Категория: Инструкции
Уже не один год многие косметологические компании разрабатывают все более новое оборудование и препараты для борьбы с целлюлитом. Предлагаются такие косметические средства, как экстракты из плюща и морских водорослей, кипариса и конского каштана, березовой коры и аминофиллин от целлюлита, представленные в виде кремов, лосьонов, эмульсий, масел и т. д. Каждое из этих средств рекламируется как современное достижение европейских или американских специалистов в области косметологии.
Может ли аминофиллин, например, подвергнуть обратному развитию, затормозить или в какой-то степени уменьшить проявления целлюлита? Для того чтобы не следовать безоглядно рекламным призывам и не навредить своему здоровью, необходимо хотя бы в общих чертах ознакомиться с механизмом действия аминофиллина и процессами, происходящими при целлюлите.
Этот препарат содержит алкалоид теофиллин, относящийся к группе метилксантинов. Теофиллин получают синтетическим путем, а в натуральном виде он присутствует в качестве одного из элементов кофейного зерна и чайного листа. Родственным ему по действию на организм человека является кофеин. Метилксантины, особенно теофиллин, обладают свойством подавлять влияние ферментов группы фосфодиэстеразы и способствуют накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Последний тормозит соединение между собой мышечных белков миозина и актина, участвующих в мышечном сокращении, а также снижает содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, способствуя снижению ее тонуса.
Этот механизм (в упрощенном варианте) объясняет один из эффектов аминофиллина — расслабление мышечных волокон, составляющих одну из оболочек стенок сосудов и бронхов. Как следствие — уменьшение или ликвидация их спазма (сужения), что используется в практической медицине в основном в целях купирования приступа бронхиальной астмы, улучшения кровообращения в периферических мелких сосудах мозга. Аминофиллин также повышает устойчивость эритроцитов к деформациям и снижает агрегацию (склеивание) тромбоцитов, что также улучшает микроциркуляцию крови в тканях. Благодаря этому препарат незначительно уменьшает степень отека при инсультах, травмах мозга и т.д.
Кроме того, аминофиллин увеличивает частоту сердечных сокращений, кровоток в почках и снижает степень реабсорбции (обратного всасывания в кровь) части воды, натрия и калия в канальцах почек, что выражается в повышенном мочеотделении, и также в некоторой степени способствует уменьшению явлений отека легких и ткани мозга.
Оптимальным является введение аминофиллина внутривенно. Значительно слабее эффект его воздействия проявляется при внутримышечном, ингаляционном и ректальном (в виде свеч) введениях. Незначительно выраженное местное расширение сосудов кожи отмечается при использовании растворов препарата в процедурах ионофореза или мезотерапии для похудения .
Молекулы аминофиллина не проникают через кожный роговой слой. Однако препарат способен вызывать аллергические реакции и оказывать местное раздражающее действие на кожу, слизистые оболочки, ткани в месте внутримышечного введения. Это проявляется покалыванием, жжением, болезненностью, покраснением и (иногда) отечностью.
Итак, основные свойства аминофиллина:
Гель или крем от целлюлита с аминофиллином от различных производителей под названиями “Турбослим”, “Shape-up”, “BodeLift” и др. рекомендуется как эффективное средство, вызывающее локальный прилив крови и стимулирующее «сжигание» жиров. В интернет-статьях, напоминающих низкопробный рерайт, предлагаются даже рекомендации приготовления крема в домашних условиях путем смешивания водорастворимого (!) аминофиллина с вазелином или растительным маслом. Высокий антицеллюлитный эффект обосновывается свойствами препарата, перечисленными выше во 2, 4 и 5 пунктах. Но возможно ли это?
Представление о целлюлитеПричины изменений, происходящих в подкожножировой клетчатке преимущественно в области бедер, ягодиц и передней брюшной стенки, окончательно не выяснены. Предпочтение отдается многофакторной гипотезе, учитывающей гормональные, метаболические и структурные особенности целлюллита. Однако механизмы его развития известны. На их понимании основано деление на формы и стадии.
