Категория: Инструкции
пор. д/п ин. р-ра 40 мг фл. № 1
№ UA/0106/02/01 от 09.04.2009 до 09.04.2014
Фармакологические свойства:Фармакодинамика. Пантопразол — действующее вещество препарата, угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+-ATФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — около 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетения секреции кислоты).Фармакокинетика не изменяется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения.Связывание с белками сыворотки крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главный путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выводится около 20%. Главным метаболитом как в сыворотке крови, так и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола нет необходимости. Так же, как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразола у таких пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что период полувыведения главного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и таким образом не накапливается в организме.Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и согласно этому увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается только в 1,5 раза по сравнению со здоровыми лицами.Небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации в сыворотке крови у пациентов пожилого возраста по сравнению с больными молодого возраста не являются клинически значимым.
Показания:пептическая язва двенадцатиперстной кишки; пептическая язва желудка; рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени; синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции.
Применение:в/в введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его применение перорально невозможно.Рекомендуемые дозы Пептическая язва желудка, пептическая язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени — 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки в/в.Пептическая язва, осложненная желудочно-кишечным кровотечением, с целью профилактики повторного кровотечения — 80 мг в/в болюсно, затем — в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 3 дней.Продолжительное лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции — начальная суточная доза Контролока — 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг/сут, их необходимо делить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.В случае, когда необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентам достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 ч. При клинической возможности осуществляется переход от в/в введения Контролока на пероральный прием.Общие указания Порошок растворяют в 10 мл физиологического р-ра хлорида натрия, прибавляя его во флакон. Этот р-р можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл физиологического р-ра хлорида натрия или 5–10% р-ром глюкозы.Контролок нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.В/в введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.Приготовленный р-р использовать в течение 12 ч.
Противопоказания:препарат Контролок не следует назначать больным с известной гиперчувствительностью к пантопразолу. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, нельзя применять сочетанно с атазанавиром.
Побочные эффекты:во время лечения Контролоком иногда отмечают головную боль, жалобы со стороны ЖКТ — боль в эпигастральной области, диарею, запоры или метеоризм, редко — тошноту.Очень редко отмечали аллергические реакции: зуд, кожные реакции (в отдельных случаях синдром Стивенса — Джонсона, мультиформную эритему, синдром Лайелла, фоточувствительность, крапивницу, ангиоэдему или анафилактические реакции, включая анафилактический шок), повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ЩФ), уровня ТГ, тяжелые гепатоцеллюлярные повреждения, обусловившие желтуху с/без печеночной недостаточности, интерстициальный нефрит.Редко — депрессия, галлюцинации, дезориентация и беспокойство, особенно у пациентов, склонных к невротическим расстройствам, а также ухудшение этих симптомов, если они уже имелись.В единичных случаях сообщалось о головокружении или нарушении зрения (затуманенность), периферических отеках, лихорадке, миалгии, которые прекращались после отмены препарата.При в/в введении препарата не исключается возможность развития тромбофлебита в месте введения.
Особые указания:в/в введение препарата рекомендуется только в том случае, если пероральное применение противопоказано.Контролок не рекомендуется применять при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.При появлении таких симптомов, как значительная потеря массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена, наличии пептической язвы желудка, необходимо провести эндоскопическое исследование для исключения злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу следует снизить до 20 мг пантопразола, также необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае их повышения лечение препаратом Контролок следует прекратить.Период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата для лечения в период беременности ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах >5 мг/кг. В период беременности и кормления грудью Контролок можно использовать только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет.Детский возраст. Нет достаточного опыта применения препарата для лечения детей.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.
Взаимодействия:Контролок может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол).Пантопразол метаболизируется в печени посредством системы ферментов цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися с участием этой же системы. Тем не менее проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, в частности с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, теофиллином, пироксикамом, варфарином и оральными контрацептивами. Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.Доказано, что сочетанное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг) у здоровых добровольцев привело к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудка, поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не должны применять сочетанно с атазанавиром.
Передозировка:симптомы передозировки у человека неизвестны. Дозы до 240 мг при медленном в/в введении (дольше 2 мин) хорошо переносились.В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.
Условия хранения:
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы:Контролок следует вводить в/в лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения - не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата Контролок таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сут.
Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза/сут достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.
Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.
Не использовать другие растворители!
Введение препарата следует производить в течение 2-15 мин.
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.
Побочное действие:При применении препарата Контролок в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто наблюдается тромбофлебит в месте введения препарата; примерно в 1% случаев - диарея и головная боль.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и < 1/10), нечасто (?1/1000 и < 1/100), редко (? 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - дисгевзия.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны психики: нечасто - нарушение сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема/сыпь, зуд; частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.
Аллергические реакции: редко - крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).
Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия.
Общие реакции: нечасто - слабость, утомляемость и недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.
Местные реакции: часто - тромбофлебит в месте введения.
Передозировка:До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 мин переносились хорошо.
Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
Применение при беременности и кормлении грудью:Противопоказано применение препарата Контролок при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Одновременное применение препарата Контролок может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).
Контролок может быть назначен без риска нежелательного лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), метронидазол; пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола; пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.
Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.
