Категория: Инструкции
Толтеродин – это лекарственное вещество, которое является конкурентным блокатором М-холинорецепторов и входит в состав препаратов, предназначенных для лечения урологических заболеваний.
Фармакологическое действие ТолтеродинаСогласно инструкции, Толтеродин представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в метаноле, хуже – в этаноле и практически не растворяется в толуоле. При уровне pH 7,3 коэффициент распределения октанол/вода составляет 1,83.
Толтеродин является основным действующим веществом таких препаратов, как Ролитен, Уротол и Детрузитол, которые выпускаются в форме капсул и таблеток.
В составе вышеперечисленных лекарств средство выступает в роли антагониста М-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин обладает выраженными спазмолитическим и холинолитическим свойствами.
Активная 5-гидроксиметильная производная вещества высоко специфична по отношению к мускариновым рецепторам. При попадании в организм не оказывает пагубного влияния на другие рецепторы. В отличие от рецепторов слюнных желез, обладает выраженной селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря.
Являясь активным действующим компонентом препаратов, оказывающих спазмолитическое действие, Толтеродин сокращает активность мочевого пузыря, а также подавляет слюноотделение и давление детрузора, ослабляет и полностью устраняет недержание мочи, увеличивая при этом интервал между актами мочеиспускания. Вещество значительно увеличивает объемы выделяемой мочи и способствует исчезновению императивных позывов.
Терапевтический эффект от препаратов, которые содержат Толтеродин, по отзывам достигается через 4 недели после начала терапии.
Средство не оказывает канцерогенного или мутагенного действия, не влияет на фертильность.
После приема внутрь Толтеродин быстро и хорошо адсорбируется. Его максимальная концентрация в плазме крови увеличивается пропорционально дозировке доз от 1 до 4 мг. Вещество обладает невысокой биодоступностью. Биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который после этого превращается в N-дезалкилированную 5-карбоновую кислоту. Системный клиренс составляет приблизительно 30 л в час. Выводится из организма в течение 4-8 часов.
У пациентов с пониженным метаболизмом вещество подвергается дезалкилированию, в результате чего образуется неактивный N-дезалкилированный Толтеродин. В таком случае увеличение периода выведения из организма и снижение клиренса приводит к значительному повышению концентрации средства.
Из организма веществовыводится посредством почек в неизменном виде и в форме 5-гидроксиметильного метаболита.
Показания к применению ТолтеродинаВ соответствии с инструкцией, Толтеродин назначают для терапии заболеваний, связанных с гиперактивностью мочевого пузыря, основными признаками которых являются недержание мочи или частые императивные позывы к мочеиспусканию.
Способы применения Толтеродина и дозировкиПрепараты, содержащие Толтеродин, принимают перорально в дозировке 2 мг кратностью 2 раза в день. Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также при развитии побочных реакций разовую дозировку снижают до 1 мг.
Продолжительность терапии Толтеродином, как правило, составляет от 3 до 6 месяцев.
Целесообразность дальнейшего лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациента.
Согласно отзывам, Толтеродин может вызывать побочные эффекты со стороны организма:
При приеме Толтеродина в форме капсул пролонгированного действия может возникать синусит, в форме таблеток – боли в груди, увеличение массы тела, бронхит и сухость кожи.
Противопоказания к применению ТолтеродинаТолтеродин и аналоги не назначают людям, у которых наблюдаются повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость вещества, задержки мочеиспускания, миастения, которая не поддается лечению, закрытоугольная глаукома. мегаколон, тяжелый язвенный колит .
В связи с тем, что не было проведено строго контролируемых и адекватных исследований у беременных и кормящих грудью женщин, при беременности Толтеродин можно принимать только при наличии четких показаний лечащего врача, а также если потенциальная терапевтическая польза для матери значительно превышает угрозу для плода.
При необходимости назначения медикамента во время лактации грудное вскармливание рекомендуется временно прекратить.
