Цитруллина малат: описание, применение

November 21, 2016

Астенический синдром сейчас встречается у многих людей. С одной стороны, усталость можно назвать нормальным ответом организма на нагрузки, а с другой – ее постоянное возникновение говорит о развитии патологии. Для нормализации состояния можно использовать цитруллина малат. Рассмотрим подробнее, что собой представляет это вещество и как правильно его применять.

Справиться с астеническим синдромом помогут различные группы медикаментов. Одними из наиболее эффективных являются метаболические средства. Это препараты, положительно влияющие на обменные процессы в организме. Назначают их обычно при неврологических нарушениях. Комплекс аминокислот, цитруллина малат, действует на уровне клеточного метаболизма. При этом он является полностью натуральным средством. Производят его в виде порошка для биологически активных добавок.

Аминокислота, которая не участвует в строительстве белков, – цитруллин. Она необходима для выработки аргинина, который стимулирует окись азота. Последняя имеет свойство расширять сосуды. При соединении цитруллина с яблочной кислотой удается значительно повысить энергоресурсы организма и стимулировать все обменные процессы. Малат (яблочная кислота) представляет собой соединение солей. Содержится в фруктах, придавая им кисловатый вкус. Как самостоятельное вещество малат способствует снижению усталости и выведению из системы молочной кислоты.

Цитруллина малат (отзывы будут рассмотрены ниже) значительно улучшает состояние иммунной системы, положительно воздействует на энергетический потенциал. Благодаря таким свойствам, комплекс аминокислот применяют и в медицинской практике, и в спорте. Его часто используют для лечения астении различного происхождения: физической, психической, сексуальной, послеоперационной, эндокринной. Эффективно средство будет и при общей слабости, постоянной сонливости, снижении работоспособности.

Согласно исследованиям, употребление перед физическими нагрузками цитруллина малата приводит к снижению мышечного утомления, увеличению продукции аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и поднятию концентрации фосфоркреатинина уже после тренировки. Средство является мощным энергетиком. Оно способно улучшить результаты в различных видах спорта и повысить интенсивность тренировочных нагрузок. Оптимальная суточная доза аминокислот – 6 грамм. В некоторых случаях ее повышают до 18 г. Согласно отзывам, максимальная эффективность наступает через 14 дней после начала приема. Первые результаты можно оценить уже на 3-4 сутки. Длительность применения – 2 месяца.

Цитруллина малат имеется в составе препарата «Стимол». Он входит в группу медикаментов, влияющих на метаболизм и пищеварительную систему. Цитруллин содержится в мочевине и способствует ее скорейшему выведению из организма. Малат – яблочная кислота – стимулирует цикл Кребса, активизирует процессы выработки энергии на клеточном уровне. То есть средство оказывает сразу два действия – налаживает обменные процессы и очищает организм.

Производитель рекомендует использовать средство, если у пациента диагностированы:

• Физическая астения.
• Эндокринная астения, вызванная сахарным диабетом.
• Гипотония на фоне вегето-сосудистой дистонии.
• Хроническая усталость.
• Повышенная сонливость.
• Астенический синдром, спровоцированный спортивными нагрузками.
• Алкогольно-абстинентный синдром.
• Психоэмоциональная астения.

Цитруллина малат многие специалисты считают эффективным средством. Они рекомендуют использовать его при усталости, вызванной различными факторами. «Стимол» следует принимать при болезненных ощущениях в мышцах, спровоцированных серьезными физическими нагрузками. Средство прошло многочисленные исследования, которые подтвердили его безопасность для организма. Препарат не оказывает токсического и психического воздействия. Поэтому он может применяться в спорте.

7 частей тела, которые не следует трогать руками Думайте о своем теле, как о храме: вы можете его использовать, но есть некоторые священные места, которые нельзя трогать руками. Исследования показыва.

8 признаков, что мужчина никогда вас не разлюбит Мужчины не всегда могут словами выразить свою любовь. Одни из них вовсе не наделены красноречием, а другие считают неуместным использование лишних сло.

Дата рождения может многое о вас рассказать В настоящее время все больше людей склоняются к тому, что цифры имеют в судьбе основополагающее значение. Мы приходим в этот мир в определенный день м.

Слова, программирующие несчастье, или Никогда не говорите этого Отдаете ли вы себе отчет в том, что можете невольно программировать собственную жизнь? Стоит лишь привыкнуть к употреблению некоторых устойчивых выраж.

9 причин, по которым вы сразу не нравитесь людям Существует много способов сделать так, чтобы окружающие не захотели иметь с вами ничего общего. И большинство из них не требуют особых усилий. Ведь по.

5 законов об умерших, которые могут вас напугать На протяжении своей жизни каждый человек встречается со смертью, и, как правило, происходит это не один раз. Именно поэтому существуют специальные зак.

Цитруллина малат

Формула: C10H17N3O7, химическое название: N5-(аминокарбонил)-L-орнитина малат.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ общетонизирующие средства и адаптогены.
Фармакологическое действие: антиастеническое, нормализующее обменные процессы.

Цитруллина малат обладает противоастеническим действием, способствует детоксикации печени. Малат вовлекается процесс глюконеогенеза и в цикл Кребса, уменьшает уровень лактата в крови, активирует неспецифические защитные факторы организма, способствует нормализации обмена веществ. Цитруллин является аминокислотой, которая участвует в протекающем в печени цикле нейтрализации аммиака, образующегося при распаде азотсодержащих соединений. Из аммиака в печени образуется мочевина. Цитруллин встраивается в цикл мочевины и увеличивает выведение ионов аммония.
Цитруллина малат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, пик сывороточной концентрации достигается примерно через 50 минут. Цитруллина малат быстро выводится из плазмы крови. Через 6 часов плазменная концентрация близка к физиологической. Лишь небольшие количества препарата определяются в моче, так как цитруллина малат включается в процессы клеточного метаболизма.

