Категория: Инструкции
Действующее вещество: 50 мг трамадола в 1 мл раствора.
Вспомогательные вещества: Натрия ацетата три гидрат (натрий уксуснокислый трехводный), вода для инъекций.
Фармакологические свойства:Фармакодинамика. Трамадол опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са 2+ - каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и лево-вращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агоннстом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (Ml метаболит) также селективно стимулирует мю-опноидные рецепторы.
Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давление в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Фармакокинетика. Биодоступность - 100% при парентеральном введении. ТСmах в плазме крови при внутримышечном введении - 45 мин, Ml метаболита - 3 ч. Проникает через гематоэнцефаический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком.
Связь с белками плазмы - 20%. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О- дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
Период полувыведения (Т1/2) для трамадола и его метаболитов составляет 6-7 часов. При почечной недостаточности Т1/2 удлиняется. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) T1/2 - 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О- дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин или 0,5 мл/с рекомендуется снижение дозы и увеличение интервалов времени между приемами препарата. Метаболизм трамадола и Ml снижен у пациентов с тяжелым циррозом печени (при циррозе печени Т1/2 трамадола составляет 13,3±4,9 ч и Т1/2 Ml - 18,5±9,4 ч, в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч соответственно), в связи с чем повышается концентрация препарата в плазме крови и увеличивается Т1/2, поэтому таким пациентам требуется снижение дозы и увеличение интервалов времени между приемами препарата. У пациентов старше 75 лет несколько увеличивается значение максимальной концентрации препарата в плазме крови и удлиняется Т1/2 трамадола (7,4 ч). В этом случае требуется снизить дозу препарата.
Выводится почками (25-35% в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90%.
Показания к применению:Умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных, при диагностических или лечебных манипуляциях).
Способ применения и дозы:Препарат применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно!), внутримышечного, подкожного и инфузионного метода введения.
Обычная разовая доза для внутривенного (вводить медленно!) введения составляет 50 мг трамадола. При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 минут может быть введена вторая однократная доза 50 мг. При проведении внутривенной капельной инфузии начальную дозу 50-100 мг трамадола вводят внутривенно медленно (в течение 20 минут), затем начинают поддерживающую капельную инфузию со скоростью 12 мг трамадола в час до максимально возможной суточной дозы, которая составляет 400 мг.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.
Детям в возрасте от 1 года до 14 лет парентерально в дозе из расчета 1-2 мг/кг, максимальная суточная доза не должна превышать 4-8 мг/кг или не более 400 мг в сутки.
У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы или удлинение интервала времени между приемами препарата.
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин или 0,5 мл/с рекомендуется в начале лечения удвоение интервала времени между приемом препарата. У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 65 до 75 лет) рекомендации такие же, как и при почечной и печеночной недостаточности. Пациентам в возрасте старше 75 лет рекомендуется снизить суточную дозу до 300 мг.
Особенности применения:Следует избегать назначения препарата пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. зависимость к опиоидам, алкоголизм). Не применяют для терапии синдрома "отмены" опиоидов.
С увеличенными интервалами времени применяют у больных пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин или 0,5 мл/сек) в начале лечения рекомендуется удвоение интервала времени между приемом препарата, т.к. увеличивается Т1/2.
У пациентов с печеночной недостаточностью возможно удлинение Т1/2, поэтому рекомендуется снижение дозы или удлинение интервала времени между приемами препарата.
С осторожностью назначать пациентам с внутричерепной гипертензией (например, при ЧМТ) или при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания
Побочные действия:Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение. головная боль. слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация. тревожность, тремор. спазмы мышц, эйфория. эмоциональная лабильность, галлюцинации ), сонливость, нарушения сна. спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), депрессия. амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии. неустойчивость походки, изменение аппетита.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота. рвота. метеоризм. абдоминальные боли, запоры или диарея. затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления вазодилатации (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс. синкопе), артериальная гипертензия. сердцебиение.
Аллергические реакции: кожная сыпь. кожный зуд. ангионевротический отек, крапивница. экзатема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия. задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушения менструального цикла, повышенное потоотделение, снижение веса.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене синдром "отмены".
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) (алкоголь, снотворные и седативные препараты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, анксиолитические средства, нейролептики, психотропные средства).
