Кетотифен инструкция по применению, лечение, отзывы, показания, противопоказания

Инструкция
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер. Р №003103/01

Торговое название препарата. Кетотифен

Международное непатентованное название. кетотифен

Лекарственная форма. таблетки

Состав. 1 таблетка содержит:
активное вещество: кетотифена фумарат – 1,3 мг (что соответствует 1 мг кетотифена).
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Описание. таблетки белого цвета, без запаха или со слабым запахом, круглые, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток.

Код АТХ. R06AX17

Фармакодинамика.
Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н1-гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.
Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1,5-2 мес. от начала терапии.

Фармакокинетика.
Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение - двухфазное: период полувыведения первой фазы - 3-5 ч, второй - 21 ч.
Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.

Показания к применению

Атопическая бронхиальная астма, поллиноз (сенная лихорадка), аллергический ринит, аллергический конъюнктивит. атопический дерматит, крапивница.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью - эпилепсия, печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза в сутки.
Длительность лечения - не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.
Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение артериального давления, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома. Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.
В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.
У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

Таблетки 1 мг, по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией помещают в пачку картонную.

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска в аптеке

Производитель
ЗАО «АЛСИ Фарма».

Претензии направлять по адресу.
Россия, 129272, Москва, Трифоновский тупик, 3.

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

Пожалуйста, оцените статью, помогите сделать сайт лучше

Кетотифен, таблетки

Международное непатентованное название. Кетотифен / Ketotifen.

Лекарственная форма. таблетки 1 мг.

Описание. таблетки белого цвета, без запаха или со слабым запахом, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав. одна таблетка содержит: действующее вещество – кетотифен (в виде кетотифена фумарата) - 1 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения. Код АТХ – R06AX17.

Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает развитие бронхоспазма, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 - 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.

Выводится двухфазно. Начальный T1/2 составляет 3 - 5 ч, конечный - 21 ч. Выводится почками, 60 - 70% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде.

Показания к применению

Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

Повышенная чувствительность к кетотифену, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет.

Эпилепсия, печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг. Максимальная доза для взрослых - 4 мг/сут.

Пациентам, у которых предполагается выраженный седативный эффект, кетотифен назначают по 0,5 - 1 мг на ночь первые несколько дней.

Детям старше 3 лет: при массе тела до 25 кг - по 0,5 мг (1/2 таблетки) два раза в день (утром и вечером); при массе тела более 25 кг - по 1 мг (1 таблетка) два раза в день. При недостаточном терапевтическом эффекте после 4-недельного лечения детей с массой тела менее 25 кг дозу лекарственного средства можно увеличить до 1 мг (1 таблетка) два раза в день.

Длительность лечения - не менее 3 месяцев. Отмену лекарственного средства проводят постепенно, в течение 2 - 4 недель.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций (обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения), седативный эффект, ощущение усталости, редко – беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).

Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко - диспептические явления, сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Прочие: очень редко – гепатит, повышение уровня печеночных ферментов, синдром Стивена-Джонса.

Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола.

При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1 - 2 месяцев.

Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2 - 4 недель (возможен рецидив «астматических симптомов»).

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические ЛС, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами .

Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Симптомы: сонливость, вплоть до угнетения сознания; спутанность сознания и дезориентация; бради- или тахикардия, снижение артериального давления; особенно у детей - повышенная возбудимость, судороги; обратимая кома.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), активированный уголь, симптоматическое лечение, при необходимости - мониторирование функциональных параметров сердечно-сосудистой системы; при развитии судорожного синдрома - барбитураты короткого действия и бензодиазепины. Диализ неэффективен.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные упаковки с листком-вкладышем в пачке из картона.

В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Название и адрес изготовителя

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл. г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8-(10375177)732425.

Кленбутерол - для сушки и похудения

Кленбутерол (Clenbuterol) - препарат, который применяется в медицине для лечения бронхиальной астмы. В последние годы, кленбутерол нашел широкое применение в бодибилдинге и фитнесе, в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают тироксин и кетотифен, для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к анаболическим стероидам и принадлежит к группе адреномиметиков, которые оказывают свое физиологическое действие за счет активации симпатической системы, в данном случае взаимодействия с бета-2-адренорецепторами.

Средняя стоимость: Кленбутерол (китай) 400-500 р, Кленбутерол (балкан) - 400 р

Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель. связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того, как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ в свою очередь активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).

При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.

Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию гормонов щитовидной железы - естественные жиросжигатели организма.

Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным антикатаболическим действием, защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca++ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.

За счет вышеназванных механизмов, препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на животных и практическим применением в бодибилдинге. Некоторые авторы (Юрий Бомбела) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это утверждение не соответствует действительности. Для этого нет ни физиологических не практических обоснований.

Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, по сравнению с неселективными агонистами, такими как эфедрин.

* Сжигание жира и сушка мышц

Низкая частота побочных эффектов, практически полное отсутствие вреда для здоровья (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.

У мужчин рекомендуемая доза кленботерола для сушки и похудения составляет 120 - 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.

Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв и затем повторить курс. Длительность и эффективность курса кленбутерола может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс - 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.

* день 6-12: 120 мкг

Доза кленбутерола должна прогрессивно увеличиваться в течении первой недели. Оптимальное время приема кленбутерола - утром (чтобы не спровоцировать бессонницу, к тому же в утренние часы эффективность препарата выше). При увеличении дозировки, начинайте принимать его в 2 приема: утром и после обеда.

Кетотифен - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях. С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен устраняет психическое возбуждение, облегчает засыпание и снижает сердцебиение, то есть устраняет многие побочные эффекты кленбутерола.

* день 1: 20 мкг кленбутерол

* день 2: 40 мкг кленбутерол

* день 3: 60 мкг кленбутерол

* день 4: 80 мкг кленбутерол

* день 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена

* день 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена

* день 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена

* день 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифена

* день 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена

* не менее двух-недель перерыва

Кетотифен принимается на ночь, кленбутерол - утром. Распределение доз такое же как и в предыдущем примере.

Сочетание: Для максимального повышения эффективности курса кленбутерол комбинируют с тироксином. Однако в этом случае возрастает риск побочных эффектов.

Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:

* Дрожь (20%) - особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.

* Бессонница (7%) - устраняется кетотифеном

* Беспокойство (6%) - устраняется кетотифеном

* Сердцебиение (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.

* Повышение артериального давления (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.

* Нарушение стула - диарея (5%) - как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата

Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.

В книге Остапенко "Анаболические средства" имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современны атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз гормона роста.

Не рекомендуется сочетать кленбутерол и алкоголь, так как это может усилить тошноту и сердцебиение. Кленбутерол и алкоголь усиливают нагрузку на сердечно-сосудистую систему. К тому же алкоголь препятствует похудению и сушке. Алкоголь разрушает мышцы. Читайте основную статью: алкоголь и мышцы.

В аптеке кленбутерол можно найти только в форме сиропа. Таблетки можно приобрести только у незаконных дилеров (как и поступают большинство атлетов), однако существует полноценная замена кленбутерола. С таким же успехом для похудения можно применять Сальтос (сальбутамол в таблетках) - этот препарат имеет такой же механизм действия как кленбутерол, только выводится значительно быстрее, поэтому Сальтос при похудении начинает приниматься 3 раза в сутки по 1 таблетке, при хорошей переносимости дозировка увеличивается в 2 раза (по 2 таблетки - 3 раза в сутки), в остальном курс не отличается.