ПередозировкаВ отзывах о Толтеродине сообщается, что при передозировке могут наблюдаться галлюцинации, судороги, сильное возбуждение, дыхательная недостаточность, мидриаз, тахикардия, парез аккомодации, болезненные позывы на мочеиспускание, задержки мочеиспускания.
В случае развития перечисленных эффектов необходимо провести обязательное промывание желудка. При задержке мочеиспускания рекомендуют катетеризацию мочевого пузыря, при возбуждении или судорогах принимают бензодиазепины, при выраженной дыхательной недостаточности осуществляют искусственную вентиляцию легких.
Аналоги ТолтеродинаПо действующему веществу синонимами препаратов, содержащих Толтеродин, являются Уротол, Детрузитол и Ролитен.
По механизму действия и принадлежности к фармакологической группе аналогами Толтеродина считаются Везикар, Дриптан, Спазмо-лит, Товиаз, Энаблекс, Новитропан, Спазмекс.
Дополнительная информацияПри одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливается терапевтический эффект Толтеродина и повышается риск развития побочных действий.
Агонисты мускариновых холинергических рецепторов ингибируют действие вещества.
Толтеродин тормозит эффект цизаприда и метоклопрамида.
Перед началом лечения следует исключить возможные органические причины частых позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста Толтеродин назначают только при условии применения надежных методов контрацепции.
Средство влияет на способность к концентрации внимания.
В инструкции к Толтеродину указано, что хранить препарат нужно в сухом, затемненном, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек препарат отпускается по рецепту врача.
Фармакологические свойства
конкурентный блокатор М-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Связываясь с этими рецепторами, препарат способствует снижению сократительной функции мочевого пузыря и слюноотделения. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря отмечено также у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг препарата не полностью опорожнялся мочевой пузырь, увеличивалось количество остаточной мочи и снижалось напряжение детрузора, что доказывало спазмолитическое действие препарата на мочевыводящие пути. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, которое является основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит оказывает близкие к тольтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное, высокоспецифичен в отношении мускариновых рецепторов и не влияет существенно на другие рецепторы. Максимальный эффект следует ожидать после 4 нед приема Ролитена. После приема препарата внутрь тольтеродин быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 ч после приема и повышается пропорционально дозе тольтеродина в интервале 1-4 мг. Тольтеродин экстенсивно метаболизируется http://pharmalad.com/goods/roliten.html в печени после перорального введения. Значительная часть метаболизма осуществляется с помощью полиморфного фермента CYP 2D6 и приводит к образованию 5-гидроксиметильного производного. Дальнейший метаболизм приводит к образованию метаболитов: 5-карбоновая кислота и N-деалкилированная 5-карбоновая кислота, доля которых составляет 51 и 29% соответственно. Системный клиренс тольтеродина у лиц с повышенным метаболизмом - 30 л/ч, а период полувыведения - 2-3 ч. Для лиц, у которых отсутствует фермент CYP 2D6, путем метаболизма является деалкилирование через СYР 3А4 до N-деалкилированного тольтеродина, который не активен. У этих пациентов увеличен период полувыведения и снижен клиренс, что приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови. Таким образом, безопасность, переносимость и клиническая эффективность в обеих группах пациентов сравнима независимо от фенотипа. Абсолютная биодоступность тольтеродина - 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP 2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного тольтеродина и активного 5-гидроксиметильного производного у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень тольтеродина в крови повышается. После введения 14С-тольтеродина почти 77% радиоактивно меченного препарата выводится с мочой, 17% - c калом.
Показания
гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся чаhttp://pharmalad.com/goods/roliten.html стыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
Применение
внутрь по 2 мг 2 раза в сутки независимо от приема пищи. При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через каждые 2http://pharmalad.com/goods/roliten.html -3 мес следует оценивать клинический эффект лечения. Рекомендованная доза для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек - 1 мг 2 раза в сутки.