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Одновременное назначение трамадола и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, фуразолидона, прокарбазина, ингибиторов моноамииоксидазы и антипсихотических средств (нейролептиков) может увеличить риск возникновения судорог (снижение судорожного порога).
Описаны изолированные случаи серотонинергического синдрома (ажитация, лихорадка, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус или диарея) при одновременном приеме трамадола и серотонинергических препаратов (например, антидепрессантов).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию моно-О-дезметилтрамадола (Ml метаболит) за счет конкурентного иигибирования изофермента CYP2D6.
Осторожность необходима при одновременном назначении с кумаринами (например, варфарии), т.к. увеличивается риск повышения международного нормализованного отношения (MHO).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (ЦНС) (острая интоксикация алкоголем, снотворными и седативными препаратами, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, анксиолитическими средствами, нейролептиками, психотропными средствами). Одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) (и две недели после их отмены). Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).
С осторожностью. Нарушения функции почек и печени, черепно-мозговые травмы (ЧМТ), внутричерепная гипертензия. судорожный синдром, лекарственная зависимость, в т.ч. к опиоидам, зависимость от алкоголя, нарушения сознания различного генеза.
Передозировка:Симптомы: нарушение сознания (включая кому), рвота. коллапс. судороги. снижение артериального давления, тахикардия. сужение или расширение зрачка, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (налоксон), судороги - препаратами группы бензодиазепинов (диазепам). Гемодиализ или гемофильтрация малоэффективны.
Условия хранения:В соответствии с правилами хранения сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:Раствор для инъекций 50 мг/мл. Упаковка: раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 1 мл и 2 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона. По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 20, 50 или 100 инструкциями по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара). При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
Таблетки Трамадол относятся к группе психотропных опиоидных анальгетиков. Это очень сильный препарат, который обеспечивает быстрое и длительное обезболивающее действие. Впрочем, лекарственное средство средство по эффективности в несколько раз уступает морфину, самому известному представителю наркотических анальгетиков. В России Трамадол включен в список жизненно важных препаратов, но поскольку это наркотическое средство, его оборот жестко контролируется и регламентируется со стороны государственной службы наркоконтроля.
Трамадол: описание принцип действия
Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик, обеспечивающий продолжительное обезболивающее действие. Это средство влияет непосредственно на центральную нервную систему и спинной мозг, блокируя проведение болевых импульсов и усиливая воздействие прочих седативных средств. Препарат активизирует опиоидные рецепторы в головном мозге и ЖКТ, препятствует разрушению катехоламинов и поддерживает их концентрацию в ЦНС, а также инициирует открытие кальциевых и калиевых каналов.
В терапевтических дозах Трамадол не оказывает выраженного влияния на гемодинамику и дыхательную систему, не вызывает изменения давления в легочной артерии, но способен незначительно замедлять перистальтику кишечника. Помимо обезболивающего действия, препарата оказывает легкий седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффект.
Терапевтический эффект наступает уже через 15 – 30 минут после приема таблетки и продолжается на протяжении 6 — 8 часов. Опасность этого средства в том, при продолжительном приеме Трамадол может спровоцировать развитие лекарственной зависимости.
Препарат при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, его биодоступность достигает 68%. а при внутримышечном введении составляет 100%. Активное вещество — трамадола гидрохлорид, легко проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма почками.
Трамадол: формы выпуска, состав
Трамадол выпускается в самых разных лекарственных формах:
Таблетки Трамадол – круглые, плоские, белого цвета, слегка шероховатые, с малозаметными вкраплениями и запахом земляники. Содержат 50 или 100 мг активного вещества — трамадола + вспомогательные компоненты.
Капсулы Трамадол – в твердой желатиновой оболочке белого цвета с зеленой крышечкой, наполненные внутри белым порошком. Тоже содержат 50 или 100 мг активного вещества + вспомогательные составляющие. Таблетки и капсулы расфасовываются по 10 штук в блистеры или контурные ячейковые упаковки и картонные пачки.
Капли Трамадол — прозрачные, бесцветные, предназначены для перорального приема. Помимо основного вещества содержат сахарозу, глицерин, анисовое и мятное масло, придающее им дольно приятный, освежающий вкус.
Трамадол в ампулах – это прозрачный, бесцветный раствор для инъекций. Выпускается в стеклянных ампулах по 1 и 2 мл, которые содержат соответственно 50 и 100 мг активного вещества + воду для инъекций и натрия ацетат.