Особые указания и меры предосторожности:Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:
— значимая непреднамеренная потеря массы тела;
При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение препаратом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp. Campylobacter spp.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
При нарушениях функции почек
Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Условия хранения:Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
1. Фармакологическое действие:
Контролок – лекарственный препарат, который оказывает ингибирующее воздействие на протонный насос. Действие препарата направлено на угнетение секреции желудочного сока, что обусловлено воздействием лекарственного средства на протонные насосы париетальных клеток. Не оказывает влияния на моторику желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь эффект наступает через один часа, максимум действия наблюдается через два-четыре часа. Метаболизируется в печени, выводится из организма в основном вместе с мочой …
развернуть описание
2. Показания к применению:
Контролок применяется при лечении синдрома Золлингера-Эллисона, рефлюкс-эзофагита различной степени тяжести, язвы желудка, пептической язвы двенадцатиперстной кишки. Используется в составе комплексного лечения эрадикации Helicobacter pylori (вместе с антибиотиками) …
развернуть описание
3. Способ применения:
Препарат принимается перорально, при это следует помнить, что таблетки нельзя измельчать или разжевывать, их следует глотать и запивать при этом достаточным количеством жидкости. Прием препарата необходимо осуществлять за один час до приема пищи. При лечении язвенной болезни лекарственное средство принимают в дозировке от 40 до 80 мг в день. При лечении обострения язвенной болезни 12-перстной кишки продолжительность терапии составляет две недели, при лечении обострения язвенной болезни желудка лечение длится от четырех до восьми недель. При профилактике рецидива язвенной болезни дозировка составляет 20 мг в сутки …
развернуть описание
4. Побочные действия:
Использование препарата Контролок может сопровождаться побочными реакциями в виде головных болей, депрессивного состояния, расстройства стула, тошноты, головокружений, беспокойного состояния, аллергических проявлений (сыпь, зуд, крапивница и пр.), галлюцинаций, болей в верхней части живота, нарушения зрения, спутанности сознания, сухости во рту. В очень редких случаях могут наблюдаться такие побочные действия, как тромбофлебит, лейкопения, …
развернуть описание
Препарат не назначают при наличии у пациента диспепсии невротического генеза, а также при повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства …
развернуть описание
Последствия применения данного препарата в период беременности достаточно не изучены, поэтому его применение в период беременности должно осуществляться только по назначению врача и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери …
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не принимается в комплексе с атазанавиром. Лекарственный препарат может оказывать влияние на процесс всасывания лекарственных средств, у которых биодоступность зависит от рН среды желудка …
Случаи передозировки зарегистрированы не были. Если после применение лекарственного средства сопровождается …
Контролок: применениеЛекарственный препарат Контролок входит в группу препаратов – ингибиторов протонного насоса, представители данной группы лекарственных средств имеют способность сокращать кислотность желудочного сока, а достигается данный эффект за счет снижения выработки соляной кислоты. Препарат Контролок используется при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта, которые требуют снижения кислотности желудочного сока. К таким заболеваниям относят язву желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, рефлюксную болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, эрадикацию Хеликобактер пилори, эрозивный рефлюкс-эзофагит. Активным компонентом, который содержится в составе данного препарата, является пантопразол. На сегодняшний день известны следующие лекарственные формы препарата: таблетки, порошок для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Препарат в каждой из этих форм имеет следующие дозировки действующего вещества:
- таблетки Контролок 20 мг, Контролок 40 мг;
- порошок Контролок 40 мг.
Обычно при лечении назначают лекарственный препарат в таблетках, пероральное применение (внутривенное введение) рекомендовано только в тех случаях, когда пациент по каким-либо причинам не может принимать Контролок в таблетках. Также стоит отметить, что внутривенное введение обычно используется при тяжелых формах заболеваний.
Лекарственное средство Контролок имеет аналоги по активному веществу пантопразол, данный действующий компонент входит в состав таких препаратов, как Нольпаза, Зипантола, Пентазол, Пантаз, Санпраз. Аналоги по составу имеет тот же эффект, что и препарат Контролок, отличием является производитель и цена препарата. Если вы хотите перейти на прием аналога лекарственного препарата, то об этом нужно сообщить своему лечащему врачу и проконсультироваться с ним. Лекарственное средство Контролок также имеет другие аналоги, которые входят в группу ингибиторов протонной помпы, но имеют другое действующее вещество. К таким препаратам относятся: Барол, Гастрозол, Омепразол, Ланцид, Эпикур, Париет, Ультоп и пр.
Контролок или Нольпаза – что лучше?Лекарственные средства Контролок и Нольпаза являются аналогами по действующему веществу, оно у них одинаковое – пантопразол. Оба этих препарата обладают одинаковыми свойствами: способствуют уменьшению секреции желудочного сока. Также Нольпаза и Контролок выпускаются в форме таблеток с различной дозировкой активного вещества:
- Контролок 20 мг, Нольпаза 20 мг
- Контролок 40 мг, Нольпаза 40 мг
Отличием является то, что препарат Контролок имеет еще лекарственную форму порошка, который используется при внутривенном введении, Нольпаза такой формы не имеет. Контролок выпускается немецкой фирмой Никомед, а Нольпаза производится в Словении фирмой КРКА. Стоимость у препаратов отличается, Контролок является более дорогим в сравнении с Нольпазой препаратом. Окончательное решение о выборе того или иного лекарственного средства для лечения должен принимать только врач.
© MedHall.ru 2016 год