Астения (повышенная утомляемость, астения у спортсменов, сексуальная астения, астения у больных сахарным диабетом, астения у беременных), реконвалесценция и послеоперационный период, наследственные дефекты синтеза мочевины у новорожденных.

Цитруллина малат принимается внутрь, во время еды, запивая 0,5 стакана подслащенной или обычной воды, по 200 мг 1 — 3 раза в сутки. Курс приема препарата составляет 10 — 12 дней. После перерыва 1 — 3 месяца по рекомендации врача возможны повторные курсы.

Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни, возраст до 5 лет.

Использование цитруллина малата при беременности и лактации возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода или ребенка.

Аллергические реакции, дискомфорт в области желудка, преходящие боли в животе.

Цитруллин инструкция по применению

Участие цитруллина в орнитиновом цикле

Цитруллин — аминокислота. которая не входит в состав строительных белков. однако имеет большое число физиологических эффектов, цитруллин участвует в метаболизме мочевины, он является промежуточным метаболитом в утилизации токсичного вещества - аммиака. Чаще всего выпускается в виде цитруллина малата.

Название происходит от лат. citrullus, наименования арбуза, из которого он был выделен впервые в 1930 году. [1]

• Из цитруллина может образовываться аргинин - основной донатор азота, который улучшает кровоток в мышцах.
• Обеспечивает пампинг
• Повышает выносливость и снижает утомление после изнурительной тренировки [2]
• Улучшает питание мышц
• Цитруллин укрепляет иммунную функцию и увеличивает энергетический потенциал организма
• Цитруллин встречается в специализированных энзимах, входит в состав кожи, волос и оболочки нервов.
• Цитруллин необходим для поддержания положительного азотистого баланса в организме.
• Улучшает эректильную функцию [3]

Цитруллин широко применяется в спорте, в том числе в бодибилдинге, как добавка с целью увеличения производительности, ускорения восстановления и улучшения кровоснабжения мышц. Поскольку цитруллин участвует в утилизации мочевины, он способствует скорейшему выведению таких токсинов, как мочевина и молочная кислота. [4] Эти метаболиты образуются в процессе физической активности, обмена протеина и катаболических реакций. они замедляют восстановление и снижают физические показатели атлета.

Также в исследованиях было обнаружено, что цитруллин малат в дозе около 6 г в сутки снижает мышечное утомление, увеличивает уровень продукции АТФ на 34%, а также поднимает концентрацию фосфокреатина на 20% после выполнения упражнений [5]. что делает его мощным восстановителем и энергетиком, который может существенно улучшить результаты в бодибилдинге, пауэрлифтинге и других силовых видах спорта.

В 2015 году Bailey SJ и Blackwell JR выполнили исследование на здоровых людях. [6] Атлеты в течение 5 дней принимали мальтодекстрин (плацебо ), цитруллин (6 г) или аргинин (6 г), растворенных в воде, небольшими порциями на протяжении дня. На 6 и 7 дни, когда выполнялись тесты, добавки принимались единоразово за 1,5 часа перед физической нагрузкой. Было показано, что цитруллин снижал артериальное давление, улучшал поставку кислорода к мышцам и повышал выносливость на тренировках. Аргинин при этом не оказывал влияния на изучаемые показатели.

В 2015 году ученые из американской клиники Mayo [7] опубликовали, исследование согласно которому прием цитруллина стимулировал синтез мышечного белка у здоровых пациентов при кратковременном дефиците белка. Прием аминокислоты не вызвал никаких изменений гормонального фона — ни инсулин. ни IGF-1 не показали колебаний.

Цитруллин может также выступать как донатор азота. поскольку из него синтезируется аргинин [8]. он лучше усваивается и не разрушается в печени после абсорбции из пищеварительного тракта, но этот механизм действия не является основным. [9] Кроме того, цитруллин угнетает ферменты, которые разрушают оксид азота. Предполагается, что цитруллин может увеличивать продукцию гормона роста. секрецию инсулина и продукцию креатина. однако эти эффекты не доказаны.

Таким образом, цитруллин позволяет сделать тренировки более интенсивными, а также сократить время восстановления. Цитруллин может с успехом применяться и в аэробных видах спорта - бег, велоспорт, плавание и т.д. для быстрого восстановления и профилактики перетренированности.

Максимальный эффект цитруллина наступает на 15 день приема, однако первые положительные ощущения возникают уже на 3-4 день приема. Рекомендуемая продолжительность курса 1-2 месяца. Цитруллин можно принимать на постоянной основе - без перерывов.

Цитруллин рекомендуется принимать на пустой желудок перед тренировками, за 30-90 минут. Дополнительная порция может быть принята утром и перед сном. Поскольку многие эффекты цитруллина обусловлены подъемом уровня аргинина, специфика приема тоже одинакова.

Минимальная эффективная доза цитруллина - 6 г в сутки. Однако в некоторых исследованиях цитруллин использовался в дозах 18 грамм в сутки, при этом получены значительно лучшие результаты. [10] Следует обратить внимание на то, что во многих спортивных добавках цитруллин содержится в крайне малых количествах, которые не позволяют извлечь из него максимальную пользу.

До сих пор, в ходе клинических испытаний не было выявлено ни одного побочного эффекта цитруллина. Также не было сообщений и от атлетов, употребляющих цитруллин.

