Категория: Инструкции
Препарат Рилутек - производное бензотиазола. Оказывает многостороннее воздействие на механизм глутаматной неиротрансмиссии. Предполагаемый механизм действия рилузола имеет сложную структуру и включает следующие моменты: ингибирование высвобождения глутамата; инактивация вольтажзависимых натриевых каналов; неконкурентная блокада рецепторов М-метил-О-аспарагиновой кислоты; стимуляция С-белковозависимых путей передачи импульса.
Рилузол проникает через ГЭБ; in vivo обладает нейропротекторными свойствами на различных экспериментальных моделях нейронных повреждений по типу церебральной ишемии. In vivo рилузол защищает мотонейроны от эксайтотоксического эффекта глутаминовой кислоты и предотвращает гибель нейронов коры головного мозга при гипоксии. У здоровых добровольцев рилузол в терапевтической дозе оказывал некоторое защитное действие при гипоксии, обусловленной пониженным барометрическим давлением, эквивалентным высоте 5000 м. Рилузол индуцирует умеренное снижение процессов метаболизма глюкозы в головном мозге, статистически достоверное для некоторых областей (теменные, затылочная, лимбическая). Благодаря блокаде глутаматной неиротрансмиссии в эксперименте проявляет миорелаксирующее и седативное действие (около 20 рекомендуемых ежедневных доз для человека), а также обладает противосудорожным эффектом (около 2 рекомендуемых суточных доз для человека).
Фармакокинетика .
Биологическая доступность препарата. После перорального использования абсорбция рилутека равняется 90 процентам, абсорбция проходит быстрыми темпами. Биологическая доступность препарата (абсолютная) равняется 60±18 процентов. Сmax наступает через час-полтора и составляет 173±72 нг/мл. Степень и уровень абсорбции после употребления рилутека совместно с пищей, содержащей много жиров, снижается до 44 процентов. Распределение препарата происходит по всему организму. С белками (в основном с липопротеидами и альбумином) рилузол связывается на уровне 97 процентов. Метаболизм рилутека происходит под действием Р450 (цитохром), с глюкуронизацией впоследствии. Период полувыведения равен промежутку от 9 до 15 часов. Вместе с мочой выводится около 90 процентов дозы (в форме глюкуронидов - 2/3). Рилутек проходит через барьер (гематоэнцефалитный), переходит в женское грудное молоко.
Больные с расстройствами функциональности почек. Значительных отличий в фармакокинетических характеристиках между здоровыми людьми, которые согласились на испытания добровольно, и больными, страдающими тяжёлыми или умеренными формами почечной недостаточности (уровень креатинина - 10-50 мл/мин-1) при пероральном употреблении в дозировке 50 мг рилузола не отмечено.
Пожилые больные (возраст более 70 лет). Фармакокинетические характеристики препарата после применения по 50 мг рилузола на протяжении 4-5 суток (дважды за 24 часа) изменений не претерпевают. Больные с расстройствами функциональности печени. После перорального использования 50 мг AUC рилутека увеличивается в среднем в 3 раза у больных с умеренной формой печёночной недостаточностью (хронической) и в 1,7 раза у больных с лёгкой её формой (хронической).
Показания к применению:
Рилутек назначают для лечения бокового амиотрофического склероза.
Способ применения:
Прием Рилутк - рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста, — 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч). При дальнейшем повышении дозы терапевтический эффект повышается незначительно.
Побочные действия:
Наиболее часто из побочных действий от приема Лирутека отмечаются тошнота, рвота, головокружение, астения; реже - боль в животе, колит, стоматит, панкреатит, перитонит, анорексия, язвенное кровотечение, амнезия, кома, парестезия, боль в области груди, в спине, анафилактоидные реакции, экзема, отек Квинке, АГ, тахикардия, аритмия, анемия, периферические отеки, уменьшение массы тела, повышение активности АлАТ, АсАТ, у-глутамилтрансферазы, КФК и уровня билирубина в сыворотке крови.
