Категория: Инструкции
Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)
Групповая принадлежностьВазодилатирующее средство, нитрат
Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная формаКапсулы пролонгированного действия, таблетки, таблетки пролонгированного действия
Фармакологическое действиеПериферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Стенокардия (профилактика).
ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии).
Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).
Гиперчувствительность.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).
Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.
Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 ч до или через 2 ч после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза - 10-20 мг 2 раза в день (для ЛС средней продолжительности действия) или по 40-50 мг 1 раз в сутки (для капсул ретард и таблеток депо). Начиная с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для ЛС средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60-80 мг/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Особые указанияВ период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбид мононитрат др. антиангинальными ЛС.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме.
Снижает эффект вазопрессоров.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении изосорбида мононитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Отзывов о лекарстве Моночинкве ретард: 0
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк, краситель красный 4R (Е124), хинолин желтый (Е104), титана диоксид, желатин.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действиеПериферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), уменьшает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.
На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц.
Специальная лекарственная форма Моночинкве ретард с замедленным высвобождением активного вещества обеспечивает терапевтическую концентрацию препарата в крови в течение 24 ч после приема одноразовой суточной дозы.
Препарат рекомендуется для длительной терапии.
ФармакокинетикаВсасывание и метаболизм
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч после приема.
Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде.
T1/2 составляет приблизительно 5 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
Моночинкве ретард назначают по 50 мг (1 капс.) 1 раз/сут утром после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу следует корректировать в зависимости от состояния пациента.
ПередозировкаО случаях передозировки не сообщалось. Однако при возникновении симптомов передозировки рекомендуются общепринятые меры: вызвать рвоту, промыть желудок. Необходимо контролировать, не принимал ли пациент одновременно еще какие-либо лекарства, следить за параметрами гемодинамики.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном приеме Моночинкве ретард с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, силденафилом, этанолом возможно потенцирование гипотензивного эффекта Моночинкве ретард.
Беременность и лактацияПри беременности препарат может быть назначен только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если существует необходимость применения препарата в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действияПри приеме Моночинкве ретард в рекомендуемой дозе побочные эффекты не описаны.
Однако, как и при применении других нитратов, возможно:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль, которая обычно уменьшается через несколько дней при продолжении терапии; после первого приема или после увеличения дозы - артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: очень редко – покраснение лица и кожные аллергические реакции.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
— профилактика и длительная терапия стенокардии III-IV функциональных классов;
— восстановительное лечение после перенесенного инфаркта миокарда;
— лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания— острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
— геморрагический инсульт;
— острая стадия инфаркта миокарда;
— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстераз (силденафил);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст. диастолическое АД<60 мм рт.ст.);
— состояния после черепно-мозговой травмы;
— закрытоугольная глаукома;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к органическим нитратам.
Особые указанияПрепарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
При артериальной гипертензии препарат применятся только под контролем врача.
Препарат назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.
Применение в детском возрастеПротивопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Показания Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).Показания
профилактика приступов стенокардии и последующее лечение стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда;
легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диу.
Показания
в качестве профилактического радиозащитного средства у практически здоровых людей в чрезвычайных условиях и аварийных ситуациях при прогнозировании доз облучения, вызывающих развитие острой лучевой болезни.
Показания
миалгии;
артралгии;
в качестве разогревающей мази у спортсменов.
Показания Заболевания, сопровождающиеся нарушением структуры волос и ногтей и выпадением волос:
для улучшения поверхностной структуры и внешнего вида волос и уменьшения их ломкости;
для улучшения трофики волосяных луковиц и ногтей;
для повышения устойчивости и замедления выпадения воло.
© 2015, О лекарствах. сайт
Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
Активное вещество: 50 мг изосорбида-5-мононитрата.
вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая к-та, тальк, красный краситель 4 R (Е 124), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид, желатин.
Фармакологические свойства:Активное вещество препарата Моночинкве® ретард - изосорбид-5-мононитрат оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.
Специальная рецептура Моночинкве® ретард с замедленным высвобождением активного вещества гарантирует, что после одноразовой суточной дозы, концентрация в крови обеспечивает терапевтическое действие на протяжении 24 часов. Данное лекарственное средство особенно рекомендуется для длительной терапии коронарных сердечных заболеваний.
Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Не обладает эффектом «первого прохождения через печень». Уровень концентрации препарата в плазме крови приблизительно одинаков при пероральном и парентеральном способе введения. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1 -1,5 час. после приема. Период полувыведения приблизительно 5 часов, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата. Изосорбид-5-мононитрат выводится через почки исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде.
Показания к применению:•Профилактика и долговременная терапия стенокардии III-IV функционального класса.
•Восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
•Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
При отсутствии других предписаний назначают по 1 капсуле Моночинкве® ретард 1 раз в день утром после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза может коррегироваться лечащим врачом в соответствии с состоянием пациента.
Особенности применения:В случае артериальной гипертензии препарат должен приниматься только под медицинским контролем.
Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии .
Препарат применяют самостоятельно или в комбинации с бета–адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
При приеме препарата возможно снижение способности к быстрому реагированию, в связи с чем, не рекомендуется управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности.
Побочные действия:В рекомендуемой дозировке достоверные побочные эффекты не описаны. Однако, как и при приеме других нитратов возможны: «нитратная» головная боль в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.
После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также общей слабостью.
Очень редко могут отмечаться тошнота. рвота. покраснение лица и кожные аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, с ингибитором фосфодиэстеразы силденафилом, а также с алкоголем возможно потенцирование антигипертензивного действия препарата Моночинкве® ретард.
Противопоказания:• повышенная чувствительность к изосорбидам (моно-, динитрату, и другим органическим нитратам);
•острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс ), геморрагический инсульт ;
•острая стадия инфаркта миокарда;
•одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила, поскольку силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов;
•выраженная артериальная гипотензия (систолические артериальное давление менее 90 мм рт.ст. диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.);
•состояния после черепно-мозговой травмы ;
•детский возраст до 18 лет;
•закрытоугольная глаукома ;
•дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и лактации
В период беременности препарат может быть назначен только в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если существует необходимость принимать препарат в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
О случаях передозировки не сообщалось. Однако при возникновении симптомов передозировки рекомендуются общепринятые меры: вызвать рвоту и промыть желудок. Необходимо контролировать: не принимал ли пациент одновременно какие-либо еще лекарства, следить за гиподинамическими показателями.
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 3 года. Дата окончания срока годности препарата приводится на складной картонной коробочке и на самом блистере.
После истечения этого срока препарат использовать нельзя.
Условия отпуска:Капсулы ретард по 50 мг.
В одной картонной коробочке содержится 2 блистера (каждый по 15 капсул) вместе с инструкцией по применению (№ 30).
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), уменьшает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.
На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц.
Специальная лекарственная форма Моночинкве ® ретард с замедленным высвобождением активного вещества обеспечивает терапевтическую концентрацию препарата в крови в течение 24 ч после приема одноразовой суточной дозы.
Препарат рекомендуется для длительной терапии.
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч после приема.
Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде.
T1/2 составляет приблизительно 5 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
— профилактика и длительная терапия стенокардии III-IV функциональных классов;
— восстановительное лечение после перенесенного инфаркта миокарда;
— лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Моночинкве ® ретард назначают по 50 мг (1 капс.) 1 раз/сут утром после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу следует корректировать в зависимости от состояния пациента.
При приеме Моночинкве ® ретард в рекомендуемой дозе побочные эффекты не описаны.
Однако, как и при применении других нитратов, возможно:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль, которая обычно уменьшается через несколько дней при продолжении терапии; после первого приема или после увеличения дозы - артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: очень редко – покраснение лица и кожные аллергические реакции.
Противопоказания к применению
— острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
— геморрагический инсульт;
— острая стадия инфаркта миокарда;
— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстераз (силденафил);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст. диастолическое АД<60 мм рт.ст.);
— состояния после черепно-мозговой травмы;
— закрытоугольная глаукома;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к органическим нитратам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат может быть назначен только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если существует необходимость применения препарата в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
О случаях передозировки не сообщалось. Однако при возникновении симптомов передозировки рекомендуются общепринятые меры: вызвать рвоту, промыть желудок. Необходимо контролировать, не принимал ли пациент одновременно еще какие-либо лекарства, следить за параметрами гемодинамики.
При одновременном приеме Моночинкве ® ретард с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, силденафилом, этанолом возможно потенцирование гипотензивного эффекта Моночинкве ® ретард.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
При артериальной гипертензии препарат применятся только под контролем врача.
Препарат назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.
Поделиться в соцсетях