Есть несколько различных добавок, которые можно комбинировать с цитруллином для увеличения суммарной эффективности, за счет синергического или потенцирующего действия. Наиболее предпочтительное спортивное питание для сочетания:

• Карнозин - помогает увеличить анаэробный порог за счет буферизации молочной кислоты. а также защитить мышцы от окислительного стресса.
• L-карнитин - увеличивает энергопродукцию, за счет включения в метаболизм жиров. Позволяет улучшить физические показатели, защитить сердечно-сосудистую систему.
• Креатин - увеличивает силу и мышечный рост.
• Глутатион (200-1000 мг/сут) - в сочетании с цитруллином (2 г/сут), способен существенно повышать продукцию NO, что особенно важно в послетренировочное время для восстановления и роста мышц. [11]
• Аргинин - улучшает питание мышц за счет увеличения продукции оксида азота. Увеличивает продукцию гормона роста и инсулина. Целесообразность комбинирования недостаточно обоснована.
• Витамины и минералы - элементы, которые участвуют практически во всех метаболических процессах. Особенно хорошо цитруллин сочетается с витаминами группы В и цинком.

• L-цитруллин от Now Foods
• Цитруллина малат от Primaforce
• L-цитруллин от Source Naturals
• L-цитруллин от Jarrow Formulas
• CITRULLINE MALATE от Scitec Nutrition
• Stimulin от Naturally Vitamins

В аптеках доступна добавка Стимол. которая предлагается под видом препарата. Стимол в 1 мл содержит 100 мг цитруллина малата.

1. ^ M. Wada: "Uber Citrullin, eine neue Aminosaure im Pre?saft der Wassermelone, Citrullus vulgaris schrad.", in: Biochem. Zeit. 1930, 224, S. 420–429.
2. ^ "Oral L-citrulline supplementation enhances cycling time trial performance in healthy trained men: Double-blind randomized placebo-controlled 2-way crossover study". Takashi Suzuki, Masahiko Morita, Yoshinori Kobayashi and Ayako KamimuraEmail author Journal of the International Society of Sports Nutrition201613:6 DOI: 10.1186/s12970-016-0117-z© Suzuki et al. 2016
3. ^ Cormio L. et al. Oral L-citrulline supplementation improves erection hardness in men with mild erectile dysfunction //Urology. – 2011. – Т. 77. – №. 1. – С. 119-122.
4. ^ A. Callis, B. Magnan de Bornier, J.J. Serrano, H. Bellet, and R. Saumade. Activity of Citrulline Malate on Acid-Base Balance and Blood Ammonia and Amino Acid Levels
5. ^ Bendahan D, Mattei JP, Ghattas B, Confort-Gouny S, Le Guern ME, Cozzone PJ. Br J Sports Med. 2002 Aug;36(4):282-9. Citrulline/malate promotes aerobic energy production in human exercising muscle.
6. ^ Bailey S. J. et al. L-citrulline supplementation improves O2 uptake kinetics and high-intensity exercise performance in humans //Journal of Applied Physiology. – 2015. – С. jap. 00192.2014.
7. ^ Marion Jourdan, K. Sreekumaran Nair, Rickey E. Carter, Jill Schimke, G. Charles Ford, Julie Marc, Christian Aussel, Luc Cynober. Citrulline stimulates muscle protein synthesis in the post-absorptive state in healthy people fed a low-protein diet. – Clinical Nutrition. Volume 34, Issue 3, Pages 449–456
8. ^ Dhanakoti, S. N. et al, Am. J. Physiol. 259:E437-E442, (1990)
9. ^ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26023227
10. ^ Janeira, M. A. Maia, J. R. & Santos, P. J. (1998). Citrulline malate effects on the aerobic-anaerobic threshold and in post-exercise blood lactate recovery. Medicine and Science in Sports and Exercise, 30(5)
11. ^ "Combined L-citrulline and glutathione supplementation increases the concentration of markers indicative of nitric oxide synthesis" Sarah McKinley-Barnard, Tom Andre, Masahiko Morita and Darryn S. Willoughby. Journal of the International Society of Sports Nutrition. 2015 12:27 DOI: 10.1186/s12970-015-0086-7© McKinley-Barnard et al. 2015

Цитруллин инструкция по применению

L-цитруллин – это [[аминокислоты |аминокислота]]. Она превращается в L-аргинин в почках после употребления. Употребление L-цитруллина – более эффективный метод повышения уровня L-аргинина в организме, чем употребление L-аргинина.

L-цитруллин – это одна из трех пищевых аминокислот в цикле мочевины, две другие – L-аргинин и L-орнитин. L-цитруллин используется как добавка для спортсменов и в качестве средства для укрепления сердечнососудистой системы. Применение L-циртрулина приводит к уменьшению усталости и улучшению выносливости, как при аэробных, так и при анаэробных нагрузках. Недостаточно данных о способности L-цитруллина улучшать энерговыделение при нагрузках. Применение L-цитруллина также увеличивает содержание орнитина и аргинина в плазме. Применение L-цитруллина улучшает процесс переработки аммиака и метаболизм окиси азота. L-цитруллин также используется для уменьшения симптомов эректильной дисфункции, вызванной повышенным кровяным давлением. После употребления, L-цитруллин превращается в почках в аргинин. Применение L-аргинина вызывает кратковременный всплеск уровня L-аргинина в плазме, в то время как применение L-цитруллина увеличивает содержание аргинина в плазме в течение длительного периода. L-аргинин и L-орнитин имеют сниженную всасываемость при применении в дозах 10г или более, что может вызвать диарею. L-цитруллин не имеет данного побочного эффекта, и так как он повышает уровень всех трех аминокислот в плазме, он является более предпочтительным заменителем L-аргинина. Хотя L-цитруллин удваивает содержание орнитина в плазме, применение L-орнитина может увеличивать содержание орнитина в плазме еще больше – на 300-500 процентов. Также известен как: L-цитруллин, Стимол (Торговое название), Экстракт арбуза. Является одной из форм

Вещества, увеличивающего спортивную продуктивность

Цитруллин может применяться для улучшения мышечного восстановления.

