Категория: Инструкции
Активное вещество контролока . пантопразол (лат. pantoprazole ).
Контролок выпускается в виде:Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка в фазе обострения, в том числе ассоциированная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов. или невосприимчивая к терапии Н2 -блокаторами ; умеренные и тяжёлые формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ; синдром Золлингера — Эллисона; комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.
Кроме того, контролок в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения применяется для лечение и профилактика стрессовых язв, и их осложнений: кровотечений, перфорации, пенетрации.
Порядок применения контролок а и дозировкаТаблетки контролока проглатывают целиком не размельчая и не растворяя, запивая жидкостью. Контролок рекомендуют принимать за час до завтрака, если же прописан прием дважды в сутки, то вторую таблетку принимают за час до ужина.
При язве желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите контролок назначают по одному или по два приема контролока в день исходя из суточной дозы 40–80 мг пантопразола. Курс лечения при обострении язвы двенадцатиперстной кишки составляет 2 недели, а язвы желудка — 4–8 недель. При профилактики рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки контролок принимают по 20 мг в день.
Для эрадикации Helicobacter pylori принимают по таблетке контролока два раза в день только в комбинации с антибиотиками в течение одно-двух недель. Монотерапия контролоком при эрадикации Helicobacter pylori не применяется.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, контролок назначают исходя из дозы 40–80 мг пантопразола в день в течение 4–8 недель.
При рефлюкс-эзофагите назначают по 40 мг контролока в день в течение 4–8 недель.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени принимают обычную дневную дозу контролока принимают раз в два дня, при этом должны контролироваться биохимические показатели крови. При повышении активности печеночных ферментов прием контролока отменяется.
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения контролока Фармакологические свойства контролока, взаимодействие с другими лекарствамиФармакологические свойства контролока и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами определяется его действующим веществом — пантопразолом и изложены в статье «пантопразол ».
Гиперчувствительность к пантопразолу, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью.
Ограничения к применению контролокаНарушения функции печени, детский возраст, беременность, лактация.
Применение контролока при беременности и кормлении грудьюТерапия контролоком при беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с тем, что действующее вещество контролока пантопразол секретируется в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Сравнение контролока с другими ингибиторами протонного насосаСреди гастроэнтерологов существуют различные точки зрения на сравнительную эффективность конкретных типов ингибиторов протонной помпы. Одни из них утверждают, что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет убедительных данных, позволяющих говорить о большей эффективности какого-либо ИПП по сравнению с остальными (Васильев Ю.В. и др.), в том числе при эрадикации Нр в составе тройной (четверной) терапии (Никонов Е.К.. Алексеенко С.А. ). Другие пишут, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола. пантопразола, лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л. Демьяненко Д. и др.). Третьи считают, что самым эффективным является рабепразол (Ивашкин В.Т. и др.. Маев И.В. и др. ).
По мнению Бордина Д. С.. эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний из ИПП наиболее безопасен пантопразол (т.е. контролок).
Контролок является препаратом выбора при лечении и профилактики стрессовых язв, особенно для тяжёлых больных, находящихся в отделениях реанимации и интенсивной терапии (Яковенко Э.П. и др.. Евсеев М.А. ).
Контролок относится к качественным препаратам западного производства и находится в верхнем ценовом диапазоне ближе к дорогим оригинальным ИПП нексиуму и париету. чем к дешевыми генериками омепразола. пантопразола и лансопразола.
На российском рынке и рынке других СНГ имеется множество генериков ИПП. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств важна объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А. ).
Сравнительная оценка кислотодепрессивного эффекта нексиума, париета и контролока
(Яковенко Э.П. и др. )
Зарегистрированные в России: Зипантола. Кросацид, Санпраз. Нольпаза. Пантаз, Пантопразол Канон, Пантопразол натрия сесквигидрат, Панум. Пептазол, Пиженум-сановель, Пулореф, Ультера.
Представленные на фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР и не зарегистрированные в России: зогаст (BILIM Ilac San. ve Tic. A.S. Турция), золопент (ООО «Кусум Фарм», Украина), паноцид (Flamingo Pharmaceutical, Индия), пантасан (Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия), пантап (АО Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика, Казахстан), проксиум (ОАО «Лубнифарм», Украина), протонекс (Abdi Ibrachim, Турция), ультера (Emcure Pharmaceuticals Ltd. Индия).