Противопоказания
задержка мочеиспускания, закрытоугловая глаукома, miastenia gravis, язвенный колит с тяжелым течением, мегhttp://pharmalad.com/goods/roliten.html аколон, повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.
Побочные эфекты
тольтеродин может вызвать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени тяжести, такие как сухость кожи и слизистой оболочки, уменьшение слезоотделения, диспепсия. Со стороны иммунной системы - аллергические реакции. со стороны нервной системы - повышенная эмоциональная лабильность, нарушение сознания, галлюцинации, парестезия, головная боль, головокружение, сонливость. Со стороны органов зрения - ксерофтальмия, нарушение зрения, в том числе нарушения аккомодации. Со стороны сердечно-сосудистой системы - http://pharmalad.com/goods/roliten.html тахикардия, увеличение интервала Q-T. Со стороны ЖКТ - диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота. Со стороны мочевыделительной системы - задержка мочи, дизурия. Метаболические изменения - увеличение массы тела. Общие проявления - повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки. Среди других побочных эффектов редко отмечали анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечной недостаточностью. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.
Особые указания
с осторожностью применяют Ролитен у пациентов со значительной обструкцией мочевых путей с риском задержки мочеиспускания, заболеваниями почек, патологией печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки), с обструктивным поражением ЖКТ, нейропатией, невправимой грыжей, риском нарушения моторики ЖКТ. С осторожностью назначают препарат больным с факторами риска увеличения интервала Q-T (гиhttp://pharmalad.com/goods/roliten.html покалиемия, брадикардия, одновременный прием препаратов, способных обусловливать увеличение интервала Q-T) и такими заболеваниями сердца, как ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность. Поскольку Ролитен может вызывать нарушение аккомодации и замедлять скорость реакции, он может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие
следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов CYP 3А4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазных средств, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и тем самым повышать риск передозировки. Одновременное применение других препаратов с антихолинергическими свойствами может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном применении агоhttp://pharmalad.com/goods/roliten.html нистов М-холинорецепторов терапевтическое действие тольтеродина может ослабляться. Тольтеродин может ослабить действие таких прокинетиков, как метоклопрамид и цизаприд. Не выявлено взаимодействий с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Одновременное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6) не приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное применение с диуретиками (индапамид, гидрохлоротиазид, триамтерен, бендрофлуметиазид, хлоротиазид, фуросемид) не обусловливает неблагоприятные ЭКГ-эффекты.
Передозировка
Симптомы: нарушение аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при выраженных центральных антихолинергических эффектах (галлюцинациях, сильном возбуждении) назначают физостигмин; при судорогах или выраженнhttp://pharmalad.com/goods/roliten.html ом возбуждении - бензодиазепины; при тахикардии - блокаторы в-адренорецепторов; при нарушении дыхания - ИВЛ; при задержке мочеиспускания - катетеризация мочевого пузыря; при выраженном мидриазе - глазные капли с пилокарпином и переведение пациента в затемненное помещение.
