Офлоксацин *

Формула: C18H20FN3O4, химическое название: (±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н- пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ хинолоны/фторхинолоны.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное.

Офлоксацин ингибирует топоизомеразу 2 и 4 (ДНК-гиразу), нарушая процессы сшивки разрывов и суперспирализации ДНК, вызывает изменения структур цитоплазмы и гибель микроорганизмов, угнетает деление клеток. Офлоксацин имеет широкий спектр действия. В основном воздействует на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Офлоксацин эффективен против микроорганизмов, которые устойчивы ко многим антибиотикам и сульфаниламидным препаратам. Возможно развитие перекрестной резистентности бактерий между офлоксацином и другими фторхинолонами. Спектр действия офлоксацина включает: Salmonella spp. E. coli, Enterobacter spp. Citrobacter spp. Serratia spp. Yersinia spp. Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp. (включая и Pseudomonas aeruginosa), Proteus vulgaris, Aeromonas hydrophilia, Acinetobacter spp. Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Klebsiella spp. (включая и Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Providencia spp. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella sonnei, Mycoplasma spp. Helicobacter pylori, Vibrio spp. Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Chlamydia spp. Staphylococcus spp. Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. Listeria monocytogenes, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Mycobacterium tuberculosis (в том числе и мультирезистентные штаммы).

После приема внутрь офлоксацин полностью (примерно на 95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность составляет 96%. При приеме офлоксацина в виде обычных таблеток максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа, в виде таблеток пролонгированного действия — 6–8 часов. С белками плазмы офлоксацин связывается на 32%. Кажущийся объем распределения офлоксацина составляет 100 л.

Период полувыведения при использовании обычных таблеток составляет 4,5–7 часов. Офлоксацин проникает в клетки (альвеолярные макрофаги, лейкоциты) многих тканей и органов, создает высокие концентрации в желчи, моче, слюне, секрете предстательной железы, мокроте, почках, желчном пузыре, печени, легких, коже, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Около 5 % офлоксацина превращается в деметилофлоксацин и N-оксид офлоксацина в печени. Выводится офлоксацин в основном в неизмененном виде (80–90%) почками; небольшая часть препарата выделяется с грудным молоком, желчью, фекалиями. При однократном применении 200 мг офлоксацина внутрь в моче обнаруживается в течение 20–24 часов. При болезнях почек или/и печени выведения препарата из организма может замедляться. Повторное назначение офлоксацина к кумуляции не приводит.

Инфекционно-воспалительные болезни, которые вызваны чувствительными микроорганизмами, включая и инфекции лор-органов (фарингит, синусит, средний отит, трахеит, ларингит), дыхательных путей (обострение бронхита, пневмония), мягких тканей и кожи, суставов и костей, органов малого таза, брюшной полости, половых органов (в том числе и простатит, гонорея), мочевыводящих путей и почек (цистит, пиелонефрит, уретрит), хламидийные инфекции, туберкулез (в составе комплексного лечения), септицемию; профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

В лор-практике: хронический и острый бактериальный средний и наружный отит, отит тимпанопункцией или с перфорацией барабанной перепонки; для профилактики инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

В офтальмологии: конъюнктивит, бактериальные язвы роговицы, мейбомит, блефарит, дакриоцистит, хламидийные инфекции глаз, кератит, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после травмы глаза и хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела.

Офлоксацин принимается внутрь (независимо от приема пищи), внутривенно, местно (в наружный слуховой проход, субконъюнктивально). В зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, общего состояния больного, чувствительности микроорганизмов, функционального состояния почек и печени, используемой лекарственной формы устанавливают режим дозирования. Взрослые, суточная доза составляет 200–800 мг, кратность использования — 1–2 раза в сутки; при гонорее однократно 400 мг. При болезнях печени суточная доза должна быть не более 400 мг, при нарушениях функционального состояния почек доза зависит от клиренса креатинина: при Cl креатинина 20–50 мл/мин первая доза равна 200 мг, затем 100 мг каждые сутки; меньше 20 мл/мин первая доза равна 200 мг, далее 100 мг каждые 2 суток.

Терапию офлоксацином необходимо продолжать еще 2 – 3 дня после исчезновения клинических признаков заболевания. С осторожностью используют офлоксацин у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходим постоянный контроль при совместном использовании офлоксацина с инсулином, теофиллином, кофеином, циклоспорином, пероральными антикоагулянтами (в том числе и с варфарином), нестероидными противовоспалительными препаратами и лекарствами, которые метаболизируются при участии системы цитохрома P450. У детей офлоксацин используется только при угрозе жизни. При быстром введении офлоксацина внутривенно возможно снижение артериального давления. Не инъецировать офлоксацин субконъюнктивально, также не вводить в переднюю камеру глаза. При применении офлоксацина в качестве офтальмологических форм не стоит носить глазные линзы. Возможно комбинирование глазных капель с глазной мазью, но при этом мазь должна использоваться последней. При терапии офлоксацином не следует подвергаться ультрафиолетовому или солнечному облучению. Рекомендовано воздерживаться от приема алкоголя и деятельности, которая требует быстроты психомоторных реакций (работа с потенциально опасными механизмами, вождение транспорта), во время лечения офлоксацином.