Принципы механизмов развитияЖировая ткань состоит из мелких жировых клеток, которые пронизаны нервными волокнами, а также кровеносными и лимфатическими капиллярами, через которые расщепленные жиры поступают в клетки и выносятся из них. Последние группируются в дольки, окруженные соединительнотканными перегородками и коллагеновыми волокнами. Процессы притока и оттока крови и лимфы, расщепления жиров осуществляются с помощью нервной регуляции.
Механизм формирования целлюлита условно разделен на 4 стадии, которые характеризуются определенными изменениями:
Кожа и подкожная жировая клетчатка в норме
I стадия — отечная. Первичным считается нарушение регуляции сокращений мышечного слоя стенок капилляров и прекапиллярных сфинктеров. Это приводит к снижению оттока крови, замедлению скорости кровотока в перегородках между клетками и дольками, в самих дольках и сообщающихся с ними кровеносных сосудах в собственно дерме. Как следствие — повышение давления в мелких сосудах и выход жидкости в межклеточное пространство, привлечение воды гликозоаминогликанами, входящими в структуру сосудистой стенки. Таким образом, возникает отек тканей.
II — стадия уплотнения. Возникший отек приводит к сдавлению капилляров и еще большему нарушению кровотока, снижению поступления кислорода и накоплению недоокисленных продуктов метаболизма, что способствует воспалению, замедлению расщепления жиров и еще большему накоплению их в адипоцитах, расширению мелких сосудов (телеангиоэктазии), разрывам капилляров, деструктуризации коллагеновых волокон.
1-2 стадии целлюлита
III стадия — липосклероз. Перечисленные выше процессы ведут к объединению жировых клеток в еще большие конгломераты, разделенные перегородками из фиброзной (рубцовой) ткани. Она разрастается, постепенно замещая эластичную соединительную ткань (липосклероз). Крупные ассоциации жировых клеток и грубые фиброзные перегородки сдавливают лимфатические и кровеносные капилляры и ведут к еще большему нарушению кровотока и лимфодренажа, увеличению отека и усилению воспалительных процессов. Связь капилляров кожи с сосудами подкожной клетчатки влечет за собой негативные изменения и в коже.
IV стадия — стадия индуративного целлюлита. Она характеризуется выраженными кожными изменениями и дистрофией мышц, болью и иногда формированием язвенных процессов.
3-4 стадии целлюлита
Некоторые риторические вопросы:
На вопрос о целесообразности и эффективности наружного применения аминофиллина в кремах от целлюлита ответ можно получить на основании представленной краткой информации.
Как справиться с целлюлитом без применения сомнительных кремов?
Для предупреждения развития целлюдлитной ткани или улучшения состояния пораженных зон успешнj применяются различные методики, такие как:
Характеристика: Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0-9,7.
Фармакологическое действиеФармакология: Фармакологическое действие - бронходилатирующее, токолитическое, диуретическое, спазмолитическое. Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.
Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки аминофиллина: чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 36%, а у больных с циррозом печени — около 35%. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. C_max достигается в зависимости от лекарственной формы через 1-2 ч для обычных, через 4-7 ч — для пролонгированных форм и через 5 ч — для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. В печени при участии системы цитохрома P450 частично превращается в кофеин. У детей до 3-х лет Т_1/2 кофеина более длительный, чем у взрослых, и его концентрация может составлять до 30% от таковой — аминофиллина. У детей старше 3-х лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т_1/2 препарата зависит от возраста, а также наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих астмой — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (причем, после отказа от курения фармакокинетика аминофиллина нормализуется у данной категории больных через 3-4 мес). У взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью Т_1/2 превышает 24 ч. Выводится почками, в т.ч. 10% у взрослых и 50% у детей — в неизмененном виде.
Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.
Бронходилатирующие свойства аминофиллина проявляются при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.
Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.
Показания к применениюПрименение: Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна — Стокса.
ПротивопоказанияПротивопоказания: Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.
Побочные действияПобочные действия: Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).
Взаимодействие: Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Оральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H_2-гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК, бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).
Передозировка: Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.
Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.
Дозировка и способ примененияСпособ применения и дозы: В/в, в/м, внутрь. Обструктивные заболевания легких. В острой фазе взрослым: начальная доза составляет 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); необходимо учитывать, что концентрация аминофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл (возможно развитие побочных эффектов); поддерживающая доза — для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч; детям начальная доза — 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — рассчитывается по формуле: дети до 6 мес — 0,07 х возраст в неделях 1,7 каждые 8 ч, дети от 6 мес до 1 года — 0,05 х возраст в неделях 1,25 каждые 6 ч, от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч.
