Категория: Инструкции
Тамсулозин — блокатор альфа-1-адренорецепторов, используемый для лечения аденомы простаты, или, в более современном прочтении — доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Препарат селективно «отключает» альфа-1-адренорецепторы, густо усеивающие гладкую мускулатуру простаты, шейки мочевого пузыря и прилегающей к железе части мочеиспускательного канала. Результатом столь жесткой политики тамсулозина по отношению к попавшим под его горячую руку рецепторам является снижение тонуса гладкой мускулатуры в указанных образованиях, что облегчает эвакуацию мочи из мочевого пузыря. Одновременно с этим устраняются признаки обструкции (чрезмерного сужения) и раздражения, обусловленные ДГПЖ. Лечебное действие препарата начинает отчетливо давать о себе знать уже на 3 неделе от начала фармакотерапии. Свойство тамсулозина взаимодействовать с альфа-1-адренорецепторами предстательной железы соседствующих с ней органов в 20 раз перекрывает его способность воздействовать на эти же самые рецепторы, разбросанные в гладких мышцах стенки кровеносных сосудов. Благодаря такой разборчивости в связях (читай: селективности), тамсулозин не вызывает сколь-нибудь значимого снижения артериального давления как у пациентов-гипертоников, так и у лиц с нормальными показателями АД. После перорального приема препарат быстро и практически в полном объеме всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность приближается к сакральному для каждого фармаколога показателю в 100%. После приема разовой дозы тамсулозина максимальная концентрация действующего вещества в крови регистрируется на 6 часу пребывания препарата в организме. Прием пищи замедляет процесс абсорбции тамсулозина из пищеварительного тракта. Равномерность всасывания в системный кровоток достигается при условии его ежедневного приема в одно и то же время после равноценных по своему количественному и качественному составу приемов пищи. Ценность тамсулозина заключается еще и в том, что он мало подвержен эффекту "первого прохождения" через печень, и его инактивация с образованием менее расторопных в фармакологическом отношении метаболитов протекает достаточно медленно, обеспечивая длительное поддержание терапевтического эффекта.
Львиная доля действующего вещества наличествует в крови в первозданном, как из лаборатории фармацевтического синтеза, виде. Пациенты, страдающие печеночной недостаточностью, принимают тамсулозин на общих основаниях: коррекции дозы в их случае не требуется. Это распространяется также и на лиц, имеющих проблемы с почками. Препарат вместе со всеми своими метаболитами выводится главным образом вместе с мочой. Период полувыведения препарата составляет 10 часов (при разовом или спорадическом приеме) или 13 часов (при регулярном приеме).
Тамсулозин выпускается в капсулах. Разовая (она же суточная) доза препарата составляет 400 мкг, оптимальное время приема — после завтрака. Следует проявлять осторожность при назначении тамсулозина пациентам со склонностью к артериальной гипотонии или имеющим выраженную печеночную недостаточность. Перед началом лечения больной должен пройти медицинское обследование на предмет присутствия иных заболеваний, схожих по своей клинической картине с ДГПЖ. До начала фармакотерапии и в ходе ее необходимо регулярно проводить пальцевое ректальное обследование и, при необходимости — анализ на простат-специфический антиген. При совместном приеме тамсулозина с циметидином концентрация в крови первого несколько увеличивается, с фуросемидом — уменьшается. Использование тамсулозина в связке с другими альфа-1-адреноблокаторами суммирует гипотензивный эффект каждого из препаратов. Лабораторные исследования показали, что выраженность гипотензивного эффекта тамсулозина могут усиливать также следующие группы препаратов: ингибиторы фермента ацетилхолинэстеразы, диуретики, анестетики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, нитраты, миорелаксанты и этиловый спирт. Диклофенак в некоторой степени повышает скорость выведения тамсулозина. То же самое можно сказать и о непрямых антикоагулянтах.
Отзывы врачей о тамсулозине (3)Безопасный препарат с прослеживающим эффектом на качество мочеиспускания. Возможен длительный прием.
Часто вызывает ретроградную эякуляцию и уменьшения объема эякулята. Что "пугает" пациентов. После отмены восстановление через 2-4 дня.
В практике не увидел пользы при простатите без нарушения мочеиспускания.
Хорошее соотношение цены и качества.
Из побочных действий надо отметить сравнительно частую ретроградную эякуляцию.
Очень эффективный препарат в комплексном лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, хроническом простатите и других заболеваний нижних мочевыводящих путей, проявляющимися симптомами обструкции.
