Пиразинамид – инструкция по применению, показания, дозы

Пиразинамид – синтетический противотуберкулезный препарат, в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации оказывающий бактерицидное либо бактериостатическое действие.

Лекарственная форма – таблетки (по 100 или 1000 шт. в упаковке).

Действующее вещество: пиразинамид, его содержание в 1 таблетке составляет 500 или 750 мг.

Дополнительные компоненты: диоксид кремния коллоидный, желатин, натрия гликолят крахмала, магния стеарат, крахмал, тальк.

Пиразинамид – препарат выбора для лечения туберкулеза, особенно впервые выявленного деструктивного туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани.

Кроме того, Пиразинамид может применяться для терапии следующих заболеваний (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами):

• Туберкулез костей;
• Туберкулезный менингит;
• Мочеполовой туберкулез;
• Легочный туберкулез.

• Заболевания печени;
• Гиперурикемия;
• Подагра;
• Период беременности и лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Пиразинамид следует принимать внутрь во время еды или после приема пищи 1 раз в сутки, предпочтительно – во время завтрака. Таблетки следует глотать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг/сутки: пациенты с массой тела больше 50 кг – 2000 мг, с массой тела меньше 50 мг – 1500 мг.

Высшая допустимая доза – 2500 мг/сутки, для пожилых людей – 15 мг/кг (в пожилом и старческом возрасте препарат целесообразно назначать через день).

В случае неудовлетворительной переносимости препарата суточную дозу делят на 2-3 приема.

Детям назначают по 15-30 мг/кг/сутки, но не более 1500 мг.

Пиразинамид применяется в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг).

Продолжительность курса терапии составляет 3 месяца.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, эпигастральные боли, тошнота, рвота, нарушение функции печени; при длительном применении – токсическое действие на печень;
• Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – повышенная возбудимость, нарушение сна, головная боль, слабость, депрессия, головокружение; в отдельных случаях – галлюцинации, спутанность сознания, судороги;
• Аллергические реакции: дерматиты, эозинофилия, лихорадка и др.;
• Прочие: артралгия, фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение подагры, задержка в организме мочевой кислоты, суставные боли подагрического характера.

Пиразинамид может способствовать задержке в организме мочевой кислоты и появлению суставных болей подагрического характера, поэтому не реже 1 раза в месяц следует проводить контроль содержания мочевой кислоты в крови и активности печеночных трансаминаз.

Периодически во время лечения для контроля функции печени необходимо проводить биохимические пробы (исследование глутаминошавелевокислой аминоферазы сыворотки крови, определение уровня билирубина, тимоловая проба и др.). В случае выявления изменений функционального состояния печени препарат нужно отменить.

Для уменьшения токсического действия пиразинамида рекомендуется применение витамина B₄. глюкозы, метионина.

Пиразинамид применяется в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, в частности при хронических деструктивных формах заболевания одновременно рекомендуется применять этамбутол (улучшается переносимость) или рифампицин (более выражен эффект).

При совместном применении рифампицина возрастает риск развития гепатотоксического действия.

При одновременном назначении пробенецида возможно снижение выведения из организма и, как следствие, усиление токсических реакций.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре до 25 ?С.

Срок годности – 3 года.

Пиразин инструкция по применению

Наименование: Пиразинамид (Pirazinamidum)

Фармакологическое действие
Более активен по туберкулостатической активности (по действию, направленному на прекращение размножения бактерий туберкулеза), чем пйра-аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину, циклосерину, этионамиду, канамииину, флоримицину. Действует на микобактерии (возбудители туберкулеза), устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам Iи IIряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных (творожистоподобных) масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах (воспалении лимфатических узлов, заполненных творожистоподобной массой), туберкуломах (опухолях, вызываемых туберкулезным воспалением) и казеозно-пневмонических процессах (воспалительном заболевании легких с образованием в них творожистоподобной массы).
При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие к нему устойчивости микобактерии туберкулеза, поэтому его, как правило, комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами (изониазид, стрептомицин и др.).