Для улучшения работы системы кровообращения или устранения эректильной дисфункции, рекомендуют 1000 мг цитруллина три раза в день с приемом пищи, общая дозировка в сутки 3000 мг. Для улучшения работы системы кровообращения, принимается 1,76 г цитруллин малата на 1 г цитруллина. Для повышения спортивных показателей, принимают 6000-8000 мг цитруллин малата примерно за час до тренировки.

L-цитруллин – это небелковое аминокислотное соединение (не используется для образования структурных белков, таких как энзимы), и в отличие от L-аргинина. не так распространено во всех белках. Наибольшее содержание L-цитруллина – в арбузе (название вещества происходит от латинского названия арбуза Citrullus vulgaris), где его среднее содержание составляет 2,1 мг/г общей массы (хотя показатели могут быть различны); употребление арбуза определенно приводит к увеличению уровней аргинина и цитруллина в плазме (3,3 кг арбуза содержат 10г L-аргинина ) и к увеличению аргинина и орнитина на 12-22% при употреблении 780-1560 граммов натощак ежедневно. 1) Другие источники L-цитруллина включают в себя мускусную дыню, китайскую горькую тыкву, тыкву гигантскую, тыкву бутылочную, огурец и тыкву обыкновенную. Цитруллин – это аминокислота. не являющаяся незаменимой аминокислотой или распространенной диетической аминокислотой (названа в честь природного источника – арбуза). Она перерабатывается в организме и выполняет роль заменителя L-аргинина и L-орнитина. 2)

Цитруллин образуется в организме одним из двух способов: или перерабатывается из аргинина (при превращении аргинина в окись азота, образуется побочный продукт – цитруллин) или производится из азота (и какого-либо углерода), содержащегося в Л-глютамине, где энзим Орнитин транскарбамилазы использует орнитина и карбамоил фосфат (для которого необходим глютамин) для производства цитруллина в энтероцитах. Представляется, что аргинин способствует производству около 10% циркулирующего цитруллина, а глютамин – около 90%, уменьшение уровня глютамина в плазме уменьшает уровень цитруллина. 3) Что касается цикла мочевины, то L-аргинин превращается в L-орнитин при помощи энзима аргиназы (а мочевина образуется как сопутствующее вещество), а затем орнитин (используя карбамоил фосфат как сопутствующее вещество) подвергается воздействию энзима орнитин карбамоилтрансферазы, и образуется L-цитруллин. В этом смысле, метаболический путь из аргинина к цитруллину (через орнитин) вызывает повышение уровня мочевины и сопутствующее снижение уровня аммония, который использовался энзимом карбамоил фосфат синтаза для образования карбамоил фосфата. При необходимости, аргинин может быть напрямую преобразован в L-цитруллин посредством фермента аргинин деиминазы, чтобы образовать аммиак, а не получить его извне. 4) Цикл формируется, когда цитруллин связывается с Л-аспартатом (относящимся к Д-аспаригоновой кислоте, как ее изомер) и образует аргиносукцинат посредством фермента агриносукцинат синтазы, после чего фермент агриносукцината лизазы разлагает агриносукцинат на свободный аргинин и фумарат; затем аргинин снова участвует в цикле образования мочевины. Фумарат может участвовать в цикле трикарбоновых кислот (цикле Кребса), как промежуточное соединение, и цитруллин негативно регулирует фермент аргиназы. 5) Превращение цитруллина в L-аргиносукцинат и последующее превращение в L-аргинин также включены в цикл окиси азота, а не в цикл мочевины; единственное различие заключается в том, что аргинин напрямую превращается в цитруллин (отделяя молекулу окиси азота), а не преобразуется косвенно посредством орнитина. Цитруллин может образоваться из аргинина одним или двумя механизмами, или напрямую из аргинина. отделяя молекулу окиси азота (этот способ включен в цикл окиси азота) или не напрямую посредством превращения аргинина в орнитин (этот способ включен в цикл мочевины с выделением аммиака). 6)

Цитруллин сам по себе – это в большей степени побочный продукт метаболизма аргинина (цикл мочевины), затем он превращается обратно в аргинин посредством аргиносукцината. С учетом этого можно сказать, что употребление цитруллина также положительно влияет на концентрацию аргинина и орнитина, так что их биоактивность также имеет отношение к этому процессу.

Главным определителем превращения цитруллина в аргинин представляется концентрация цитруллина в сыворотке, которая в состоянии покоя составляет 22,4-27 ?моль/литр. Из-за этого, увеличение уровня цитруллина в плазме, вероятно, вызывает линейное повышение аргинина до 5-10 г (Cмакс 1314-2756 ?моль/литр), а большие дозировки, принимаемые перорально, вероятно, вызывают меньшее увеличение аргинина. чем ожидается. 7)

L-цитруллин всасывается в гораздо большей степени в ЖКТ, чем его заменитель L-аргинин. и вызывает более высокий уровень L-аргинина в плазме посредством циклов аргинина /орнитина/цитруллина. Он всасывается через многие натрий-зависимые транпортеры. Относительно аргинина. цитруллин лучше всасывается в пищеварительном тракте и может стать лучшим источником аргинина в организме, чем сам аргинин. 8)