Современный препарат для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии простаты. Минимально действует на АД. Снижает частоту мочеиспускания, улучшает напор струи мочи. Кроме того, при почечной колике расслабляет мышечный слой мочеточника, что способствует более легкому отхождению камня.
Иногда вызывает ретроградную эякуляцию, что пугает непредубеждённых об этом мужчин.
Удачное соотношение цены и качества.
Отзывы пациентов о тамсулозине (1)После 45 лет у многих мужчин имеются проблемы с предстательной железой. Не обошел данный недуг и меня. При очередном обследовании у специалиста мне был поставлен диагноз "гиперплазия предстательной железы". В стационар не стали класть, была назначена комплексная терапия "Тамсулозином". Пройдя полный курс лечения я вновь прошел полное обследование. Мой доктор сказал что все в порядке, даже симптомов не осталось, но для профилактики назначил мне некоторые препараты. Единственный минус у препарата Тамсулозин, это его высокая цена по сравнению с аналогами. Но мне денег не жаль, результат-то хороший.
28.003 (Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор)
Фармакологическое действиеБлокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы - 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.
Внутрь - 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.
Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к тамсулозину.
Особые указанияС осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.
Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препараты, содержащие ТАМСУЛОЗИН (TAMSULOSIN)• ОМНИК ОКАС (OMNIC OCAS) таб. с контролир. высвобождением, покр. оболочкой, 400 мкг: 10 или 30 шт.
• ГИПЕРПРОСТ (HYPERPROST) капс. пролонгир. действия 400 мкг: 10 или 30 шт.
• РЕВОКАРИН (REVOKARIN) капс. с модифицированным высвобождением 400 мкг: 10, 20 или 30 шт.
• ТАМСУЛОН®-ФС (TAMSULON-FS) капс. с модифицированным высвобождением 400 мкг: 10 или 30 шт.
• ОМНИК® (OMNIC®) капс. с модифицированным высвобождением 400 мкг: 10 или 30 шт.
• ТАНИЗ-К (TANYZ-K) капс. пролонгир. действия 400 мкг: 10 или 30 шт.
• ОМСУЛОЗИН (OMSULOSIN) капс. пролонгир. действия 400 мкг: 10 шт.
• ТУЛОЗИН® (TULOSIN®) капс. с модифицированным высвобождением 400 мкг: 10 или 30 шт.
• СОНИЗИН® (SONIZIN) капс. с модифицированным высвобождением 400 мкг: 10 или 30 шт.
• ТАМСУЛОЗИН РЕТАРД (TAMSULOSIN RETARD) таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 42, 45 или 60 шт.
• ТАНИЗ-К (TANYZ-K) капс. пролонгир. действия 400 мкг: 10 или 30 шт.
• ТАМСУЛОЗИН (TAMSULOSIN) капсулы пролонгир. действия 400 мкг: 10 или 30 шт.
• ТАМСУЛОЗИН-ТЕВА (TAMSULOSIN-TEVA) капс. с модифицированным высвобождением 400 мкг: 10 или 30 шт.
• ФОКУСИН® (FOKUSIN®) капс. с модиф. высвобождением 400 мкг: 30, 90 или 100 шт.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) 41.25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0.625 мг, целлюлоза микрокристаллическая 82.1 мг, магния стеарат 0.625 мг.
Состав оболочки: Опадрай II - серия 85 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный) 3 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
— лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
— повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК ниже 10 мл/мин).
Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают 1 таб. пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой (0.4 мг), 1 раз/сут. Таблетку не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин сильно связан с белками плазмы .
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата.
При назначении тамсулозина вместе с атенололом. эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было.
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы препарата Тамсулозин ретард. поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином. сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение других антагонистов альфа1 -адренорецепторов может привести к снижению АД.
Частота побочных эффектов, развивающихся при приеме тамсулозина, классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01 %, включая отдельные сообщения.
Редко - головокружение, ретроградная эякуляция, очень редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение, астения, головная боль, тошнота, рвота, диарея, запор, реакции повышенной чувствительности - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Условия и сроки хранения
Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Как и при использовании других альфа-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин ретард в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулозин ретард, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК ниже 10 мл/мин).
