Левофлоксацин - инструкция, применение, аналоги

Левофлоксацин – антибиотик (группа фторхинолонов), оказывающий бактерицидное действие.

Левофлоксацин обладает широким спектром действия. Действующее вещество препарата – гемигидрат левофлоксацина. Лекарственное средство имеет более высокую эффективность по сравнению с офлоксацином.

Левофлоксацин обладает следующими функциями: производит блокаду ДНК-гиразы микробных клеток, осуществляет вмешательство в сшивку разрывов в дезоксирибонуклеиновых кислотах бактерий, а также производит нарушение процессов суперспирализации ДНК. В результате данных действий в микробных клетках Левофлоксацина происходят структурные изменения клеточной стенки, цитоплазмы, а также мембран.

Препарат Левофлоксацин в большом количестве абсорбируется из пищеварительного канала после того, как был произведен пероральный прием. Прием пищи одновременно с лекарственным препаратом не влияет на процесс всасывания Левофлоксацина.

После того, как пациент принял дозу в 0,5 граммов, максимальная концентрация в плазме крови составляет 5,2 мкг/мл. По инструкции период полувыведения активных веществ составляет 6-8 часов.

Препарат проникает в ткани организма легко, особенно в органы мочеполовой системы, слизистую оболочку бронхов, костную ткань, а также через ткани предстательной железы. Малая часть Левофлоксацина окисляется в печени.

После внутривенного введения лекарственного средства примерно 87 процентов препарата выделяется с мочой. Происходит данный процесс на протяжении двух дней. С калом Левофлоксацин выводится в течение трех суток (4 процента вещества).

Согласно инструкции, Левофлоксацин применяют при инфекционно-воспалительной патологии, которая развивается в результате заражения чувствительными к лекарственному средству бактериями:

• При инфекциях, образующихся в органах брюшной полости.
• При обострениях хронического бронхита.
• При воспалениях (острых и подострых) предстательной железы.
• При остром синусите .
• При инфекциях, поразивших мочевыводящие пути.
• При инфекциях, которые поразили мягкие ткани и кожные покровы.
• Левофлоксацин применяют при внебольничной форме пневмонии .

Применять Левофлоксацин следует перорально либо перед приемом пищи, либо во время. Специалисты советуют суточную дозу препарата разделять на несколько приемов. Таблетки Левофлоксацина не следует разжевывать – их нужно глотать в целом виде.

Препарат в виде инфузии необходимо применять капельно внутривенно. Курс приема и дозы определяются индивидуально.

• При снижении функций печени (взрослым) специалисты назначат по 0,5 граммов однократного применения препарата. Курс лечения варьируется в пределах 10-14 суток.
• При хроническом бронхите необходимо принимать по 0, 25-0,5 граммов препарата в сутки.
• Применение Левофлоксацина при простатите следующее: 0,5 граммов однократно в день.
• При обнаружении инфекций мочевыводящих путей курс лечения должен быть не менее 7 и не более 10 дней. Принимать по 0,25 граммов лекарственного средства в сутки.
• Согласно инструкции, Левофлоксацин при бактериемии или септицемии применяют с помощью внутривенной инфузии. После чего курс лечения продолжают с помощью таблеток Левофлоксацина по 0,5 граммов. Курс лечения в данном случае составляет от одной до двух недель.
• При обнаружении инфекции кожи или мягких тканей необходимо принимать препарат по 0,25 граммов в сутки (однократный прием). Курс лечения варьируется в пределах 1-2 недель.
• При инфекциях брюшной полости необходимо принимать по 0,25 граммов лекарственного средства. Курс лечения варьируется в пределах 1-2 недель. Лечение следует дополнять при помощи других противомикробных средств, обладающих активностью против анаэробных возбудителей.

Применение Левофлоксацина должно осуществляться через 48-72 часа после нормализации температуры тела. В случае, когда у больного нарушены функции почек, дозировку препарата необходимо изменить:

• При клиренсе креатинина от 20 до 50 мл/мин первоначальная дозировка составляет 0,25 граммов, после чего ее изменяют до 125 миллиграммов.
• При клиренсе креатинина от 10 до 19 мл/мин первоначальная доза составляет 0,25 граммов, после чего ее изменяют до 125 миллиграммов и применяют через каждые 2 суток.
• При клиренсе до 10 назначают суточную дозу в 0,25 граммов. В последующем она меняется до 125 миллиграммов, и применяют такую дозу через каждые 48 часов.

По инструкции Левофлоксацин имеет следующие противопоказания:

• Препарат не назначают при патологических состояниях после использования других фторхинолонов в анамнезе.
• Лекарственное средство не следует применять при эпилепсии .
• Категорически запрещено применение Левофлоксацина детьми в возрасте до 18 лет.
• При беременности и в период лактации.
• При повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Согласно отзывам, Левофлоксацин назначают с осторожностью при высоком риске печеночной недостаточности, при обнаружении дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогиназы.