Брэндированный пантопразол, разрешенный в США (и не зарегистрированный в России): протоникс (Pfizer Inc, США).
Общая информацияПо фармакологическому указателю контролок относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC02.
Контролок — рецептурное лекарство .
Разработчик и изготовитель контролока : Никомед (Nycomed), Норвегия и Никомед ГмбХ (Nycomed GmbH), Германия.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг, блистер 7, пачка картонная 4
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг, блистер 14, пачка картонная 1
Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 40 мг, флакон стеклянный, пачка картонная 1
* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)
Аналоги Контролок: Инструкция по применениюТаблетки Контролок принимаются внутрь, не разжевывая и не разламывая, запивая необходимым количеством жидкости, перед приемом пищи.
При наличии у пациента гастроэзофагальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) легкой степени тяжести препарат назначается по 20 мг в сутки (лучше всего перед завтраком). При среднем и тяжелом течении данного заболевания рекомендовано принимать по 40 мг препарата 1-2 раза в сутки. Длительность лечения 1-2 месяца (но не менее 2 недель). Возможен прием данного препарата в качестве профилактики сезонных обострений – по 20 мг в сутки, а также при разовом возникновении симптомов заболевания.
В случае язвенной болезни желудка и 12-перстного кишечника (включая и ассоциированные с приемом нестероидных противовоспалительных средств) препарат следует принимать по 40 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-8 недель. При необходимости лечение можно продлить, но по 20 мг 1-2 раза в сутки.
При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендованная дозировка данного средства составляет по 40 мг дважды в день. Возможно увеличить дозировку до 160 мг в сутки (разделив на 2 приема) до уменьшения симптомов заболевания. Длительность курса лечения подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности симптомов, однако не менее 2 месяцев.
При язвенной болезни, ассоциированной Helicobacter Pylori, в качестве комбинированной терапии, Контролок назначается по 40 мг дважды в день. Курс лечения 7-14 дней.
При эрозивном гастрите дозировка данного препарата составляет по 20-40 мг дважды в день. Курс лечения составляет 2 недели.
Детям до 6 лет данный препарат противопоказан из-за отсутствия данных о его влиянии на развитие молодого организма. В возрасте старше 6 лет препарат назначается в стандартной дозировке.
В период беременности и кормлении ребенка грудью данное средство принимать не рекомендовано. Исследования о влиянии препарата на развитие плода и грудного ребенка не проводились.
При легкой почечной недостаточности препарат назначается в максимальной суточной дозировке 40 мг. При тяжелой почечной недостаточности суточная дозировка составляет 20 мг.
Порошок для приготовления раствора для инъекций необходимо смешать с 10 мл физиологического раствора (0,9% раствор хлорида натрия), тщательно взболтать. Внутривенные инъекции проводят в случае невозможности применения таблеток. Рекомендованная дозировка при всех заболеваниях составляет 40 мг в сутки. Исключение составляет синдром Золлингера-Эллисона – 80-160 мг в сутки.
Сравнительная таблицаКонтролок ® принимают внутрь до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых назначают Контролок ® по 20 мг/сут. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста.
Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, пациент должен проконсультироваться с врачом.
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВС) препарат назначают в дозе 40-80 мг/сут.
Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:
1. Контролок ® по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;
2. Контролок ® по 20-40 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;
3. Контролок ® по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут.
Курс лечения - 7-14 дней.
При синдроме Золлингера-Эллисона Контролок ® назначают в дозе 40-80 мг/сут.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок ® в дозе 40 мг 2 раза/сут.
Не следует принимать Контролок ® в целях профилактики.
При применении препарата Контролок ® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто (около 1%) наблюдаются диарея и головная боль.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и < 1/10), нечасто (>1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - дисгевзия.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны ЖКТ: нечасто - диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема/сыпь, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).
Со стороны психики: нечасто - нарушение сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко - гинекомастия.
Общие расстройства: нечасто - слабость, утомляемость и недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.
Противопоказания к применению
— диспепсия невротического генеза;
— совместное применение с атазанавиром;
— период лактации;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к сое.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролок ® противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок ® необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.
Применение при нарушениях функции почек
Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста, коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок ® в дозе 20-40 мг 2 раза/сут.
Перед началом лечения препаратом Контролок ® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
- непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;
- ранее перенесенное хирургическое вмешательство на ЖКТ или язва желудка;
- непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;
- заболевания печени, в т.ч. желтуха и печеночная недостаточность;
- другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.
Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.
При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода желудочно-кишечных Salmonella spp. Campylobacter spp. или Сlostridia difficile.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружения и нарушения зрения.
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок ® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.
Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
Одновременное применение препарата Контролок ® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол).
Контролок ® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:
- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
- пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
- пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
- пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
- пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
- пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола);
- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.
Отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
Условия отпуска из аптек
Контролок ® в форме таблеток 20 мг разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Контролок ® в форме таблеток 40 мг отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Новости по коду АТХ «A02BC» 1
Препарат: КОНТРОЛОК
Активное вещество: pantoprazole
Код АТХ: A02BC02
КФГ: Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Коды МКБ-10 (показания): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Код КФУ: 11.01.03
Рег. номер: ЛСР-004368/08
Дата регистрации: 07.06.08
Владелец рег. удост. NYCOMED GmbH <Германия>
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой . овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано "P20".
пантопразола натрия сесквигидрат
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: гипромелоза-2910, повидон К25, титана диоксид (Е 171), оксид железа желтый (Е172), пропиленгликоль, эудрагит L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак, оксид железа (E172) красный CL77491, оксид железа (E172) черный CL77499, оксид железа (E172) желтый CL77492, соевый лецитин, титана диоксид (E171) CL77891, диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).
5 шт. - блистеры (3) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой . овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано "P40".
пантопразола натрия сесквигидрат
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки: гипромелоза-2910, повидон К25, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый (Е172), пропиленгликоль, эудрагит L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак, оксид железа (E172) красный CL77491, оксид железа (E172) черный CL77499, оксид железа (E172) желтый CL77492, соевый лецитин, титана диоксид (E171) CL77891, диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).
5 шт. - блистеры (3) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или почти белой сухой субстанции.
пантопразола натрия сесквигидрат
соответствует пантопразолу натрия (ангидрид)
соответствует пантопразолу (свободная кислота)
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.
Флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
КОНТРОЛОК ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата КОНТРОЛОК утверждено компанией-производителем.
Ингибитор протонового насоса (Н + -К + -АТФ-азы).
Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
После приема внутрь 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.
После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем, Cmax =1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 мг и 2.0-3.0 мкг/мл - через 2.5 ч для дозы 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и Cmax .
В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс - 0.1 л/ч/кг.
Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Основной путь выведения - с мочой (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T1/2 препарата -1 ч, T1/2 метаболита - около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T1/2 основного метаболита замедляется (2-3 ч.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.
У пациентов с циррозом печени (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы 40 мг) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 раз, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения Cmax увеличивается в 1.5 раза, при применении таблеток Контролок - в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг).
Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВП);
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (для раствора для в/в введения).
Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).
По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВП) препарат применяют в дозе 40-80 мг/сут.
Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:
1. Контролок по 20 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;
2. Контролок по 20 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;
3. Контролок по 20 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут.
Курс лечения - 7-14 дней.
При лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 мг/сут. Курс лечения составляет 4-8 недель. Противорецидивное лечение - по 20 мг/сут.
При лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 мг/сут.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 мг 2 раза/сут.
Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 мг/сут.
При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг в/в. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация), Контролок назначают по 80 мг/сут. При применении препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.
Приготовление раствора для инъекций
Во флакон, содержащий сухое вещество, следует добавить 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.
Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.
Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.
Введение препарата в/в следует производить медленно - в течение 2-15 мин.
Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 ч с момента приготовления.
При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.
Типичные (>1/100, <1/10): боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; головная боль.
Не типичные (>1/1000, <1/100): тошнота, рвота; головокружение, нарушение зрения (затуманенное зрение); аллергические реакции (в т.ч. зуд, кожная сыпь).
Редкие (>1/10000, < /1000): сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.
Очень редкие (< 1/10000, в т.ч. отдельные случаи): лейкопения, тромбоцитопения, тромбофлебит в месте введения (для раствора для в/в введения), периферические отеки, гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, повышение температуры тела, миалгия, интерстициальный нефрит, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, сидром Лайелла.
— диспепсия невротического генеза (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, беременности, в период лактации.
Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.
В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.
Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (для раствора для в/в введения).
До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (в т.ч. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия, мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.
Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (для раствора для в/в введения).
У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (для раствора для в/в введения).
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол, атазанавир, ритонавир).
Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы "медленных" кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.
Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