Трамадол предназначен для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности. Такие болезненные ощущения могут возникать в послеоперационном и посттравматическом периоде или проявляться при сосудистых, воспалительных нарушениях или онкологических заболеваниях.
Кроме того, врач может назначить Трамадол перед проведением диагностической или терапевтической процедуры, сопровождающейся сильными болезненными ощущениями.
ПротивопоказанияК применению препарата имеется ряд ограничений. Трамадол противопоказан при следующих состояниях:
Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО, назначать Трамадол можно только через 2 недели после их отмены. С особой осторожностью этот медикамент следует использовать при различных нарушениях сознания, черепно — мозговой травме, приступе внутричерепной гипертензии, эпилептическом синдроме и прочих состояниях, сопровождающихся утратой контроля над собой и функциями дыхательной системы.
Инструкция по применению таблеток Трамадол указывает, что оптимальную дозировку препарата врач должен подобрать индивидуально, с учетом интенсивности и характера болевого синдрома. Стандартная доза для взрослых и подростков (после 14 лет) составляет 50 мг. Таблетку принимают внутрь и запивают небольшим объемом жидкости независимо от приема пищи. Если терапевтический эффект незначительный, через 1 час можно принять еще одну таблетку Трамадола.
При интенсивных болях начальная доза препарата может сразу составлять 100 мг. Обезболивающий эффект после приема препарата сохраняется на протяжении 4 – 8 часов. Максимальная суточная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (400 мг). Для пожилых или ослабленных пациентов, имеющих заболевания, связанные с нарушением работы почек и печени, временной интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен.
Капсулы Трамадол принимают аналогично таблеткам, в той же дозировке и под контролем врача. Капсулу нужно глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Начальная доза раствора Трамадол для приема внутрь составляет 20 капель. Их можно накапать в ложку или на кусочек сахара, принять и запить водой. Если желаемый эффект отсутствует, через 60 минут можно выпить эту дозу повторно. В дальнейшем интервал между приемом очередной дозы препарата должен составлять 4- 8 часов. В день можно принять не более 400 мг (160 капель) раствора.
Препарат в каплях разрешен к применению у детей младшего возраста. Дозировка подбирается врачом индивидуально, из расчета 1-2 мг лекарства на 1 кг массы тела.
Трамадол в ампулах предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения. Внутривенно препарат водится очень медленно, разовая доза составляет 50 – 100 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Продолжительность курса лечения определяется специалистом индивидуально, с учетом многих факторов (состояния пациента, тяжести болевого синдрома, характера болезни), но не следует использовать препарат дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения, чтобы не вызвать привыкания и лекарственной зависимости.
Для лечения сильной боли, сопровождающей онкологические заболевания или состояний в послеоперационном периоде, врач может увеличить дозу препарата. У пожилых и ослабленных пациентов с хроническими заболеваниями, выведение препарата может быть замедлено. Поэтому временной интервал между уколами Трамадола может быть увеличен.
Побочные реакции
Трамадол — серьезный препарат, применять его следует исключительно по показаниям, поскольку токсическое влияние медикамента на организм может привести к развитию следующих состояний:
Передозировка Трамадола может привести к таким опасным состояниям, как неукротимая рвота, судороги, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания, коллапс, кома. В этих случаях необходима неотложная медицинская помощь и проведение лечебных мероприятий, направленных на поддержание функций дыхательной и сердечно — сосудистой системы. После улучшения состояния проводится симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействиеТрамадол не следует назначать одновременно с НПВС (индометацином, диклофенаком), нитроглицерином, ингибиторами МАО. При одновременном приеме с барбитуратами отмечается снижение эффективности препарата.
Нельзя принимать Трамадол одновременно с алкогольными напитками, поскольку он усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему. Нельзя сочетать опиоидный анальгетик и фуразолидоном и антипсихотропными средствами, так как такое взаимодействие может привести к возникновению судорог.
Дополнительные рекомендации
Трамадол относится к опиоидным агонистам, но его анальгетическая мощность значительно слабее других препаратов из этой группы (морфина, героина, фентанила). Тем не менее, он способен вызывать физическую и психическую зависимость, поэтому Трамадол относят к классу наркотических средств, которые подлежат обязательному контролю. На препараты этой группы распространяются особые правила назначения, отпуска, транспортировки, хранения и отчетности.