Фармакологические свойства
конкурентный блокатор М-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Связываясь с этими рецепторами, препарат способствует снижению сократительной функции мочевого пузыря и слюноотделения. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря отмечено также у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг препарата не полностью опорожнялся мочевой пузырь, увеличивалось количество остаточной мочи и снижалось напряжение детрузора, что доказывало спазмолитическое действие препарата на мочевыводящие пути. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, которое является основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит оказывает близкие к тольтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное, высокоспецифичен в отношении мускариновых рецепторов и не влияет существенно на другие рецепторы. Максимальный эффект следует ожидать после 4 нед приема Ролитена. После приема препарата внутрь тольтеродин быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 ч после приема и повышается пропорционально дозе тольтеродина в интервале 1-4 мг. Тольтеродин экстенсивно метаболизируется http://dostavkalikiv.com/goods/roliten.html в печени после перорального введения. Значительная часть метаболизма осуществляется с помощью полиморфного фермента CYP 2D6 и приводит к образованию 5-гидроксиметильного производного. Дальнейший метаболизм приводит к образованию метаболитов: 5-карбоновая кислота и N-деалкилированная 5-карбоновая кислота, доля которых составляет 51 и 29% соответственно. Системный клиренс тольтеродина у лиц с повышенным метаболизмом - 30 л/ч, а период полувыведения - 2-3 ч. Для лиц, у которых отсутствует фермент CYP 2D6, путем метаболизма является деалкилирование через СYР 3А4 до N-деалкилированного тольтеродина, который не активен. У этих пациентов увеличен период полувыведения и снижен клиренс, что приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови. Таким образом, безопасность, переносимость и клиническая эффективность в обеих группах пациентов сравнима независимо от фенотипа. Абсолютная биодоступность тольтеродина - 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP 2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного тольтеродина и активного 5-гидроксиметильного производного у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень тольтеродина в крови повышается. После введения 14С-тольтеродина почти 77% радиоактивно меченного препарата выводится с мочой, 17% - c калом.
Показания
гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся чаhttp://dostavkalikiv.com/goods/roliten.html стыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
Применение
внутрь по 2 мг 2 раза в сутки независимо от приема пищи. При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через каждые 2http://dostavkalikiv.com/goods/roliten.html -3 мес следует оценивать клинический эффект лечения. Рекомендованная доза для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек - 1 мг 2 раза в сутки.
Противопоказания
задержка мочеиспускания, закрытоугловая глаукома, miastenia gravis, язвенный колит с тяжелым течением, мегhttp://dostavkalikiv.com/goods/roliten.html аколон, повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.
Побочные эфекты
тольтеродин может вызвать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени тяжести, такие как сухость кожи и слизистой оболочки, уменьшение слезоотделения, диспепсия. Со стороны иммунной системы - аллергические реакции. со стороны нервной системы - повышенная эмоциональная лабильность, нарушение сознания, галлюцинации, парестезия, головная боль, головокружение, сонливость. Со стороны органов зрения - ксерофтальмия, нарушение зрения, в том числе нарушения аккомодации. Со стороны сердечно-сосудистой системы - http://dostavkalikiv.com/goods/roliten.html тахикардия, увеличение интервала Q-T. Со стороны ЖКТ - диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота. Со стороны мочевыделительной системы - задержка мочи, дизурия. Метаболические изменения - увеличение массы тела. Общие проявления - повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки. Среди других побочных эффектов редко отмечали анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечной недостаточностью. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.
Особые указания
с осторожностью применяют Ролитен у пациентов со значительной обструкцией мочевых путей с риском задержки мочеиспускания, заболеваниями почек, патологией печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки), с обструктивным поражением ЖКТ, нейропатией, невправимой грыжей, риском нарушения моторики ЖКТ. С осторожностью назначают препарат больным с факторами риска увеличения интервала Q-T (гиhttp://dostavkalikiv.com/goods/roliten.html покалиемия, брадикардия, одновременный прием препаратов, способных обусловливать увеличение интервала Q-T) и такими заболеваниями сердца, как ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность. Поскольку Ролитен может вызывать нарушение аккомодации и замедлять скорость реакции, он может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие
следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов CYP 3А4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазных средств, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и тем самым повышать риск передозировки. Одновременное применение других препаратов с антихолинергическими свойствами может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном применении агоhttp://dostavkalikiv.com/goods/roliten.html нистов М-холинорецепторов терапевтическое действие тольтеродина может ослабляться. Тольтеродин может ослабить действие таких прокинетиков, как метоклопрамид и цизаприд. Не выявлено взаимодействий с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Одновременное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6) не приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное применение с диуретиками (индапамид, гидрохлоротиазид, триамтерен, бендрофлуметиазид, хлоротиазид, фуросемид) не обусловливает неблагоприятные ЭКГ-эффекты.
