Категория: Инструкции
Тебантин ® назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.
При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг/сут. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.
Рекомендуемые схемы дозирования:
А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).
Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).
В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза/сут).
На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза/сут).
Б. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.
Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг
В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.
Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25-35 мг/кг/сут в 3 приема. В таблице 2 представлены рекомендуемые суточные дозы препарата Тебантин ® в зависимости от массы тела ребенка. Эффективная терапевтическая доза достигается титрованием по следующей схеме:
1-й день - 10 мг/кг/сут
2-й день - 20 мг/кг/сут
3-й день - 30 мг/кг/сут, согласно приведенному в таблице методу. Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин ® можно повышать до 35 мг/кг/сут в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин ® в дозах 40-50 мг/кг/сут.
Таблица 2. Начальные дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.
При лечении нейропатической болиу взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин ® устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.
Рекомендуемые схемы дозирования:
А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).
Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).
В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза/сут).
Б. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг/сут.
В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сут, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели – соответственно до 2400 мг и 3600 мг.
Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе. терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально (таблица 4).
Таблица 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек.
Клиренс креатинина (мл/мин)
Суточная доза габапентина (мг)*
* суточную дозу следует делить на 3 приема
** принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.
Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин ® принимать нельзя.
При лечении парциальных судорог
Общие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, астения, недомогание.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, нистагм (дозозависимый), тремор, подергивание мышц, гиперкинезы, дизартрия, нарушение координации, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония), нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, тревожность, беспокойство, враждебность, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запор, диарея, поражения зубов, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации. При назначении с другими лекарственными средствами – повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, переломы.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (амблиопия, диплопия), шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами – инфекция мочевых путей.
Со стороны половой системы: импотенция, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: пурпура, увеличение массы тела, изменение цвета эмали зубов, отек лица, периферические отеки, генерализованный отек, акне, алопеция, колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.
При лечении нейропатической боли
Общие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекции, боль различной локализации.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны нервной системы: нарушение походки, дезориентация, парестезии, сонливость, нарушение мышления, тремор.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: амблиопия.
Со стороны обмена веществ: периферические отеки, увеличение массы тела.
Кроме того, у детей младше 12 лет отмечалась враждебность и гиперкинезия при приеме габапентина в качестве дополнительной терапии.
После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
— острый панкреатит;
— монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;
— детский возраст до 3 лет;
— период лактации (грудного вскармливания);
— недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата у беременных отсутствуют, поэтому Тебантин ® следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин ® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказан у детей до 3 лет.
Противопоказано применение препарата Тебантин ® в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.
Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК дозу следует подбирать индивидуально.
В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.
При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капс. (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капс. (300 мг) - 66.42 мг лактозы, а 1 капс. (400 мг) - 88.56 мг лактозы.
Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения габапентина у детей в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.
Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея. Симптомы острого, угрожающего жизни отравления не наблюдались даже после суточного приема 49 г препарата.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.
Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин ® с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.
Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин ® следует принимать через 2 ч после приема антацидов.
При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.
Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол, способны усиливать побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Каждая капсула содержит:
Действующее вещество:
Каждая капсула 100мг содержит 100 мг габапентина Каждая капсула 300мг содержит 300 мг габапентина Каждая капсула 400мг содержит 400 мг габапентина
Вспомогательные вещества:
Содержимое капсулы: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат.
Твердая желатиновая капсула: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин.
Тебантин капсулы по 100 мг:
Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №3, Coni-Snap®, верхняя часть: розовато-коричневого цвета, нижняя часть: белого цвета.
Тебантин капсулы по 300 мг:
Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №1, Coni-Snap®, верхняя часть: розовато-коричневого цвета, нижняя часть: желтого цвета.
Тебантин капсулы по 400 мг:
Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №0, Coni-Snap®, верхняя часть: розовато-коричневого цвета. нижняя часть: оранжевого цвета).
Точный механизм действия габапентина неизвестен.
По структуре габапентин подобен нейротрансмиттеру ГАМК (гамма - аминомасляная кислота), однако, механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК - трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты который, возможно, имеет отношение к противосудорожной и аналгетической активности габапентина и его структурных производных. Габапентин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта- протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов.
Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами мозга, включая ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или М-метил-Б-аспартата рецепторы.
Габапентин не взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата Н-метил-Б-аспартата (NMDA). Это достигалось лишь при концентрации препарата более чем 100 мкмоль, что недостижимо в условиях in vivo.
Г абапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Клиническая значимость данных эффектов пока не установлена. У животных габапентин проникал в головной мозг и предотвращал индуцированные максимально переносимым электрошоком судороги, а также судороги, вызываемые конвульсантами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, и судороги, обусловленные генетическими факторами.