Гиперчувствительность (включая и к прочим хинолонам, фторхинолонам), поражение сухожилий при ранее проводившейся терапии фторхинолонами, эпилепсия (включая и наличие ее в анамнезе), нарушения функционального состояния центральной нервной системы с понижением порога судорожной готовности (включая и после инсульта, черепно-мозговой травмы, воспалительных процессов), возраст до 18 лет (пока рост скелета не завершен). Для местных форм: хронический небактериальный отит или конъюнктивит.

Использование офлоксацина во время беременности возможно (включая и в виде лекарственных форм для местного использования), если ожидаемые эффекты лечения у матери выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования офлоксацина у беременных женщин нет). На время терапии офлоксацином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Система пищеварения: тошнота, диспепсия, рвота, анорексия, диарея, боли в животе, транзиторное увеличение содержания печеночных ферментов и билирубина в плазме крови, сухость во рту, гепатит, дисбактериоз, желтуха, псевдомембранозный колит;

органы чувств и нервная система: головокружение, инсомния, головная боль, беспокойство, возбуждение, понижение скорости реакций, тремор, повышение внутричерепного давления, судороги, галлюцинации, ночные кошмары, психоз, фобии, парестезия, нарушения вкуса, координации движений, зрения, обоняния, диплопия, потеря сознания, расстройства цветового восприятия;

кровь и система кровообращения: кардиоваскулярный коллапс, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения;

мочеполовая система: острый интерстициальный нефрит, вагинит, нарушение выделительной функции почек с увеличением креатинина и мочевины;

аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек (в том числе и фарингеальный, ларингеальный, голосовых связок, лица), бронхоспазм, многоформная экссудативная эритема, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок;

прочие: васкулит, гипогликемия (у больных с сахарным диабетом), тендинит, артралгия, миалгия, фотосенсибилизация, суперинфекция.

При закапывании в слуховой проход: ощущение горького привкуса во рту, зуд в области слухового прохода, редко — системные реакции (головокружение, экзема, сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль и шум в ушах).

В офтальмологии: ощущение дискомфорта и жжения в глазах, сухость и зуд конъюнктивы, покраснение, слезотечение, светобоязнь, редко — тошнота, головокружение.

Солевые слабительные, антациды (которые содержат соли железа, Ca2+, Al3+, Mg2+), цинк, сукральфат снижают всасывание и уменьшают активность офлоксацина (промежуток между приемами препаратов должен как минимум 2 часа). При совместном использовании с офлоксацином хинолонов и нестероидных противовоспалительных препаратов может увеличиться риск стимуляции центральной нервной системы с развитием судорожных припадков. При совместном использовании офлоксацина с теофиллином может увеличиваться период полувыведения теофиллина, что повышает его токсичность. Метотрексат и фуросемид и замедляют выведение офлоксацина и могут увеличивать его токсичность. Офлоксацин повышает содержание глибенкламида. В растворе не смешивать с гепарином из-за возможности преципитации.

При передозировке офлоксацином развиваются: тошнота, сонливость, рвота, дезориентация, головокружение, спутанность сознания, заторможенность. Необходимо промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Веро-Офлоксацин
Глауфос
Даницил
Заноцин®
Заноцин® ОД
Зофлокс
Офло
Офлокс
Офлоксабол

Офлоксацин
Офлоксацин ДС
Офлоксацин Протекх
Офлоксацин ШТАДА
Офлоксацин-Промед
Офлоксацин-Тева
Офлоксин
Офлоксин 200

Офломак
Офлоцид
Офлоцид форте
Таривид®
Тариферид®
Тарицин®
Унифлокс
Флоксал®

Офлоксацин – инструкция по применению, показания, аналоги

Офлоксацин – это противомикробное лекарственное средство из группы фторхинолонов.

Лекарственные формы Офлоксацина:

• Покрытые пленочной оболочкой таблетки;
• Раствор для инфузий;
• Глазная мазь 0,3%.

В качестве активного вещества в препарате используется офлоксацин, концентрация которого в одной таблетке может составлять 200 или 400 мг. Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, низкомолекулярный поливинилпирролидон (повидон), аэросил, стеарат кальция; оксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, тальк, полиэтиленоксид 4000, пропиленгликоль. Таблетки Офлоксацин расфасованы по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, по 1 упаковке в картонной пачке.

В 1 мл раствора для инфузий содержится 2 мг офлоксацина. В качестве вспомогательных веществ используются хлорид натрия и вода для инъекций. Раствор поступает в аптеки во флаконах из темного или бесцветного стекла объемом 100 мл.