Противопоказания :
Принимать Рилутек противопоказано при: расстройства функциональности печени (недостаточность) либо ситуации, когда количество трансаминаз превышает в 3 раза максимальный нормальный уровень; детский возраст; почечная недостаточность; беременность; период лактации; повышенная чувствительность компонентам препарата.
Беременность :
Рилутек нельзя применять в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Теоретически Рилутек может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами крови, однако результаты проведенных исследований не выявили конкурентного взаимодействия рилузола и варфарина, что свидетельствует об отсутствии нежелательного взаимодействия с препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (дигоксин, имипрамин, хинин). Возможность негативного фармакокинетического взаимодействия представляется маловероятной.
Передозировка :
Случаи передозировки Лирутек неизвестны; специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска:
Таблетки п/о 50 мг, № 56
Состав.
В одной таблетке содержится рилузола 50 миллиграм. Другие компоненты - очищенная вода, диоксид титана (Е171), Макрогол 6000 (полиэтиленглюколь 6000), гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармезол натрия, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, безводный двухосновной фосфат кальция.
Дополнительно:
В связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие рилузол, не должны управлять транспортными средствами или работать с другими потенциально опасными механизмами.
Безопасность и эффективность рилузола при нейродегенеративных процессах у детей и подростков не изучены.
Рилузол следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени. Рекомендуется определять активность сывороточных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 мес терапии, а в дальнейшем - 1 раз в 3 мес в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышенным уровнем АлАТ, исследования нужно проводить чаще. Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает значение верхнего предела нормы, рилузол следует отменить. Повторное назначение рилузола в подобной ситуации не рекомендуется.
Запрещено употреблять спиртные напитки в период терапии данным препаратом.
В одной таблетке содержится 50 мг активного вещества — рилузола . а также дополнительные соединения, Макрогол 6000, магния стеарат, диоксид титана (Е171), микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармезол натрия, безводный коллоидный диоксид кремния, безводный двухосновной фосфат кальция и очищенная вода.
Форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой с надписью «RPR 202». В одной картонной упаковке 56 табл. – 4 блистерах по 14 табл.
Фармакологическое действиеРилузол (Riluzol) относится к группе препаратов, воздействующих на нервную систему. Способен блокировать процессы высвобождения молекул глутамата .
Фармакодинамика и фармакокинетикаРилузол является производным бензотиазола . Он способен оказывать многостороннее влияние на механизмы глутаматной нейротрансмиссии . Предположительно механизм воздействия рилузола сложно структурированный и основывается на способности препарата:
Лекарство Рилузол способно увеличивать процент выживаемости пациентов, страдающих боковым (латеральным) амиотрофическим склерозом (болезнь Шарко) .
ФармакокинетикаВ результате перорального приема Рилузола достаточно быстро происходит абсорбция (на 90%) и абсолютная биологическая составляет 60 %, однако при приеме вместе с калорийной жирной пищей она снижается примерно на 40%. Максимум концентрации активного веществ в кровотоке наблюдается через 1,5 часа и составляет примерно 173 нг/мл. Распределение происходит по всему организму, связывание с белками в кровяном русле, обычно с альбуминами и липопротеидами — примерно на 97 %. Рилузол проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.
В метаболизме рилузола принимает участие Цитохром Р450, а в дальнейшем он подвергается глюкуронизации . Время полувыведения 9-15 ч: примерно 90% дозы элиминируется вместе с мочой как глюкурониды (60%, остальное –неизмененное вещество), 10% — с калом.
Изменения AUC у пациентов с функциональными нарушениями печениБолезнь Шарко или по-другому боковой (латеральный) амиотрофический склероз (БАС) .
ПротивопоказанияСтандартная суточная доза — 100 мг, разделенная на 2 приема по 50 мг (интервал — 12 часов).
Длительность лечения должна определяться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае.