Клинические исследования по вспомогательной терапии парциальных судорог у детей от 3-х до 12 лет показали значительное, но статистически недостоверное различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина, по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ частоты ответов на лечение по полученным результатам, в зависимости от возраста пациентов не показал влияния возраста ни в качестве непрерывной переменной, ни в качестве дихотомической переменной (группы детей 3-5 и 6-12 лет).
После перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Существует тенденция к снижению биодоступности габапентина (часть препарата, которая всосалась) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.
Повторное назначение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата.
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата составляет
57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизм габапентина в организме человека до конца не известен. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
Выведение
Г абапентин выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.
У взрослых пациентов и пациентов с нарушением тфуикции-почек- -плазменный_клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин элиминируется из плазмы с помощью гемодиализа. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата (см. раздел 4.2).
Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, при расчете дозы на кг веса (мг/кг), плазменная концентрация габапентина у детей старше 5 лет подобна таковой у взрослых.
Линейность/Нелинейность
Биодоступность габапентина (фракция всосавшегося препарата) снижается при увеличении дозы препарата, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно параметров биодоступности (F): Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.
Эпилепсия:
Габапентин применяется у взрослых и детей 6 лет и старше в качестве дополнительной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без (см. раздел 5.1). Габапентин применяется у взрослых и подростков 12 лет и старше в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без.
Периферическая нейропатическая боль:
Габапентин показан к применению при лечении периферической нейропатической боли (например, при болезненной диабетической нейропатии или при постгерпетической невралгии) у взрослых пациентов.
Гиперчувствительность к активному компоненту препарата (габапентин) или к вспомогательным веществам.
Беременность и период лактацииОбтпие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии
Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших лечение при эпилепсии, увеличивается за счет факторов 2 и 3. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, нарушения строения сердца и нервной трубки. Многокомпонентная противоэпилептическая терапия может ассоциироваться с большим риском структурных нарушений, по сравнению с монотерапией. Это объясняет максимальное стремление применять режимы монотерапии, где это возможно. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо обеспечить консультацию специалиста. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть
необходимость назначения противоэпилептической^ ерации. Резкое прек^ЩЪние приема противоэпилептических препаратов недопустШ(1Г^атГ“1а1с“'это^—кгожп—Привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития детей от матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.
Риск, связанный с терапией габапентином
Адекватных данных по применению габапентина у беременных женщин нет.
Исследования на животных показали наличие у препарата токсичности в отношении репродуктивной системы (см. раздел 5.3). Потенциальный риск для человека не известен. Г абапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.
Для перорального применения.
Габапентин может приниматься вместе с едой или отдельно от нее, капсулу следует проглатывать целиком и запить достаточным количеством жидкости (стакан воды).
При начальном использовании препарата, независимо от показаний, применяется титрование дозы, схема которого представлена в Таблице 2. Данная схема рекомендована для взрослых и подростков 12 лет и старше. Схема дозирования для детей младше 12 лет представлена отдельно.
Обычно лечение эпилепсии длительное. Оптимальная доза устанавливается врачом, в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости.
Взрослые и подростки (старше 12 лет):
Эффективные дозы при эпилепсии (в клинических исследованиях) от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 2, либо с дозы 300 мг три раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной - 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина
В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на три приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорог.
Дети в возрасте 6 лет и старше.
Стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение трех дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25 - 35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов
Необходимости в мониторинге уровня габапентина в сыворотке крови нет. Габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами без боязни изменения концентрации препаратов в плазме.
Периферическая нейропатическая боль Взрослые
Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 2. Стартовая доза 900 мг/сут. должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной - 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут -1 неделя, 2400 мг/сут - 2 недели,
3600 мг/сут - 3 недели.
Эффективность и безопасность габапентина в лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучалось в рамках долгосрочных клинических исследований (длительностью более 5 месяцев). Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента.
В ходе исследований по терапии эпилепсии (в качестве дополнительной терапии или монотерапии) и нейропатической боли были отмечены следующие побочные реакции (приведены с учетом их частоты): очень частые (> 1/10), частые (>1/100 - <1/10), нечастые (>1/1000 - <1/100) и редкие (>1/10,000 - <1/1,000). Если в различных исследованиях частота встречаемости побочных эффектов разнилась, в отчет включались данные о наибольшей частоте.
В последующих посмаркетинговых исследованиях побочные эффекты в отчетах классифицировались как «неизвестные» (данные известны, но не могут быть классифицированы).
В каждой группе по частоте нежелательные эффекты представлены в порядке убывания их тяжести.
Инфекиии и инвазии
Очень частые: Вирусные инфекции.