Передозировка
Симптомы: нарушение аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при выраженных центральных антихолинергических эффектах (галлюцинациях, сильном возбуждении) назначают физостигмин; при судорогах или выраженнhttp://dostavkalikiv.com/goods/roliten.html ом возбуждении - бензодиазепины; при тахикардии - блокаторы в-адренорецепторов; при нарушении дыхания - ИВЛ; при задержке мочеиспускания - катетеризация мочевого пузыря; при выраженном мидриазе - глазные капли с пилокарпином и переведение пациента в затемненное помещение.
Купить РОЛИТЕН (толтеродин) / ROLITEN (tolterodine) Вы можете с доставкой в Винница, Луцк, Днепропетровск, Кривой Рог, Донецк, Мариуполь, Житомир, Ужгород, Ивано-Франковск, Калуш, Белая Церковь, Борисполь, Бровары, Вишневое, Вышгород, Кировоград, Симферополь, Ялта, Луганск, Николаев, Одесса, Полтава, Ровно, Сумы, Тернополь, Харьков, Херсон, Хмельницкий, Черкассы, Чернигов, Черновцы
Смотрите также аналоги:Толтеродин – вещество, являющееся конкурентным блокатором м-холинорецепторов и входящее в состав препаратов, применяемых при лечении урологических заболеваний.
Фармакологическое действие вещества толтеродин
Входящее в состав различных препаратов вещество толтеродин является антагонистом м-холинорецепторов, которые локализуются в слюнных железах и мочевом пузыре, оказывает холинолитическое и спазмолитическое действие.
Активное 5-гидроксиметильное производное толтеродина высоко специфично в отношении мускариновых рецепторов, не оказывает влияния на другие рецепторы и обладает, в отличие от рецепторов слюнных желез, селективностью по отношению к рецепторам мочевого пузыря.
Согласно инструкции толтеродин, входящий в состав спазмолитических препаратов, не только сокращает активность мочевого пузыря, но и уменьшает давление детрузора и слюноотделение, способствует ослаблению и исчезновению недержания мочи и увеличивает интервал между мочеиспусканиями.
Форма выпускаСогласно инструкции толтеродин входит в состав препаратов Детрузитол, Уротол и Ролитен. выпускаемых в форме таблеток и капсул.
Аналоги толтеродина Детрузитол, Уротол и Ролитен являются аналогами толтеродин содержащих препаратов по действующему веществу. К аналогам толтеродин содержащих препаратов по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят медикаменты:Согласно инструкции толтеродин назначают при лечении гиперактивности мочевого пузыря, которая проявляется в виде недержания мочи или частыми императивными позывами к мочеиспусканию.
Способ применения толтеродинВ соответствии с инструкцией толтеродин содержащие препараты принимают внутрь по 2 мг дважды в сутки. При наличии печеночной или почечной недостаточности у больного, а также при развитии побочных эффектов дозу препаратов снижают в два раза (1 мг дважды в сутки). Длительность лечения препаратами, содержащими толтеродин, составляет от трех до шести месяцев.
ПротивопоказанияВ соответствии с инструкцией толтеродин противопоказан к применении при гиперчувствительности к веществу, задержке мочеиспускания, неподдающейся лечению миастении, закрытоугольной глаукоме, тяжелом язвенном колите и мегаколоне.
Побочные действия толтеродина
Также препараты содержащие толтеродин по отзывам вызывают аллергические реакции и гриппоподобные симптомы, увеличение массы тела, синусит, бронхит и сухость кожи.
Лекарственное взаимодействиеСовместное применение толтеродина с антихолинергическими средствами усиливает терапевтическое действие вещества и повышает риск развития побочных эффектов. Совместное применение толтеродина с агонистами мускариновых холинергических рецепторов снижает эффект вещества.
При параллельном употреблении толтеродина с флуоксетином наблюдается значительное ингибирование метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов.