По статистике, побочные действия возникают у 1 либо 10 человек со 100 больных. Согласно инструкции, Левофлоксацин может вызывать следующие побочные действия:

• Появление тошноты, рвоты. увеличение билирубина в составе крови.
• Образование диспепсических нарушений, тяжелой диареи. болей в животе.
• В некоторых случаях наблюдается снижение артериального давления, аллергический пневмонит, гепатит (в достаточно редких случаях), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела.
• Согласно отзывам, Левофлоксацин вызывает сильные отеки в области лица, одышку, жжение и покраснение кожи, зуд, диарею с кровью в кале.
• Были выявлены поражения сухожилий, разрыв сухожилий, возникала мышечная слабость, диагностировалась тромбоцитопения. Тромбоцитопения может проявляться повышенной кровоточивостью.
• Левофлоксацин может вызвать усиленное сердцебиение, лихорадку, повышение температуры тела, астению.
• В редких случаях наблюдается головокружение. сонливость, тревога, проявляется судорожный синдром. По отзывам Левофлоксацин вызывает галлюцинации, спутанность сознания, нарушения обоняния и слуха, ухудшение вкусовых рецепторов.

По отзывам Левофлоксацин в случае передозировки вызывает рвоту, головокружение, ухудшает ясность сознания, появляются судороги. Специфического антидота для данного препарата не существует. Объем лечения – симптоматический.

К аналогам Левофлоксацина относят следующие препараты:

Кроме этого к аналогам Левофлоксацина можно отнести Левофлоксабол, Леобэг, Лефлобакт, Лефокцин, Маклево, Офтаквикс, Таваник.

Левофлоксацин (Levofloxacin) инструкция по применению, описание препарата

Наименование: Левофлоксацин (Levofloxacin)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые. 1 таб. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, с риской на одной стороне. 1 таб. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов

Антибактериальный продукт широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество - левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo, в т.ч. в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные и метициллин-чувствительные (в т.ч. умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterum spp. Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается в последствии перорального приема. Прием пищи мало оказывает влияние на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина в последствии перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, Тmax - 1.3 ч. T1/2 — 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении 48 ч, менее 4% с калом на протяжении 72 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

обострение хронического бронхита;

осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

инфекции кожных покровов и мягких тканей;

септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями);

инфекции органов брюшной полости.

Препарат принимают вовнутрь 1 или 2 раза/сут. Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, также восприимчивостью предполагаемого возбудителя.

Взрослым пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин) рекомендуют следующие дозы.

При синусите продукт назначают по 500 мг 1 раз/сут, на протяжении 10 - 14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 250 мг или по 500 мг 1 раз каждый день - 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/сут на протяжении 3 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/сут на протяжении 28 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, по 250 мг 1 раз/сут на протяжении 7-10 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 7-14 дней.

При септицемии назначают по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 10-14 дней (в последствии в/в введения для продолжения терапии).

При инфекциях брюшной полости назначают по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут на протяжении 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными продуктами, действующими на анаэробную флору) для продолжения терапии в последствии в/в введения.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне некординальной мере.

Для больных пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при использовании других антибиотиков, лечение продуктом Левофлоксацин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч в последствии нормализации температуры тела или в последствии достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием продукта, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее продукт принимают по рекомендуемой схеме.

Частота встречаемых побочных эффектов представлена согласно следующим критериям: часто - у 1-10 заболевших из 100, иногда - менее чем у 1 заболевшего из 100, не часто - менее чем у 1 заболевшего из 1 000, очень не часто - менее чем у 1 заболевшего из 10 000, в отдельных случаях – менее 0.01%.

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; не часто - анафилактические и анафилактоидные реакции (с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье); в очень редких случаях - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок; высокая восприимчивость к солнечному и ультрафиолетовому излучению ; аллергический пневмонит; васкулит; в отдельных случаях: тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции, могут развиться уже в последствии первой дозы через несколько минут или часов в последствии введения продукта.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, увеличение активности ферментов печени в сыворотке крови; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения; не часто – выраженная диарея с кровью в каловых массах (в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита), увеличение уровня билирубина в сыворотке крови; очень не часто - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень не часто - гипогликемия (надлежит учитывать больным сахарным диабетом) со следующими возможными симптомами: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение уже существующей порфирии. Подобный эффект не исключается и при использовании продукта левофлоксацин.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; не часто - депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога; очень не часто - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто - усиление сердцебиения, снижение АД; очень не часто - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: не часто - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень не часто - разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (этот побочный эффект может наблюдаться на протяжении 48 ч в последствии начала лечения и может носить двусторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение для заболевших с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: не часто - увеличение уровня креатинина в сыворотке крови; очень не часто - острая почечная недостаточность (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения. иногда – эозинофилия, лейкопения; не часто - нейтропения; тромбоцитопения (может сопровождаться усилением кровоточивости); очень не часто – агранулоцитоз, развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее увеличение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость (астения); очень не часто - лихорадка. Любая антибиотикотерапия может привести к развитию вторичной инфекции и суперинфекции.

поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

детский и подростковый возраст (до 18 лет);