В единичных случаях
В крайне редких случаях
?те сирек жа?дайларда
Как и при использовании других *1-адреноблокаторов, при лечении Тамсулозин-Тева в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое, в редких случаях, может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь, и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулозин-Тева, следует исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического простатического антигена (ПСА). При почечной недостаточности препарат применяется с осторожностью (контроль клиренса креатинина ниже 10 мл/мин) в стандартной дозировке.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Бас?а ?1-адреноблокаторларын пайдалан?ан кездегідей, Тамсулозин-Тевамен емдеген кезде жекелеген жа?дайларда артериялы? ?ысымны? т?мендеуі бай?алады, б?л сирек жа?дайларда естен тану?а ?келуі м?мкін. Ортостатикалы? гипотензияны? ал?аш?ы белгілері (бас айналуы, ?лсіздік) кезінде емделуші отыруы немесе жатуы ж?не белгілері жо?ал?ан?а дейін осы ?алыпта ?алуы тиіс.
Тамсулозин-Тева препаратымен емдеуді бастамас б?рын ?уы?асты безіні? ?атерсіз гиперплазиясы симптомдарына ??сас симптомдар туындатуы м?мкін бас?а да ауруларды? болуын жо??а шы?ару ?ажет. Емді бастар алдында ж?не ?дайы емдеу кезінде сауса?пен ректальді тексерулер ж?ргізілуі ж?не ?ажет болса, спецификалы? простата антигені (ПСА) аны?талуы тиіс. Б?йрек жеткіліксіздігі кезінде стандартты дозада (10 мл/мин т?мен креатинин клиренсін ба?ылау) са?ты?пен ?олданылады.
Д?рілік затты? к?лік ??ралын ж?не ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері
Емдеу кезінде авток?лік ж?ргізу ж?не жо?ары зейін шо?ырландыруды ж?не психомоторлы? реакциялар жылдамды?ын ?ажет ететін ?ауіптілігі зор бас?а да ?ызмет т?рлерімен айналыс?ан кезде са? болу ?ажет.
Дозировка и способ примененияВнутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать. Курс лечения определяется индивидуально врачом.
Ішке, тама?тану?а байланыссыз 1 таблеткадан т?улігіне 1 рет. Таблетка т?тастай ?абылдануы тиіс, оны шайнау?а болмайды. Емдеу курсын д?рігер жекелей аны?тайды.
Взаимодействие с лекарствамиПри назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Тамсулозин-Тева, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, глибенкламид, симвастатин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение других антагонистов *1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен немесе теофиллинмен бірге та?айында?ан кезде ?зара ?рекеттесуі аны?талма?ан. Циметидинмен бір мезгілде ?олдан?анда ?ан плазмасында тамсулозин концентрациясыны? біраз жо?арылауы; фуросемидпен - концентрацияны? т?мендеуі бай?ал?ан, алайда препаратты? концентрациясы ?алыпты ау?ым шегінде ?алатынды?тан, б?л Тамсулозин-Тева дозасын ?згертуді ?ажет етпейді. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, глибенкламид, симвастатин ?ан плазмасында тамсулозинні? бос фракциясын ?згертпейді. Тамсулозин ?з кезегінде, диазепам, пропранолол, трихлорметиазид ж?не хлормадинонны? да бос фракцияларын ?згертпейді.
Зерттеулерде амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид ж?не финастеридпен бауыр метаболизмі де?гейіндегі ?зара ?рекеттесулер аны?талма?ан. Диклофенак пен варфарин тамсулозинні? шы?арылу жылдамды?ын ?зартуы м?мкін. Бір мезгілде *1-адренорецепторларыны? бас?а антагонистерін та?айындау гипотензиялы? ?серіне ?келуі м?мкін.
Симптомы. резкое снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.
Лечение. симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Гемодиализ неэффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотического слабительного, например натрия сульфата.
Симптомдары. артериялы? ?ысымны? к?рт т?мендеуі, компенсаторлы тахикардия.
Емі. симптоматикалы?. Артериялы? ?ысым ж?не ж?рек жиырылуыны? жиілігі нау?асты жат?ыз?ан кезде ?алпына келуі м?мкін. ?сері болма?ан кезде айналымда?ы ?ан к?лемін ?л?айтатын д?рілерді, егер ?ажет болса, тамыр тарылтатын д?рілерді ?олдану?а болады. Б?йрек функциясын ба?ылап отыру ?ажет. Гемодиализ тиімсіз, себебі тамсулозин плазма а?уыздарымен ?ар?ынды байланысады. Препаратты? ары ?арай сі?уін болдырмас ?шін ас?азанды шаю, белсенділендірілген к?мір ж?не осмосты? іш ж?ргізетін д?рілерді, мысалы натрий сульфатын ?абылда?ан д?рыс.