Показания к применению
Препарат особенно эффективен у больных с впервые выявленным деструктивным туберкулезом (туберкулезом легких, протекающим с нарушением структуры легочной ткани).

Способ применения
Суточная доза пиразинамида для взрослых 1,5-2,0 г, при хорошей переносимости до 2,5 г в сутки. Принимают внутрь после еды по 1 г 2 раза (реже по 0,5 г 3-4 раза) в день. Суточная доза для больных старше 60 лет и с массой тела до 50 кг - 1,5 г. Детям назначают из расчета 0,02-0,03 г (20-30 мг) на 1 кг массы тела в сутки (суточная доза не более 1,5 г).

Побочные действия
При лечении пиразинамидом могут возникать аллергические ракиии: дерматиты (воспаление кожи), эозинофилия (увеличение числа эоэинофилов в крови), лихорадочные реакции (резкое повышение температуры тела) и др. Возможны также диспепсические явления (расстройства пищеварения), ухудшение аппетита, головная боль, изредка - повышенная возбудимость.
беспокойство. При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.
В процессе лечения пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя биохимические пробы (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование глутаминошавелевокислой аминоферазы сыворотки крови и др.). При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Для уменьшения токсического (повреждающего) действия пиразинамида рекомендуется назначение метионина, глюкозы, витамина Вр.
Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможности появления в суставах болей подагрического характера. Целесообразно поэтому определять содержание мочевой кислоты в крови.

Противопоказания
Нарушение функции печени и подагра.

Форма выпуска
Таблетки по 0,5 и 0,75 г.

Условия хранения
Список Б.

Пиразинамид – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.

Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.

Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.

Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.

Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.

Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.

Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.

Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.

Интересный факт: Вплоть до 19 века зубы удаляли не стоматологи, а врачи общего профиля и даже парикмахеры.

Пиразинамид представляет собой синтетическое противотуберкулезное средство. Данный препарат эффективно влияет на внутриклеточное расположение микобактерий. Главным активным веществом лекарства является пиразинамид.

В текущее время данное лекарство выпускают только в форме таблеток, каждая из которых содержит 250 или 500 миллиграмм действующего компонента (пиразинамида).

К аналогам вышеуказанного средства можно отнести такие медикаменты, как: Пиразинамид-НИККа, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид-Акри, Макрозид, Пирафат, Линамид, Пизина. Все эти препараты обладают таким же фармакологическим действием, что и Пиразинамид.

Активный компонент лекарства обладает противотуберкулезным эффектом. Пиразинамид по инструкции также может оказывать и бактерицидное или бактериостатическое действие (все зависит от принимаемой дозировки).

Судя по отзывам о Пиразинамиде, данный медикамент в кислой среде проявляет большую активность. Проникая в туберкулезные очаги, это средство эффективно воздействует на микобактерии, которые расположены внутри клеток.

При комбинировании препарата с другими противотуберкулезными лекарствами вероятность развития резистентности значительно уменьшается.

В нынешнее время данное медикаментозное средство применяют в терапии туберкулеза (как правило, в составе комбинированного лечения).

Основными противопоказаниями к приему Пиразинамида являются:

• Повышенная чувствительность к действующему веществу лекарства.
• Нарушения функции печени.

С особой осторожностью назначают препарат при подагре. гиперурикемии и печеночной недостаточности.

Что касается использования медикамента в период беременности (в случае существующей устойчивости к этамбутолу, изониазиду и рифампицину), то в этом случае все решает лечащий доктор.

Согласно инструкции, Пиразинамид желательно принимать в утреннее время, после приема пищи или во время еды. Суточная дозировка препарата, как правило, составляет от 20 до 30 миллиграмм на килограмм веса пациента. Максимальная суточная доза лекарства не должна превышать 2.5 грамма. Эту дозировку при плохой переносимости можно делить на два-три приема.