Вне обострения взрослым начальная доза — 6-8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут); детям: начальная доза — 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года — 0,3 х возраст в неделях 8,0, от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг, от 9 до 12 лет — 20 мг/кг, от 12 до 16 лет — 18 мг/кг, старше 16 лет — 13 мг/кг.
При апноэ новорожденных начальная доза составляет 5 мг/кг (вводится по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг, в 2 приема. Курс лечения составляет несколько недель, в редких случаях — месяцев.
Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Аминофиллин (Aminophylline)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.
Выпускается медикамент в виде:
Реализуется препарат в упаковках по 30 таблеток и в ампулах по 5 и 10 мл.
Показания к применению АминофиллинаВ инструкции к Аминофиллину указано, что его:
Согласно аннотации к препарату, применение Аминофиллина противопоказано при:
Ввиду отсутствия данных об эффективности и безопасности применения Аминофиллина в педиатрии, его вообще не назначают до 3-летнего возраста, а более старшим детям не применяют одновременно с эфедрином.
С осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением препарат назначают людям преклонного возраста. В некоторых случаях им требуется снижение дозы.
С осторожностью применять лекарственное средство следует при:
Дозировку препарата и длительность терапии Аминофиллином в каждом конкретном случае может назначить только врач, т.к. на выбор схемы лечения влияет и вид заболевания, и общая клиническая ситуация, возраст пациента, схемы введения и даже наличие/отсутствие у больного никотиновой зависимости.
Побочные действия АминофиллинаСогласно отзывам пациентов, которые проходили курс лечения Аминофиллином, этот препарат может оказывать побочные эффекты.
Центральная нервная система на прием Аминофиллина может отреагировать тремором, нарушением сна, головокружением, повышенным чувством беспокойства, судорогами.
Со стороны центральной нервной системы негативное влияние препарата может выражаться учащенным сердцебиением, нарушениями сердечного ритма. При быстром внутривенном введении могут появиться боли в области сердца, тахикардия, аритмия, кардиалгия, может снизиться артериальное давление, увеличиться частота приступов стенокардии
Побочные эффекты Аминофиллина со стороны пищеварительной системы обычно проявляются тошнотой, изжогой, диареей, рвотой, гастроэзофагеальным рефлюксом, обострением язвенной болезни.
На фоне применения Аминофиллина может развиться альбуминурия, гипогликемия или гематурия, тахипноэ. Некоторые пациенты жалуются на ощущение приливов к коже лица и на повышенное потоотделение.
Также препарат, по отзывам, может стать причиной аллергических реакций в виде кожной сыпи, зуда и лихорадки.
Местные реакции при введении раствора: болезненность, гиперемия и уплотнение в месте инъекции.
Особые указанияКоррекция дозы Аминофиллина, по инструкции, может потребоваться пациентам с хроническим алкоголизмом, ОРЗ, лихорадкой, нарушениями функции печени, сердечной недостаточностью.
Взаимное усиление действия происходит при сочетании Аминофиллина с симпатомиметиками, а взаимное снижение эффекта – с препаратами лития.
Действие активного вещества может усилиться при применении Аминофиллина одновременно с:
Всасывание аминофиллина снижают энтеросорбенты и противодиарейные средства.
Фармацевтически несовместим данный медикамент с растворами кислот.
Аналоги АминофиллинаСтруктурными аналогами Аминофиллина являются Эуфиллин, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин-УБФ, Аминофилин-Эском.
По принадлежности к одной фармакологической группе и схожести механизмов действия аналогами Аминофиллина можно считать следующие препараты: Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Теобромин, Теотард, Теопэк, Теофеллин.
Сроки и условия храненияСрок годности таблеток Аминофиллин составляет 5 лет, раствора – 3 года при условии соблюдения рекомендованных производителем правил хранения – сухое, защищенное от солнечных лучей место, где температура воздуха не превышает 30 ?С – для таблеток, 20 ?С – если это раствор.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом. карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином. с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Беременность и лактация
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
При нарушениях функции почек