ПередозировкаВозможно коматозное состояние . психиатрические, неврологические симптомы, метгемоглобинемия .
Антидота нет, необходимо симптоматическое лечение.
ВзаимодействиеТорговое название: Рилутек АТС-код: N07XX02
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)
Фармакотерапевтическая группа: Психомоторные стимуляторы
В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.
Международное непатентованое название: Рилузол
Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.
Состав лекарственного средства
Лекарственная форма и упаковка:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг № 56 (14х4) в блистерах
1 таблетка содержит 50 мг рилузола
Срок годности и условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.
Категория отпуска: по рецепту
Производитель: Санофи Винтроп Индастриа (Франция) / Sanofi Winthrop Industrie
Срок регистрации: с 2012-07-02 по 2017-07-02
Заявитель: ООО "Санофи-Авентис Украина" (Украина) / "Sanofi-Aventis Ukraine LLC"
Где купить - цена в аптеках Киева
Способ применения и дозы
Рилутек - средство, применяемое при боковом амиотрофическом склерозе. Основное действующее вещество препарата рилузол способен влиять на нейромедиаторные процессы в синапсах нервных волокон. Передача генерированного в ЦНС импульса по аксону к синапсам, который затем оказывает тормозящее или возбуждающее воздействие на нейроны или клетки, происходит благодаря высвобождению специфических медиаторов, с помощью которых информация достигает конечной точки. Одним из таких медиаторов является глутамат. Рилузол ингибирует высвобождение глутамата, тем самым предотвращая повреждающее возбуждающее действие на нейроны. Таким образом повышается выживаемость клеток в условиях гипоксии, наступает седативный и миорелаксирующий эффект.
Показания к применению: боковой амиотрофический склероз.
Способ применения и дозы:
Рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста, — 100 мг (по 50 мг каждые 12 часов). При дальнейшем повышении дозы терапевтический эффект повышается незначительно. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально.
Передозировка препарата может вызвать усиление побочных эффектов, вплоть до коматозных состояний. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рилутек противопоказан при беременности и лактации.
Побочные эффекты и противопоказания
При применении Рилутека отмечаются тошнота, рвота, головокружение, астения; реже — боль в животе, колит, стоматит, панкреатит, перитонит, анорексия, язвенное кровотечение, амнезия, кома, парестезия, боль в области груди, в спине, анафилактоидные реакции, экзема, отек Квинке, артериальная гипертензия, тахикардия, аритмия, анемия, периферические отеки, уменьшение массы тела, повышение активности АлАТ, АсАТ, у-глутамилтрансферазы, КФК и уровня билирубина в сыворотке крови.
Рилутек противопоказан при расстройствах функциональности печени, в детском возрасте; при почечной недостаточности; беременности; в период лактации; при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Рилутек следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени и повышенным уровнем трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.
Рекомендуется определять активность сывороточных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 месяцев терапии, а в дальнейшем — 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого.
Запрещено употреблять спиртные напитки в период терапии данным препаратом.
В связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие Рилутек, не должны управлять транспортными средствами или работать с другими потенциально опасными механизмами.
Подобные лекарственные препараты
Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Средства, влияющие на нервную систему. Анксиолитики.
Средства, улучшающие мозговое кровообращение
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Антигипоксанты и антиоксиданты
Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!
Единственное лекарство в мире на данный момент, способное продлевать жизнь при БАС.
Лечение БАС как заболевания в целом
За рубежом проводилось и проводится много клинических испытаний различных лекарственных средств для лечения БАС, но ни одно из них не замедляет его прогрессирования, кроме одного. Это препарат Рилутек, который уменьшает высвобождение возбуждающей аминокислоты глутамата из мотонейронов, избыток который является токсичным для них.