С особой осторожностью и под контролем врача Трамадол можно применять у пациентов с внутричерепным давлением, при нарушениях функций печени и почек, черепно- мозговых травмах. Не следует назначать этот препарат лицам, у которых имеется лекарственная зависимость от опиоидов.
На фоне приема психотропных или снотворных средств Трамадол можно назначать только в минимальных дозах и под контролем медперсонала. Во время приема таблеток не следует управлять транспортом или опасными механизмами, так как медикамент замедляет скорость психомоторных реакций.
У Трамадола имеется ряд аналогов, содержащих то же самое действующее вещество и обеспечивающих такое же терапевтическое действие. К этому списку относятся следующие препараты:
Все препараты относятся к группе опиоидных анальгетиков и назначаются врачом для купирования сильного болевого синдрома.
Стоимость Трамадола в ампулах составляет в среднем 60 рублей за упаковку, в таблетках – от 70 рублей за упаковку. Трамадол нельзя просто так купить в аптеке, препарат отпускают исключительно по назначению врача. Выписывается лекарство на специальном рецептурном бланке для сильнодействующих медикаментов, и только в том случае, когда болевой синдром невозможно устранить прочими лекарственными средствами.
Многие родственники тяжелобольных пациентов интересуются, можно ли купить этот препарат с доставкой через интернет? Это возможно только в том случае, если компания, занимающаяся реализацией лекарственных средств, имеет разрешение на продажу рецептурных препаратов. Но и в этом случае велика вероятность того, что реализаторы не имеют полномочий на продажу наркотических анальгетиков.
Отзывы о применении препарата Трамадол говорят сами за себя. Пациенты, страдающие от сильных болей в результате различных травм, переломов или испытывающие стойкий болевой синдром в послеоперационном периоде отмечают существенное облегчение состояния после приема препарата. Его эффективность и продолжительность действия позволяют легче пережить сложный период и ускорить выздоровление.
Отдельную группу составляют отзывы от родственников тяжелых онкологических больных. В этой ситуации препарат назначают на поздних стадиях, когда больному уже невозможно помочь. Прием лекарства купирует сильнейшие боли и помогает облегчить безнадежному больному последние дни жизни.
Отзывы о примененииС таким препаратом, как Трамадол пришлось впервые столкнуться после тяжелой автомобильной аварии, в которую я попал в прошлом году. Конечно, такой ситуации не пожелаю никому, до сих пор приходится восстанавливаться, здоровье подорвано основательно. После лобового столкновения попал в больницу с многочисленными переломами. Врачи меня собрали, можно сказать по кусочкам, за это им отдельный поклон. Но после операции боли были адские, поэтому мне кололи Трамадол. Это наркотическое средство, у него сильный обезболивающий эффект, после укола я сразу засыпал. Действие сохранялось 4-5 часов, а потом боли возвращались. Но я выстоял, хорошо, что врач попался опытный, как только заметил, что у меня возникает привыкание, постепенно отменил препарат и перевел на обычные обезболивающие средства.
У меня было защемление седалищного нерва, боли преследовали жуткие, хоть криком кричи. Обычные обезболивающие препараты совсем не помогали. Врач выписал Трамадол. Я знала, что это за препарат и немного опасалась его принимать, потому что понимала, что может появиться зависимость. Но боялась зря, таблетки хорошо снимали боль, и я могла забыть о ней практически на 8 часов. В общей сложности пила Трамадол почти неделю, потом постепенно от него оказалась. Лечение дало результат, я потихоньку поправилась. Выписывают это лекарство только по строгим показаниям и отпускают в аптеке по рецепту. Так просто Трамадол нигде не купишь. У него и побочных эффектов много, например, у меня после приема таблетки голова сильно кружилась и слабость была. Но каких — то страшных последствий или привыкания к препарату не было.
С Трамадолом знаком несколько лет, этот препарат мне назначали при сильных болях, когда прочие обезболивающие средства не помогали. У меня тяжелое хроническое заболевание позвоночника, несколько раз в год случаются обострения и вот в это время мне без Трамадола не обойтись. Только это средство может снять боль, но я стараюсь принимать его пореже, только тогда, когда терпеть уже нет возможности. Знаю, что это наркотическое средство и возможно привыкание к нему. Я не хочу, чтобы у меня появилась зависимость от этого препарата. Последнее время стали появляться побочные эффекты, сухость во рту, тошнота, поэтому хочу от него отказаться и попробовать другие средства.