Пероральное применение цитруллина человеком в дозировке 0,18 г/кг, как отмечено, удваивает содержание аргинина в плазме, кроме того, его содержание увеличивается в других тканях, наряду с увеличением концентрации орнитина, но это двукратное увеличение уровней аргинина и орнитина наблюдается одновременно с 6-11-кратным увеличением уровня цитруллина в крови. Единичная доза в 6 г цитруллин малата (0,08 г/кг), принимаемая спортсменами перед тренировкой, как отмечено, увеличивает количество цитруллина в плазме (увеличение на 173%), орнитина (увеличение на 152%), и аргинина (увеличение на 123%), при измерении после тренировки, затем эти показатели нормализуются (при проведении контрольного теста после 3-часового отдыха). Та же дозировка, как отмечено, вызывает увеличение уровня цитруллина в плазме и в других случаях в той же степени. 9) Что интересно, в вышеописанных исследованиях с использованием 0,18 г/кг цитруллина было отмечено увеличение количества цитруллина в 6-11 раз совместно с удвоением количества аргинина и орнитина, в то время как более недавнее исследование с использованием 6г цитруллина (по расчетам 0,08 г/кг) показало меньшее увеличение количества цитруллина, однако при этом наблюдалось более чем двукратное увеличение количества аргинина и орнитина. Также было отмечено, что в исследовании, при дозировке от 2 до 15 г цитруллина, в котором содержание цитруллина в плазме линейно зависело от дозировки, содержание аргинина и орнитина зависело от дозы в меньшей степени. Авторы предположили, что из-за того, что увеличение количества аргинина было менее предсказуемого и количество цитруллина в сыворотке было главным определителем синтеза аргинина. это указывало на уменьшение скорости протекания процесса в почках. Пероральное применение цитруллина может увеличить количество аминокислот в плазме крови, получаемых в цикле образования мочевины, включая сам цитруллин (наиболее сильное увеличение), орнитин и аргинин. Орнитин и аргинин могут достигать двукратного или трехкратного увеличения при применении 5-10 г цитруллина, а затем, вероятно, увеличения не происходит, в то время как количество цитруллина увеличивается в линейной зависимости от дозировки (большее пероральное употребление связано с большим содержанием цитруллина в сыворотке крови). Было отмечено, что цитруллин не влияет на уровень каких-либо других аминокислот с разветвленными цепями, но может ускорять уменьшение их количества, вызванное продолжительной тренировкой (посредством увеличения их использования в качестве топлива). Цитруллин вызывает уменьшение уровня глютамина (13% вследствие применения 0,18 г/кг за 7 дней), хотя другое исследование показало, что краткосрочное применение 6 г цитруллина (0,08 г/кг) не вызвало изменения в концентрации глютамина. 10) Другие протестированные аминокислоты (глютаминовая кислота, аспарагиновая кислота, аспарагин, аланин. лизин, триптофан, фенилаланин, Л-тирозин, гистидин) в основном не подверглись влиянию цитруллина. Цитруллин может вызывать снижение уровня аминокислот с разветвленными цепями во время тренировок, но, вероятно, не оказывает такого эффекта в период отдыха. Также присутствует взаимодействие с глютамином, но помимо этого, не было отмечено никакого взаимодействия цитруллина с аминокислотами.

Примерно 83% цитруллина, принимаемого перорально, всасывается в почках, где он далее превращается в L-аргинин в ближайших сосудах (посредством фермента аргиносукцинат синтазы и аргиносукцинат лиазы). Это превращение цитруллина в аргинин (как при применении цитруллина, так и при его образовании в качестве побочного продукта аргинина при образовании окиси азота) опосредовано 5-15% от циркулирующего аргинина. но 60% от общего содержания аргинина (разница вызвана способностью аргинина встраиваться в белки). 11) Основная часть L-цитруллина или пассивно распределяется в крови или транспортируется в почки для превращения в аргинин. Из-за этого, большой процент биоактивности цитруллина опосредован приемом аргинина.

Аргинин в некоторой степени влияет на память и обучаемость. В когнитивном испытании было показано, что цитруллин (и бета-аланин) естественно экспрессируются в большей концентрации в гиппокампе тренированных крыс по сравнению с нетренированными крысами. 12)

У пациентов с нарушениями сердечнососудистой системы с сохраненной фракцией изгнания, принявших 3 г цитруллина, давление в легочной артерии оказалось уменьшенным (56.67+/-7.96 мм рт. ст. до 47.67+/-8.59 мм рт. ст. 16%), также улучшилась фракция изгнания в правом желудочке. Аргинин был в той же степени эффективен, но требовалась его бОльшая доза (8г), это исследование дублируется в Медлайн. 13) Исследования по применению цитруллина здоровыми людьми (3200 мг за 60-90 минут до тестирования), показали, что интервал QT на электрокардиограмме снизился, что свидетельствовало об уменьшении времени, необходимого для деполяризации (реполяризации) миокарда.

При приеме 5600 мг цитруллина в день в течение недели у пациентов средних лет с отсутствием других нарушений здоровья, наблюдалось существенное уменьшение частоты пульса в лодыжке и плече, связанное с увеличением метаболитов оксида азота, но не наблюдалось изменения кровяного давления. Однако, у пациентов с начальными симптомами повышенного давления, принимавших экстракт арбуза (1350 мг цитруллина и 650 мг аргинина дважды в день), наблюдалось снижение давления пульса в аорте и плечевой артерии (6+/-2 мм рт. ст. и 8+/-3 мм рт. ст. соответственно) и снижение систолического кровяного давления в аорте на 7+/-2 мм рт. ст. (кровяное давление в плечевой артерии и диастолическое давление в аорте не изменились). 14) У молодых людей, прошедших холодовой прессорный тест (который, как известно, увеличивает кровяное давление, но не влияет на скорость сердцебиения), и принявших аргинин. было отмечено сглаживание повышения давления, наблюдаемое у пациентов с повышенным холестерином. У молодых людей, не имеющих других заболеваний, прошедших тот же тест, после 4 недель применения 6 г цитруллина (две дозы по 3 г), было отмечено меньшее повышение систолического давления, по сравнению с базовыми показателями в группе, принимавшей только цитруллин. У молодых людей с врожденными пороками сердца, принимающих цитруллин до и после операции (5 доз 1,9 г / м2, что эквивалентно 3,2 г и 3,6 г для среднестатистических взрослых мужчин и женщин), пациенты с повышенной концентрацией цитруллина в крови, вероятно, были обеспечены защитой от развития легочной гипертензии и от развития осложнений. Кроме того, Цитруллин, вероятно, уменьшает кровяное давление и улучшает кровоток в ситуациях, когда кровоток затруднен или кровяное давление выше нормы. Однако, цитруллин не проявляет однонаправленного уменьшающего воздействия; он может быть неэффективен для лиц с нормальным артериальным давлением. 15)