Препарат замедляет прогрессирование БАС в среднем на 3 месяца и принимать его надо не менее 6 месяцев. В среднем потому, что при быстром типе прогрессирования замедления может и не наступить, а при медленном срок будет существенно дольше трех месяцев. Замедление прогрессирование не означает улучшения состояния. Его нельзя почувствовать. Однако, такое влияние препарата при БАС доказано путем сопоставления течения болезни у большого количества больных, которые принимали и которые не принимали препарат в ходе клинических испытаний. Препарат действительно отдаляет наступление момента, когда больной начинает нуждаться в постоянном постороннем уходе. Если Вы уже не можете себя обслуживать, но у Вас сохранны речь, глотание и дыхание, есть смысл принимать Рилутек для того, чтобы отсрочить наступление нарушений речи, глотания и дыхания. Если Вы уже не можете себя обслуживать и начались нарушения речи и глотания, начинать лечение Рилутеком бессмысленно.
Препарат не зарегистрирован в России, приобрести его можно только за границей, как правило, по рецепту врача, но иногда рецепт не нужен. Ориентировочная стоимость Рилутека в разных странах приводится в Таблице
Медикамент / оборудование
Ориентировочная стоимость
Рилузол (Рилутек)
Латвия – 800 евро
США – 700 долларов
Канада – 600 долларов
Украина – 600 долларов
Великобритания – 300 фунтов
Франция, Германия, Бельгия, Нидерланды, Италия, Швейцария, Швеция – от 430 евро
Греция – 401 евро
Испания – от 300 евро
Польша, Турция – 215 – 300 евро*
*Желательно иметь при себе медицинское заключение о необходимости препарата для больного по жизненным показаниям на английском языке при провозе препарата через границу. Поступило единичное сообщение о трудностях при провозе Рилутека через границу (Турция).
Энтеральное питание:
Клинутрен Оптимум
1 упаковка ( 436-600 руб.), необходимо 1 – 2 в день
Гастростома для ЧЭГ
6 – 12 тыс. руб. (одинарный или двойной набор)
Аппарат НПВЛ
Назальная макса
Ороназальная маска
140 тыс. руб. (единовременное приобретение)
18 тыс. руб. в мес. (аренда)
4600 руб.
6700 руб.
Устройства для облегчения общения (отсутствует русскоязычная версия):
- электронная пишущая машинка
- плеер-диктофон
Великобритания, Норвегия, США
2 – 4 тыс. долларов
1,2 тыс. фунтов
Адаптивные устройства для облегчения быта
Великобритания
5 – 20 фунтов (средняя стоимость вариативного набора при преимущественно локальном двигательном дефиците порядка 30 фунтов )
Препарат нужно принимать по 50 миллиграмм (одна таблетка) два раза в день независимо от приема еды (каждые 12 часов). К его побочным эффектам относятся дискомфорт в желудке (тогда его надо принимать совместно, например, с Альмагелем), повышение артериального давления, крайне редко возникают отклонения в формуле крови и повышение активности печеночных ферментов. Через три месяца после приема препарата врач должен назначить общий и биохимический анализы крови. Если побочные эффекты возникли, препарат не следует отменять. Врач должен назначить средства для коррекции вызванных нарушений, так как прием препарата важен для замедления прогрессирования БАС.
В моей практике был случай, когда у пациента с поясничным дебютом БАС на фоне приема Рилутека в течение 3-х лет исчезли симптомы поражения центрального мотонейрона, прекратились фасцикуляции, а слабость в ногах перестала прогрессировать.