Частые: Пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции
мочевыводящих путей, средний отит.
Нарушения со стороны кроветворения и лимфатической системы
Частые: Лейкопения.
Редкие: Тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечастые: Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Нарушения обмена веществ и питания
Часто: Анорексия, повышение аппетита.
Психические расстройства
Частые: Агрессия, спутанность сознания, эмоциональная лабильность,
депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, патологическое мышление.
Неизвестные: Галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые: Сонливость, головокружение, атаксия.
Частые: Судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, нарушения
сна, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипэстезия), нарушения координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов.
Нечастые: Гипокинезия.
Неизвестные: Двигательные расстройства (в т.ч хореоатетоз, дискинезия, дистония)
Нарушения со стороны органа зрения
Частые: Расстройства зрения, например, амблиопия или диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Частые: Г оловокружение.
Неизвестные: Шум в ушах.
Нарушения со стороны сердиа Нечастые: Трепетание.
Нарушения со стороны сосудистой системы Частые: Гипертензия, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частые: Одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Нарушения со стороны желудочно - кишечного тракта
Частые: Рвота, тошнота, ощущение изменения чувствительности в полости
рта, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота.
Неизвестные: Панкреатит.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Неизвестные: Г епатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Частые: Отечность лица, пурпура (наиболее часто описывается как синяки
после травмы), сыпь, зуд, угревая сыпь.
Неизвестные: Кожная сыпь в сочетании с системными
симптомами (DRESS-синдром), синдром’”™Стивенса-Джонсона,
ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Частые: Боль в суставах, мышцах, спине, мышечные подергивания.
Неизвестные: Миоклонус.
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей
Неизвестные: Острая почечная недостаточность, недержание мочи
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Частые: Импотенция.
Нечастые: Гипертрофия молочных желез, гинекомастия.
Общие расстройства и осложнения в месте введения Очень частые: Утомляемость, лихорадка.
Частые: Периферические отеки, нарушения походки, астения, боль,
недомогание, гриппоподобное состояние.
Нечастые: Генерализованный отек.
Неизвестные: Синдром отмены (чаще тревожность, инсомния, тошнота, рвота,
потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапной смерти, однако, четкая связь их с приемом габапентина не была установлена.
Лабораторные анализы
Частые: Лейкопения, увеличение массы тела.
Нечастые: Повышение активности «печеночных» ферментов (ACT, АЛТ),
гипербилирубинемия.
Неизвестные: Колебания уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным
диабетом.
Травмы, отравления и осложнения процедур
Частые: Случайное повреждение, перелом, царапины.
Были описаны случаи острого панкреатита во время лечения габапентином. Связь с габапентином неочевидна (см. раздел 4.4).
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, была отмечена миопатия с повышением уровня креатинкиназы.
В клинических исследованиях с участием детей были описаны инфекции дыхательных путей, средние отиты, судороги и бронхиты. Кроме того, в исследованиях у детей достаточно часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезы.
Даже в случае передозировки до 49 г/сут не было описано развития острой угрожающей жизни токсичности. В случае передозировки может отмечаться головокружение, двоение в глазах, дизартрия, дремота, летаргия и умеренная диарея. При проведении поддерживающей терапии все нежелательные эффекты элиминировались. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя габапентин может быть элиминирован обычно не требуется. Тем не менее, пациен гемодиализ может быть назначен.
Определить летальную дозу препарата не удалось, несмотря на испытание доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости
Предозировка габапентина, особенно, в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к коме.
Противоэпшептические препараты: После назначения габапентина в рамках
фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Также не было отмечено и изменения фармакокинетики габапентина.
Пероральные контуаиептивные препараты: Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов. Антаииды: Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее чем через 2 часа после приема антацидов.
Циметидин: При одновременном применении с циметидином отмечено клинически не значимое снижение выведения габапентина почками.
Алкоголь и другие препараты. влияющие на ЦНС могут усиливать побочные явления габапентина со стороны ЦНС (сонливость, атаксию и т.п).
Морфин: В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N=12), которым назначался морфин, капсулы 60 мг с контролируемым высвобождением за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг) отмечалось увеличение средней AUC для габапентина на 44%, по сравнению со случаями, когда морфин не применялся. Поэтому при одновременном использовании морфина и габапентина необходимо пристальное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и уменьшения дозы габапентина.
Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками
Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение
Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме противоэпилептических лекарственных средств.
Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу
Влияние на способность управлять автомобилем «механическими средствами |
Габапентин может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Г абапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие симптомы. Таким образом, габапентин, даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работать на опасном производстве. Особенно это актуально в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.
10 капсул в блистере. 5 или 10 блистеров в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.
Условия храненияХранить при температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