При приеме Цитруллина в дозе 0,1 мМ (физиологически релевантная концентрация), было отмечено увеличение секреции инсулина из ?-клеток поджелудочной железы и увеличение высвобождения инсулина. стимулированное глюкозой. Эти явления ингибировались при помощи ингибитора синтазы окиси азота. При 10-кратном увеличении концентрации (1 мм), вероятно, не наблюдается значительных отличий (по сравнению с концентрацией в 0.1 мм). Похоже, что аргинин. а также промежуточное цикла мочевины Л-аргиносукцинат также оказывают активирующее воздействие на панкреатические бета-клетки. Отмечается, что увеличение выработки инсулина. связанное с физической нагрузкой, снижается при приеме цитруллина (3г за три часа до тренировки или 9г на протяжении 24 часов). 16)

Отмечается, что прием цитруллина модулирует ферменты гликогенолиза (распада гликогена) и гликолиза (превращения глюкозы в АТФ) в скелетной мышце крысы, благодаря которым мышцы переключаются от аэробного энергетического метаболизма (на основе жирных кислот) к анаэробному. В других исследованиях, у крыс и у человека, принимавших 6,000мг цитруллина в течение 3 дней была отмечена выработка АТФ аэробными путями. Также было отмечено замедление истощения фосфокреатина (биологически активная форма креатина) на 28%, и ускорение скорости его восполнения во время отдыха на 20%. 17) В других исследованиях, цитруллин (в форме малата) вызывал увеличение эффективности мышечной АТФ. Похожее явление наблюдается при приеме азота и аргинина. и связано с окисью азота. По крайней мере, одно исследование на крысах, отметило увеличение силы на 23% после ежедневного приема цитруллина в дозе 3г / кг (человеческий эквивалент 480 мг / кг). Цитруллин, по-видимому, воздействует на образование АТФ (благоприятным образом) через повышение эффективности образования энергии, однако неясно, вызывает цитруллин увеличение аэробного или анаэробного метаболизма энергии (или обоих, в зависимости от ситуации). 18) Цитруллин (в форме малата) иногда используется в качестве кислотного и щелочного катализатора у бактерий и у млекопитающих, включая человека. Цитруллин стимулирует образование мочевины в печени (через орнитин, секвестрирующий аммиак). В других исследованиях было отмечено, что цитруллин просто вызывает увеличение концентрации самого орнитина (примерно в два раза; подобное увеличение наблюдается при приеме орнитина и аргинина ). 6г цитруллина достаточно, чтобы увеличить плазменные концентрации орнитина (на 200% или около того), в меньшей степени, чем прием орнитина в аналогичной дозе (300-500%). Аммиак обычно сигнализирует о мышечной усталости, когда он накапливается из-за ингибирования превращения пирувата в ацетил-КоА (посредством активации фермента фосфофруктокиназы), препятствуя сократимости мышц. Вторично по отношению к предотвращению накопления аммиака (наблюдаемое у мышей), может наблюдаться увеличение физической работоспособности. Цитруллин может также обладать свойствами орнитина и создавать pH аммиака, но, при сравнении грамм на грамм, по-видимому, менее эффективен в повышении концентрации орнитина в плазме, чем сам орнитин. 19)

Хотя цитруллин, вероятно, не является активатором mTOR, в отличие от лейцина (активация mTOR вызывает синтез мышечного белка через S6K), цитруллин действительно восстанавливает синтез мышечного белка и мышечную функцию после ограничения пищи. Этот положительный эффект на синтез белка в мышцах снижается при участии рапамицина и, таким образом, опосредован mTORC1. 20) Цитруллин не активирует P44 / 42 МАРК и ERK1 / 2 в скелетных мышцах, а сам по себе лейцин может активировать ERK1 / 2 и индуцировать 4E-BP1 в гораздо большей степени, чем цитруллин. Цитруллин положительно влияет на MTOR путь, но это, вероятно, не происходит при прямой активации, в отличие от лейцина. Цитруллин нормализует подавленную сигнализацию MTOR. При исследовании человека, прием 0,18 г / кг цитруллина в течение недели не вызвал существенного изменения скорости окисления лейцина или синтез общего белка, но в другом исследовании при той же дозе было отмечено улучшение баланса азота в организме человека в сытом состоянии. Уровень азота в моче в голодном состоянии при пероральном приеме цитруллина в дозах 2-15 г не изменился. 21) Недостаточно доказательств того, может ли прием цитруллина способствовать синтезу белка в мышцах.

Цитруллин, при употреблении в дозах около 250 мг / кг массы тела, участвует в увеличении анаэробной производительности у крыс и мышей. Исследования на крысах отметили преимущества при приеме 250 мг / кг цитруллина (40 мг / кг в человеческом эквиваленте). У тяжелоатлетов, занимающихся по специальной программе тренировок (делать столько повторений, сколько возможно, до изнеможения, 8 подходов), прием внутрь 8 г цитруллина малата наряду с 10г сахарозы (сахароза также принималась в группе плацебо), не вызвал улучшения производительности на подходах 1-2, но вызывал постепенное увеличение количества повторений по отношению к плацебо: с 10,48% до 52,92%. 22) Это исследование также отметило, что 73,17% испытуемых сообщили об отсутствии воздействия на 1подходе, однако все испытуемые сообщили об эффекте на 8 подходе. При следующих силовых тренировках при приеме 8 г цитруллина малата наблюдалось сокращение мышечной боли на 39,74% (через 24 часа) и на 41,79% (через 48 часов), по сравнению с плацебо. Вероятно, цитруллин может применяться в тяжелой атлетике как средство для снижения усталости при продолжительных тренировках; однако он не очень эффективен при первых нескольких повторениях. 23) В испытании по хождению на наклонной беговой дорожке до изнеможения, при приеме 3г цитруллина единоразово или 9г в течение 24 часов (три дозы по 3г) было отмечено сокращение времени до наступления изнеможения (895.4 сек, по сравнению с 888.2 сек; 0,8%) и увеличение субъективного напряжения. Кроме того, авторы отметили, что увеличение инсулина. вызванное физической нагрузкой, наблюдаемое при приеме плацебо, не наблюдалось при приеме цитруллина.