Также недавно в США был разрешен к применению при БАС препарат Аримокломол. Пока он проходит испытание у больных БАС. Ученые изучают, насколько о
Здравствуйте. Хочу поделиться собственным опытом. Мне поставили диагноз БАС после родов в 2012 г. полгода назад мне посоветовали новые немецкие препараты,сейчас у меня восстановилась речь и я начала передвигаться.если интересуют подробности,пишите в личку.я не распространитель и не рекламщик.просто мне помогает и весьма эффективно.помогу заказать напрямую из Германии без наценок
Продам Rilutek (Riluzol) - 1 упаковка
Производитель Sanofi-Aventis Deutschland
Срок годности до 12/2017
Стоимость - 10 000
Возможна отправка по России (за счёт покупателя)
здравствуйте, недавно отцу поставили диагноз БАС после исследования электромиография. Но у него это уже второй год. Поперхивается жидкостями, все хуже говорит, слабость. иногдя так закашливается, что страшно. Но водит еще машину и сам себя обслуживает. Борется. Даже на велосипеде еще может как-то. Не знаю, за что хвататься, все время натыкаюсь на бюрократию, отсутствие необходимой информации, и т. п. Стресс. Подскажите, кто может, специалиста, который хотя бы мог дать конкретные советы по поддержанию состояния, капельницы может быть. Куда ни сунусь - везде невидимая стена и потеря иллюзий. И насчет Рилутека - как с его покупкой у соседей в Финляндии, знает кто-нибудь? Юлия.
Амиотрофический боковой склероз.
Стандартная дозировка для взрослых и пожилых пациентов составляет 100 мг два раза в день по 50 мг, каждые 12 часов. Тем не менее, курс лечения в каждом конкретном случае назначается лечащим врачом индивидуально.
Передозировка:В случаях передозировки проводится симптоматическая терапия. Редко, в единичных случаях, при передозировке препаратом может развиться коматозное состояние, метгемоглобинемия, появиться психиатрические и неврологические симптомы.
Побочные эффекты:Достаточно часто при применении Рилутека наблюдается увеличение уровня аланинамилотрансферазы в плазме крови. В процессе приёма препарата в течении периода от двух месяцев до полугода уровень аланинамилотрансферазы может снизиться до цифр, наблюдаемых перед началом курса терапии Рилутеком.
Частые побочные эффекты: тахикардия, парестезия слизистых рта, сонливость, головокружение, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, астенический синлром.
Редкие побочные эффекты: головная боль, тяжёлая форма нейтропении, анемия.
Еденичные случаи: гепатит, панкреатит, ангионевротические отёки, анафилактические реакции.
Противопоказания:Функциональные расстройства печени, печеночная недостаточность, при превышении количества трансаминаз в три раза максимального уровня
Беременность и периоды грудного вскармливания
Индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:Не стоит применять Рилутек с такими препаратами, как: кофеин, диклофенак, амитриптилин, хинолин, теофиллин, флувоксамин, фенацетин, кломапромид, ницерголин, имипрамин, диазепам, поскольку они являются подавителями цитохрома Р450 и скорость элиминации Рилутека может снижаться.
Состав и свойства:1мл раствора для парентерального применения Рантак содержит:
Ранитидина гидрохлорида (в пересчете на ранитидин) – 25 мг;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Рантак 150 содержит:
Ранитидина гидрохлорида (в пересчете на ранитидин) – 150 мг;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Рантак 300 содержит:
Ранитидина гидрохлорида (в пересчете на ранитидин) – 300 мг;
Одна таблетка Рилутека содержит 50 миллиграм Рилузола.
Макрогол 6000 (полиэтиленглюколь 6000)
Диоксид титана (Е171)
Коллоидный безводный диоксид кремния
Двухосновной безводный фосфат кальция
Патогенез амиотрофического бокового склероза окончательно не изучен. Есть предположения, что главный трансмиттер явлений, возбуждающих центральную нервную систему – глутамат имеет определяющее значение, для гибели клеток. При мозговых заболеваниях нейродегенеративного характера, глутамат крайне отрицательно влияет на нервные клетки и, при повреждениях различной этиологии, даже способен привести к гибели нейронов.
И хотя схема и механизм воздействия Рилутека на организм еще не определены окончательно, есть предположения, что он блокирует процесс высвобождения глутамата.
Срок хранения Рилутека - 3 года. Хранить при температуре до 25 градусов по Цельсию.
ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