Тамсулозин-Тева всасывается в кишечнике, биодоступность составляет 57% от введенной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тамсулозина. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 6 часов. Равновесная концентрация достигается к 4-му дню приема. Пиковая плазменная концентрация увеличивается от примерно 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Связь с белками плазмы – около 99%, объем распределения небольшой (около 0.2 л/кг).
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность индуцировать активность микросомальных ферментов печени у тамсулозина практически отсутствует. При печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Период полувыведения при однократном приеме и в равновесном состоянии Тамсулозин-Тева 0.4 мг составляет 19 и 15 часов, соответственно. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 4-6% препарата выделяется в неизмененном виде.
Тамсулозин-Тева ішекте сі?еді, биожетімділігі енгізілген дозаны? 57%-ын ??райды. Тама?тану тамсулозинні? сі?уіне ?сер етпейді. Тамсулозин доза?а т?уелді фармакокинетикасымен сипатталады. Аш?арын?а 0,4 мг препаратты ішке бір рет ?абылдаудан кейін оны? плазмада?ы е? жо?ары концентрациясына орташа ал?анда 6 са?аттан со? жетеді. Тепе-те?дік концентрациясына ?абылдауды? 4-к?ні жетеді. Шектік плазмалы? концентрациясы бірінші дозадан кейін тепе-те?дік жа?дайда шамамен 6 нг/мл-ден 11 нг/мл-ге дейін артады. Плазма а?уыздарымен байланысуы – 99%-?а жуы?, таралу к?лемі ша?ын (0.2 л/кг жуы?).
Тамсулозин белсенділігі т?мен метаболиттер т?зе отырып, бауырда баяу метаболизденеді. Тамсулозинні? к?п б?лігі ?ан плазмасында ?згермеген т?рде болады. Бауырды? микросомальді ферменттері белсенділігін индукциялау ?абілеті тамсулозинде іс ж?зінде жо??а т?н. Бауыр жеткіліксіздігі кезінде дозалау режимін т?зету ?ажет емес. 0.4 мг Тамсулозин-Теваны бір рет ?абылдау кезінде ж?не тепе-те?дік жа?дайда жартылай шы?арылу кезе?і с?йкесінше 19 ж?не 15 са?атты ??райды. Тамсулозин мен оны? метаболиттері негізінен несеппен шы?арылады, б?л ретте шамамен препаратты? 4-6%-?а жуы?ы ?згермеген к?йде шы?арылады.
Тамсулозин-Тева - альфа1-адреноблокатор, является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических *1-адренорецепторов, особенно *1А и *1D подтипов. Эти рецепторы расположены в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Тамсулозин является простатоселективным блокатором, так как преобладающими (70% от общего числа рецепторов) в простате являются альфа1А-рецепторы. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи. Это приводит к уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. При применении препарата в стандартной дозировке 0,4 мг в суточной дозе Тамсулозин-Тева не вызывает клинически значимого снижения артериального давления.
Тамсулозин-Тева – альфа1-адреноблокатор, синапстан кейінгі ?1-адренорецепторларды?, ?сіресе ?1А ж?не ?1D ?осал?ы типтерді? спецификалы? б?секелес блокаторы болып табылады. Б?л рецепторлар ?уы?асты безіні? тегіс б?лшы?еттерінде, ?уы? мойны ж?не несеп шы?ару ?зегіні? простаталы? б?лігінде орналас?ан. Тамсулозин простата-селективтік блокатор болып табылады, ?йткені простатада альфа1А-рецепторлары басым (рецепторларды? жалпы м?лшеріні? 70%-ы) болады. ?уы?асты безі тегіс б?лшы?еттеріні? ж?не уретраны? тонусын т?мендетіп, несепті? а?ып шы?уын жа?сартады. Б?л ?уы?асты безіні? ?атерсіз гиперплазиясымен байланысты обструкция ж?не тітіркену симптомдарыны? азаюына ?келеді. Препаратты т?уліктік 0,4 мг стандартты дозада ?олдан?ан кезде Тамсулозин-Тева артериялы? ?ысымны? клиникалы? м?нді т?мендеуін туындатпайды.
Упаковка и форма выпускаПо 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті ?лбірден ж?не алюминий фольгадан жасал?ан пішінді ?яшы?ты ?аптама?а 10 таблеткадан салын?ан. 1 немесе 3 пішінді ?яшы?ты ?аптамадан медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон ?орапша?а салын?ан.