6г цитруллина малата, как было обнаружено, способствуют увеличению окислительного всплеска нейтрофилов после длительной тренировки на велосипеде, хотя прием цитруллина не вызвал никакого окислительного повреждения.

У подготовленных спортсменов, принимавших 6г цитруллина малата до длительного (137 км) заезда на велосипеде, увеличение уровня гормона роста. вызванное физической нагрузкой, казалось, усилилось; при измерении сразу после тренировки, у группы, принимавшей цитруллин, наблюдалось на 66,8% более высокие концентрации гормона роста. которые (через 3 часа отдыха) были снижены до 28%. В других исследованиях, дозы цитруллина от 2 до 15г не смогли повлиять на гормон роста, при измерении в течение 8 часов в состоянии покоя. Концентрация IGF-1 после приема 0,18 г / кг цитруллина в течение 7 дней значительно не изменяется. Цитруллин может вызвать увеличение концентрации гормона роста. однако для этого могут потребоваться физические упражнения в качестве предварительного условия. Возможно, более верно будет сказать, что цитруллин увеличивает выпуск гормона роста. а не непосредственно индуцирует его.

Было обнаружено, что уровень инсулина был неизменным при приеме 0,18 г/кг цитруллина в течение 7 дней и во время длительных тренировок при предварительном приеме плацебо или цитруллина.

Цитруллин, как полагают, может способствовать усилению эрекции, так как он является предшественником аргинина. а аргинин является субстратом вещества, из которого производится оксида азота и может индуцировать цГМФ (через NO / цГМФ / VEGF пути); увеличение в цГМФ оказывает также эффект, напоминающий действие ингибиторов ФДЭ-5, таких как Виагра или икариин из Эпимедума. 24) У мужчин с эректильной дисфункцией (с нарушениями в твердости эрекции), принимавших 1,500мг цитруллина в день (две дозы по 750 мг) в течение одного месяца, улучшение состояния наблюдалось у половины из 24 пациентов, в то время как улучшение при употреблении плацебо составило всего лишь 8,3%. Цитруллин, вероятно, обладает проэректильными свойствами, опосредованно действуя через аргинин. Вполне вероятно, что цитруллин является более мощными, чем аргинин. из-за того, что проявляет большее воздействие аргинина на организм. Предварительные данные, имеющиеся на настоящий момент, не предполагают, что это воздействие является более мощным, чем воздействие эталонного препарата Виагра. 25)

Аминокислоты с разветвленной цепью (ВСАА) – это группа, состоящая из трех аминокислот (лейцин, изолейцин и валин), которые участвуют в синтезе и распаде скелетных мышц. Лейцин обычно называется самой «важной» аминокислотой из трех вышеперечисленных, так как он является основным медиатором синтеза мышечного белка (что, вероятно, является наиболее самая распространенной причиной применения ВСАА). При исследовании приема цитруллина в состоянии покоя в дозе 0,18 г / кг было установлено, что улучшился баланс азота при применении в сытом состоянии, хотя в другом исследовании этого установить не удалось, при этом не было оказано никакого влияния на синтез белка и окисление лейцина. 26) Во время тренировки, прием 6 г цитруллина у подготовленных велосипедистов до велосипедного заезда длиной 137 км, сократил плазменные уровни ВСАА по сравнению с контрольной пробой, что было связано с расширением использования ВСАА в качестве топлива. Цитруллин, по-видимому, взаимодействует с метаболизмом BCAA в организме, хотя исследования на человеке демонстрируют разные результаты, в зависимости от контекста исследования. Подобно тому, как цитруллин способен восстанавливать синтез мышечного белка и мышечную функцию при старении и недоедании у крыс через mTORC1 зависимые механизмы, сам цитруллин является слабым агонистом. С другой стороны, сам лейцин является мощным активатором mTORC1 активности. 27) Цитруллин может положительно опосредовать сигнализацию лейцина через mTOR, так что теоретически возможно предположить, что они действуют синергетически. Эффекты применения комбинации препаратов у тяжелоатлетов еще не были исследованы, поэтому их синергизм в настоящее время является только гипотезой, а не подтвержденным фактом.

Натрий – это небольшой донор оксида азота, который является основным биологически активным компонентом свекольного сока. Содержание нитритов (восстановленная форма натрия) в сыворотке увеличивается во время физических упражнений после употребления 6 г цитруллина малата, что, предположительно, является индикатором увеличения выработки оксида азота.

Бикарбонат натрия (пищевая сода) – это эргогенная добавка, которая, как сообщается, увеличивает физическую работоспособность, и, хотя в целом эти данные не являются вполне достоверными, вероятно, он эффективен при краткосрочной физической активности, характеризующейся метаболическим ацидозом («выгоранием»). Цитруллин может содействовать уреогенезису (выработке мочевины), и вторично, почечной резорбции бикарбоната; считается, что цитруллин может способствовать некоторому дополнительному буферному эффекту через сохранение бикарбоната. Исследования оценки синергизма между цитруллина и бикарбонатом в настоящее время не представлены.

