препаратом Сотагексал. Если возможно, дозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель. При необходимости рекомендуется инициировать заместительную терапию. Резкое прекращение применения препарата может спровоцировать «скрытую» коронарную недостаточность, а также развитие артериальной гипертензии.
Проаритмия
Наиболее опасным побочным эффектом антиаритмических препаратов является обострение уже существующих аритмий или провокация новых аритмий. Препараты, которые удлиняют интервал QT, могут спровоцировать тахикардию типа «пируэт», полиморфную желудочковую тахикардию. Возникновение подобных аритмий связано с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением содержания сывороточного калия и магния, с высокой плазменной концентрацией соталола, а также одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT. У женщин эти осложнения возникают чаще. Тахикардия типа «пируэт» возникает обычно в ранние сроки после начала терапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно у большинства пациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии. Редко тахикардия типа «пируэт» может прогрессировать до фибрилляции желудочков.
К другим факторам риска возникновения тахикардии типа «пируэт» относится значительное удлинение интервала QT с кардиомегалией или застойной сердечной недостаточностью. Пациенты с устойчивой желудочковой тахикардией и застойной сердечной недостаточностью имеют самый высокий риск возникновения серьезных проаритмий (7 %).
Препарат Сотагексал следует применять с особой осторожностью при интервале QT длительностью больше 480 мсекунд, или необходимо уменьшить дозу препарата; необходимо прекратить терапию, когда интервал QT превышает 550 мсекунд.
Электролитные нарушения
Препарат Сотагексал не следует применять у пациентов с некоррегированной гипокалиемией или гипомагниемией, т.к. возможно удлинение интервала QT, а также увеличение потенциала возникновения тахикардии типа «пируэт». Особое внимание должно быть уделено водно-электролитному соотношению и кислотно-щелочному равновесию у пациентов с продолжительной диареей или пациентов, получающих магний и/или препараты выводящие калий из организма (диуретики).
Застойная сердечная недостаточность
Блокада бета-адренорецепторов может дополнительно снижать сократимость миокарда и вызывать прогрессирование симптомов сердечной недостаточности. Следует с осторожностью и с низкой дозы начинать терапию препаратом Сотагексал у пациентов с нарушением сократительной способности миокарда левого желудочка, контролируемой терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами и др.
Инфаркт миокарда
Положительное соотношение польза/риск применения соталола у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда с нарушением функции левого желудочка не доказано. Тщательный контроль за пациентом и титрование дозы, имеют решающее значение во время начала и продолжения терапии. Соталол не следует применять у пациентов с фракцией выброса левого желудочка ? 40 % без серьезных желудочковых аритмий.
Изменения на ЭКГ
Чрезмерное удлинение интервала QT, более 550 мсекунд, может быть признаком токсичности препарата.
Анафилактоидные реакции
У пациентов при применении бета-адреноблокаторов с анафилактическими реакциями в анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта с антигеном могут возникнуть более серьезные аллергические реакции. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для терапии аллергической реакции.
Сахарный диабет
Препарат Сотагексал следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе, так как при применении бета-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала острой гипогликемии, например тахикардия.
Тиреотоксикоз
Применение бета-адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Пациентов с подозрением на тиреотоксикоз следует тщательно контролировать, чтобы избежать при отмене препарата развития тиреотоксикоза, в том числе «тироидной бури».
Нарушение функции почек
Так как соталол в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.
Псориаз
При применении бета-адреноблокаторов могут усугубиться симптомы псориаза.
Форма выпуска
Таблетки по 80 или 160 мг.
По 10 таблеток в блистер из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности лекарственного средства
5 лет.
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия.
Индустриштрассе 25, Хольцкирхен, 83607, Германия.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, г. Москва, Пресненская наб. д. 8, стр. 1.
Тел. (495) 660-75-09;
Факс: (495) 660-75-10.