Во время противотуберкулезной терапии разрешено применять несколько схем лечения:

• По 2-2.5 грамма три раза в семь дней.
• По 3-3.5 грамма два раза в неделю.
• По 90 миллиграмм на килограмм массы тела один раз в неделю.

Продолжительность лечения Пиразинамидом в большинстве случаем составляет три месяца.

Отзывы о Пиразинамиде свидетельствуют о том, что данное средство в пожилом возрасте лучше всего принимать в дозе, не превышающей 15 миллиграмм на килограмм веса пациента.

Что касается детей, то этой категории больных Пиразинамид по инструкции прописывают по 15-20 миллиграмм на килограмм массы тела один раз в день. Максимальная суточная дозировка составляет 1.5 грамма.

При противотуберкулезном лечении Пиразинамид комбинируют с рифампицином, изониазидом и аминогликозидами.

Судя по отзывам о Пиразинамиде, данное лекарство чаще всего провоцирует развитие пищеварительных расстройств, которые характеризуются такими симптомами, как: обострение пептической язвы, рвота, «металлический» привкус, болезненность печени, диарея. тошнота, желтая атрофия печени, желтуха. гепатомегалия (увеличение размеров печени) и снижение аппетита.

Помимо этого, у больных, которые принимают Пиразинамид, могут наблюдаться:

• Обострение подагры, фотосенсибилизация, гиперурикемия, акне, гипертермия (повышение температуры тела).
• Кожная сыпь и крапивница .
• Миалгия (тяжесть в ногах и мышечные боли) и артралгия (болевые ощущения в области суставов, которые имеют летучий характер).
• Повышенная возбудимость, депрессия. головная боль. нарушение сна. головокружение .
• Дизурия (нарушение мочеиспускания) и интерстициальный нефрит .
• Сидеробластная анемия. спленомегалия (увеличение размеров селезенки), гиперкоагуляция, порфирия, вакуолизация эритроцитов, тромбоцитопения.

Риск возникновения гипогликемии увеличивается в несколько раз, если пациент страдает сахарным диабетом .

Что касается нарушений со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, галлюцинации, судороги и проч.), то они проявляются крайне редко.

Пиразинамид в комбинации с Рифампицином увеличивает вероятность развития гепатотоксического действия.

Передозировка данным средством может привести к развитию нарушений функции печени и усилить побочные явления со стороны центральной нервной системы.

Вышеуказанный медикамент относится к противотуберкулезным средствам, которые отпускаются по рецепту врача.

Сохранять лекарство следует в недоступных для детей местах.

Срок годности препарата составляет пять лет с момента выпуска.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Пиразинамид: инструкция по применению препарата

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 100 пачка картонная 10;

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации.

Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений.

В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами.

Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах.

Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 10–20%. Cmax достигается через 1–2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т.ч. в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105% концентрации в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности.

Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%. T1/2 пиразинамида составляет 9–10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч. T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени. Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты).

Выводится при гемодиализе (за 3–4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50–60%).

С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

Острые заболевания печени; подагра. С осторожностью назначают пациентам с нарушенной функцией почек.

Нарушения функции печени (чаще проявляется при суточной дозе свыше 2 г), повышение уровня сывороточных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, боль в суставах, покраснение кожи.

Монотерапия Пиразинамидом недостаточно эффективна против микобактерий. пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Взрослым назначают по 30–35 мг/кг массы тела 1 раз в день, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г (3 таблетки) и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г (4 таблетки).

Детям назначают по 30–35 мг/кг 1 раз в день (максимально до 2 г в день).

Таблетки принимают во время еды, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды.

Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Гепатотоксичность увеличивается при совместном применении с рифампицином. Повышает вероятность развития гипогликемии у пациентов с диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, нарастание токсичности.

Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте, в закрытой упаковке.

J Противомикробные препараты для системного применения

J04 Препараты, активные в отношении микобактерий

J04A Противотуберкулезные препараты

J04AK Прочие противотуберкулезные препараты