В 1 грамме глазной мази содержится 3 мг офлоксацина, а также пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат и вазелин. Мазь выпускается в алюминиевых тубах объемом 3 и 5 г.

Согласно инструкции к Офлоксацину, в виде таблеток и раствора препарат назначают для лечения:

• Инфекционных и воспалительных заболеваний респираторного тракта, кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, урогенитального тракта;
• Инфекционных ЛОР-заболеваний;
• Септицемии;
• Гонореи;
• Менингита;
• Хламидиоза.

Кроме того, в данных лекарственных формах Офлоксацин может быть назначен для профилактики инфекционных заболеваний у пациентов с нарушенным иммунным статусом (в том числе при агранулоцитозе).

Применение Офлоксацина в форме мази показано при офтальмологических заболеваниях. В частности, его назначают при:

• Бактериальных инфекциях роговой оболочки, век и/или конъюнктивы;
• Дакриоцистите ;
• Мейбомите;
• Инфекционных поражениях глаз, вызванных хламидиями и продуктами их жизнедеятельности.

В профилактических целях мазь Офлоксацин используется для предупреждения осложнений после перенесенных офтальмологических операций, связанных с травмой глаза или удалением из него инородного тела.

Применение Офлоксацина в форме раствора для инфузий и таблеток противопоказано:

• При повышенной чувствительности к активному, вспомогательным компонентам или фторхинолонам;
• При ферментопатии, связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Пациентам со сниженным порогом судорожной готовности (включая состояния после черепно-мозговой травмы, воспалительных процессов в центральной нервной системе, инсульта );
• При эпилепсии (в том числе, если указание на это заболевание имеется в анамнезе);
• Детям и подросткам, не достигшим 18-тилетия;
• Беременным и кормящим женщинам.

Применение Офлоксацина в форме глазной мази противопоказано:

• При хроническом конъюнктивите небактериального генеза;
• В периоды беременности и грудного вскармливания;
• Пациентам младше 15 лет;
• При гиперчувствительности к входящим в состав мази компонентам, а также к другим фторхинолонам.

Оптимальную схему лечения и режим дозирования подбирают индивидуально с учетом локализации патологического процесса, тяжести его течения, восприимчивости микроорганизмов к офлоксацину, общего состояния здоровья пациента, функции его почек и печени.

Согласно инструкции к Офлоксацину, раствор следует вводить внутривенно капельно. Начальная доза препарата – 200 мг, продолжительность инфузии варьирует в пределах от 30 до 60 минут. Как только состояние пациента улучшается, его переводят на пероральную форму препарата в той же дозировке.

Высшая суточная доза в зависимости от состояния больного составляет от 200 до 800 мг.

Режим дозирования, описанный в инструкции к препарату в виде таблеток, предполагает прием Офлоксацина в суточной дозе, равной 200-800 мг, разделенной на 2 приема. Курс лечения, как правило, составляет от 7 до 10 дней. Дозу менее 400 мг в сутки разрешается принимать за один прием, оптимально – в утренние часы.

Мазь Офлоксацин используется в качестве местного средства. Ее следует закладывать за нижнее веко пораженного инфекцией глаза 2 или 3 раза в день. Разовая доза составляет 0,12 мг, что соответствует объему сантиметровой полоски мази. При хламидийных инфекциях кратность процедур увеличивают до 5-6 раз в день. Длительность лечения препаратом обычно составляет 14 дней, но при хламидийных инфекциях курс может длиться до 4-5 недель.

Возможные побочные эффекты Офлоксацина при его системном применении:

• Снижение аппетита, гастралгия, повышение активности трансаминаз печени, боли в животе, метеоризм, тошнота, рвота. желтуха ;
• Головные боли, тремор, нарушения движений, головокружения. парестезии и онемение конечностей, психотические реакции;
• Миалгии, разрывы сухожилий, тендиниты ;
• Нарушение цветовосприятия, равновесия, вкуса, слуха;
• Тахикардия. снижение АД, коллапс ;
• Суперинфекции;
• Гипогликемия;
• Фотосенсибилизация;
• Аллергические и местные реакции (при внутривенном введении препарата).

Применение мази у некоторых пациентов сопровождается местными реакциями – сухостью конъюнктивы, чувством жжения, зудом, гиперемией, слезотечением, светобоязнью, аллергическими реакциями.

В период лечения мазью Офлоксацин не следует носить контактные линзы.

• Глазной мази – Данцил, Унифлокс, Флоксал.
• Раствора и таблеток - Джеофлокс, Заноцин, Офлоксин, Таривид, Тарицин, Ашоф и др.

Офлоксацин – препарат списка Б, разрешенный к продаже в аптечной сети по рецепту, выписанному лечащим врачом. Вне зависимости от лекарственной формы хранить средство рекомендуется при температуре до 25 ?С в месте, недоступном солнечным лучам. Срок годности таблеток и раствора – 2 года, мази – 3 года.