Одно исследование на эндотелиальных клетках (in vitro) показало, что исследованный статин, симвастатин, увеличивает концентрацию м-РНК в эндотелиальной синтазе окиси азота (ферменте, содержащемся в эндотелиальных клетках, который производит оксид азота из аргинина ). Было показано, что он синергетически взаимодействует с аргинином и/или цитруллином, стабилизируя кровяное давление у людей с повышенным уровнем холестерина. Так как было отмечено, что симвастатин, аторвастатин и ловастатин (биоактивные в красном ферментированном рисе) также могут увеличивать уровень эндотелиальной синтазы окиси азота, индуцибельной синтазы оксида азота и нейрональной синтазы окиси азота, предполагается, что это является общим механизмом действия статинов в целом. Статиновые препараты могут увеличивать экспрессию ферментов, опосредующих превращение аргинина в окись азота, и вследствие этого, могут действовать в синегрии с любым веществом, связанным с окисью азота. Однако, это еще не было протестировано в биологической системе.

Представляется, что цитруллин хорошо переносится крысами в дозировке 3г на кг массы тела. 28) При краткосрочном приеме 15 г цитруллина у людей, вещество не вызывает диареи или расстройств пищеварения, в отличие от орнитина или аргинина. которые могут вызвать диарею при приеме пилюль в дозировке 10г, из-за ограниченной абсорбции этих аминокислот, что, в свою очередь, провоцирует рост кишечных бактерий, вызывающих осмотическую диарею.

1) Collins JK, et al. Watermelon consumption increases plasma arginine concentrations in adults. Nutrition. (2007)

2) Kaore SN, Amane HS, Kaore NM. Citrulline: pharmacological perspectives and its role as an emerging biomarker in future. Fundam Clin Pharmacol. (2013)

3) van de Poll MC, et al. Intestinal and hepatic metabolism of glutamine and citrulline in humans. J Physiol. (2007)

4) Rouge C, et al. Manipulation of citrulline availability in humans. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. (2007)

5) Targeted cellular metabolism for cancer chemotherapy with recombinant arginine-degrading enzymes

6) Flam BR, Eichler DC, Solomonson LP. Endothelial nitric oxide production is tightly coupled to the citrulline-NO cycle. Nitric Oxide. (2007)

7) Moinard C, et al. Dose-ranging effects of citrulline administration on plasma amino acids and hormonal patterns in healthy subjects: the Citrudose pharmacokinetic study. Br J Nutr. (2008)

8) Bahri S, et al. Mechanisms and kinetics of citrulline uptake in a model of human intestinal epithelial cells. Clin Nutr. (2008)

9) Thibault R, et al. Oral citrulline does not affect whole body protein metabolism in healthy human volunteers: results of a prospective, randomized, double-blind, cross-over study. Clin Nutr. (2011)

10) Sureda A, et al. Effects of L-citrulline oral supplementation on polymorphonuclear neutrophils oxidative burst and nitric oxide production after exercise. Free Radic Res. (2009)

11) Levillain O, Parvy P, Hassler C. Amino acid handling in uremic rats: citrulline, a reliable marker of renal insufficiency and proximal tubular dysfunction. Metabolism. (1997)

12) Sase A, et al. Changes of hippocampal beta-alanine and citrulline levels are paralleling early and late phase of retrieval in the Morris Water Maze. Behav Brain Res. (2013)

13) Kameda N, et al. The effect of L-citrulline ingestion on ECG QT interval and autonomic nervous system activity. J Physiol Anthropol. (2011)

14) West SG, et al. Oral L-arginine improves hemodynamic responses to stress and reduces plasma homocysteine in hypercholesterolemic men. J Nutr. (2005)

15) Figueroa A, et al. Oral L-citrulline supplementation attenuates blood pressure response to cold pressor test in young men. Am J Hypertens. (2010)

16) Nakata M, et al. Citrulline-argininosuccinate-arginine cycle coupled to Ca2+-signaling in rat pancreatic beta-cells. Biochem Biophys Res Commun. (1997)

17) Giannesini B, et al. Citrulline malate supplementation increases muscle efficiency in rat skeletal muscle. Eur J Pharmacol. (2011)

18) Brown GC. Nitric oxide and mitochondrial respiration. Biochim Biophys Acta. (1999)

19) Sugino T, et al. L-ornithine supplementation attenuates physical fatigue in healthy volunteers by modulating lipid and amino acid metabolism. Nutr Res. (2008)

20) Osowska S, et al. Citrulline modulates muscle protein metabolism in old malnourished rats. Am J Physiol Endocrinol Metab. (2006)

21) Le Plenier S, et al. Effects of leucine and citrulline versus non-essential amino acids on muscle protein synthesis in fasted rat: a common activation pathway. Amino Acids. (2012)

22) Takeda K, et al. Effects of citrulline supplementation on fatigue and exercise performance in mice. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). (2011)

23) Perez-Guisado J, Jakeman PM. Citrulline malate enhances athletic anaerobic performance and relieves muscle soreness. J Strength Cond Res. (2010)

24) Xin ZC, et al. Effects of icariin on cGMP-specific PDE5 and cAMP-specific PDE4 activities. Asian J Androl. (2003)

25) Oral L-Citrulline Supplementation Improves Erection Hardness in Men With Mild Erectile Dysfunction

26) Cynober L, de Bandt JP, Moinard C. Leucine and citrulline: two major regulators of protein turnover. World Rev Nutr Diet. (2013)

27) Le Plenier S, et al. Effects of leucine and citrulline versus non-essential amino acids on muscle protein synthesis in fasted rat: a common activation pathway. Amino Acids. (2012)

28) Grimble GK. Adverse gastrointestinal effects of arginine and related amino acids. J Nutr. (2007)

Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров: