Руководства, Инструкции, Бланки

монтелукаст 5 мг инструкция по применению img-1

монтелукаст 5 мг инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

МОНТЕЛУКАСТ (таблетки ) подробный состав на русском языке, форма выпуска и упаковка, условия отпуска из аптек

МОНТЕЛУКАСТ. таблетки

что соответствует содержанию монтелукаст

Вспомогательные вещества. маннитол - 203.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 81 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3 мг, магния стеарат - 3 мг, ароматизатор Вишня - 3 мг, аспартам - 1.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате МОНТЕЛУКАСТ (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством МОНТЕЛУКАСТ. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата МОНТЕЛУКАСТ и его аналогах.

Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.

Видео

Другие статьи

Синглон табл

Синглон табл.жев. 5 мг уп. 28 Гедеон Рихтер А.О. Фармакокинетика

C max в плазме крови достигалась у детей в возрасте от 2 до 5 лет через 2 ч после приема натощак в дозе 4 мг. Средняя C max была на 66% выше, в то время как средняя C min была ниже, чем у взрослых после приема в дозе 10 мг.

У взрослых пациентов при приеме натощак в дозе 5 мг C max достигается через 2 ч после приема. В среднем биодоступность составляет 73%; она снижается до 63% при приеме препарата после обычного приема пищи.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. V d монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Плохо проникает через Гематоэнцефалический барьер Гематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. .

Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии после приема в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у детей и взрослых не определяются.

Изоферменты цитохрома 3А4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.

Клиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выводилось в течение 5 дней через кишечник и менее 0.2% - почками. Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. T 1/2 монтелукаста у пациентов молодого возраста составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг.

Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка >9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Клиническая фармакология

Монтелукаст обладает высокой степенью сродства и избирательностью связывания с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение монтелукаста ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Монтелукаст уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) детей и взрослых и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы .

У взрослых пациентов монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ 1 ) за 1 секунду. Монтелукаст усиливает клиническое воздействие ингаляционных ГКС. Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Монтелукаст снижает потребность в бета-адреномиметиках и ГКС, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих монтелукаст, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, его не принимавших. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями монтелукаст существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат применяется у детей.

Противопоказания
  • Тяжелые нарушения функции печени.
  • Фенилкетонурия (препарат содержит аспартам ).
  • Детский возраст до 6 лет.
  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

  • Следует применять препарат одновременно с индукторами CYP 3A4.
Побочное действие

Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые часто (>1/100,

Монтел инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

МОНТЕЛ ИНСТРУКЦИЯ

Препарат Монтел - противоастматическое средство.
Цистеиниллейкотриены (LTC 4. LTD 4. LTE 4 ) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилами. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую. реакцию, как бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT 1 рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванной вдыханием LTD 4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD 4 бронхоконстрикция. Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2:00 после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов.
Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно уменьшает число эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокроты) и улучшает клинический контроль астмы.
Фармакокинетика .
После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После употребления натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг C max достигается через 2:00. Средняя пероральная биодоступность составляла 73% и уменьшалась до 63% при приеме с пищей.
Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.
Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р 450 ЗА4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста, в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет эти цитохромы. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.
Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема дозы меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимым.
При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдался при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.
Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации жевательных таблеток 5 мг у детей в возрасте от 6 до 14 лет аналогичные профиля концентрации покрытых оболочкой таблеток 10 мг у взрослых.

Показания к применению:
Монтел принимать детям в возрасте от 6 до 14 лет:
- дополнительное лечение персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле симптомов бронхиальной астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости;
- как альтернатива лечению ингаляционными кортикостероидами, которые применяются в низких дозах у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени, в анамнезе которых в последнее время не было тяжелых приступов астмы, требовавших перорального приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, у которых обнаружены непереносимость ингаляционных ГКС ;
- профилактически перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа.

Способ применения:
Препарат Монтел следует применять детям под присмотром взрослых.
Внутрь детям в возрасте от 6 до 14 лет по 1 жевательной таблетке 1 раз в сутки, вечером, за 1:00 до или через 2:00 после приема пищи.
Индивидуальный подбор дозы для данной возрастной категории не нужен.
Взрослым и детям старше 15 лет применяют таблетки монтелукаста по 10 мг.

Побочные действия:
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.
Кровеносная и лимфатическая системы: тенденция к усилению кровоточивости.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Психические нарушения: нарушения сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, лунатизм, раздражительность, тревога, беспокойство, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия очень редко - суицидальные намерения и поведение (попытки суицида).
Нервная система: головная боль, вялость, головокружение, сонливость, парестезии / гипостезии, судорожные припадки.
Сердечно-сосудистая система: сердцебиение.
Дыхательная система: носовые кровотечения.
Пищеварительная система: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Гепатобилиарной системы: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза).
Кожа и подкожные ткани: ангионевротический отек, гематомы, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема.
Костно-мышечная система и соединительная ткань: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие нарушения: астения / повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки, пирексия, ощущение жажды.
В редких случаях при лечении монтелукастом у больных бронхиальной астмой описано возникновение синдрома Чаргях-Страуса.

Противопоказания:
Противопоказано принимать таблетки Монтел при гиперчувствительности к монтелукаста или другим компонентам препарата.

Беременность:
Применение монтелукаста в период беременности не изучалось. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали монтелукаст в период беременности, изредка наблюдались врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие противоастматические препараты. Причинная связь между этими случаями и применением монтелукаста не доказан. При назначении препарата Монтел беременным необходимо учитывать соотношение польза / риск.
Неизвестно, выводится монтелукаст в грудное молоко. При назначении его женщинам в период кормления грудью необходимо учесть соотношение польза / риск.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имеет значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин .
У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал. площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР ЗА4. например фенитоином. фенобарбиталом, рифампицином .
В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования по изучению взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, который метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP 2C8 (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида ).

Передозировка:
Симптомы. Сообщалось о острая передозировка монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, принимавших дозу до 1000 мг (примерно 61 мг / кг у ребенка в возрасте 42 месяцев). Клинические и лабораторные показатели были в пределах профиля безопасности у взрослых и детей.
В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких побочных эффектов не наблюдалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Лечение. Лечение симптоматическое. Антидот отсутствует. Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Монтел - таблетки жевательные .
По 7 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в пачке.

Состав :
1 таблеткаМонтел содержит монтелукаста натриевой соли 5,2 мг, что соответствует монтелукаста 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия кроскармеллоза, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

Дополнительно:
Применяют детям в возрасте от 6 до 14 лет. Детям старше 15 лет применяют таблетки монтелукаста по 10 мг.
Пациентов следует предупредить, что Монтел не следует применять для снятия острых астматических приступов. Рекомендуется лечение соответствующими лекарственными средствами для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им нужна больше, чем обычно, количество ингаляций бета-агонистов короткого действия.
Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидами. Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, также содержат монтелукаст.
Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что при одновременном приеме монтелукаста можно уменьшать дозу пероральных ГКС.
В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чаргях-Страуса (гранулематозный аллергический ангиитов), лечение которого проводится системными ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда были связаны с уменьшением дозы или отменой ГКС. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Чаргях-Страуса невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, так врачей необходимо предупредить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, Васкулитно высыпаний, ухудшение легочной симптоматики, сердечно-сосудистых осложнений и / или нейропатии. Пациентам, у которых развились вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзалежною бронхиальной астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Жевательные таблетки Монтел содержат аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам, больным фенилкетонурией, необходимо учитывать, что каждая таблетка 5 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном дозе фенилаланина 0,842 мг.
Общие рекомендации по применению препарата.
Терапевтическое действие препарата по контролю астматических симптомов продолжается в течение дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата, даже если бронхиальная астма является контролируемой, а также во время обострений астмы.
Корректировка дозы пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью легкой или средней степени не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет, поэтому рекомендации по коррекции дозы отсутствуют.
Дозировка препарата является одинаковым для пациентов мужского и женского пола.
Альтернатива лечению ингаляционными кортикостероидами в низких дозах при персистирующей астме легкой степени.
Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии больным с персистирующей бронхиальной астмой средней степени. Решение о применении монтелукаста как альтернативы низким дозам ингаляционных ГКС для детей с персистирующей астмой легкой степени может быть принято только для пациентов без тяжелых астматических приступов в недавнем анамнезе, требовавших приема кортикостероидов, а также для пациентов, которые продемонстрировали, что не способны применять ингаляционные кортикостероиды.
Если в течение 1 месяца терапии монтелукастом невозможно достичь удовлетворительного контроля астмы, следует оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основанной на поэтапном схеме лечения бронхиальной астмы. Пациенты должны периодически обследоваться для оценки контроля астмы.
Профилактическое применение перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа.
Бронхоспазм, вызванный физическими нагрузками, может быть основным признаком персистирующей астмы, требует лечения. Состояние пациента следует оценивать на 2-4 недели после начала лечения монтелукастом. Если не наблюдается удовлетворительного результата лечения, следует принять решение о дополнительном или иное лечение.
Лечение монтелукастом и связь с другими способами лечения астмы.
Лечение монтелукастом может применяться как дополнительная терапия к лечению ингаляционными кортикостероидами; нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды монтелукастом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения монтелукастом в отдельных пациентов могут наблюдаться головокружение, сонливость.

Отзывы МОНТЕЛ

Инструкция по применению Бризези в таблетках

Бризези в таблетках — инструкция по применению Фармакологические свойства Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз до 50 мг. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) жевательных таблеток. При приеме натощак жевательных таблеток 4 мг Cmax у детей достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%. При приеме натощак жевательных таблеток 5 мг Cmax у детей достигается через 2-2.5 часа.

Биодоступность составляет 73% натощак и 63% после завтрака. Бризези связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. Бризези активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема Бризези, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет от 2.7 до 5.5 часов.

Монтелукаст ішке ?абылда?аннан кейін тез ?рі толы?ымен дерлік сі?еді. Монтелукаст фармакокинетикасы 50 мг дейінгі дозаларды ішке ?абылда?анда доза?а байланысты сипатты са?тайды деуге болады. ?деттегі тама?тану шайнайтын таблеткаларды? биожетімділігі мен плазмада?ы е? жо?ары концентрациясына (Cmax) ?сер етпейді. етеді. Балаларда шайнайтын 4 мг таблеткаларды аш?арын?а ?абылда?анда Cmax 2 са?аттан со? жетеді.

Биожетімділігі 73 % ??райды. Балаларда шайнайтын 5 мг таблеткаларды аш?арын?а ?абылда?анда Cmax 2-2,5 са?аттан со? жетеді. Биожетімділігі аш?арын?а 73 % ж?не та?ерте?гі астан кейін 63% ??райды. Бризези ?ан плазмасы а?уыздарымен 99%-дан астам?а байланысады. Монтелукастты? таралу к?лемі орташа ал?анда 8-11 литрді ??райды. Бризези бауырда белсенді метаболизденеді. Емдік дозаларын пайдалан?анда ересектер мен балаларда тепе-те?дік жа?дайында?ы монтелукаст метаболиттеріні? плазмада?ы концентрациясы аны?талмайды. Монтелукастты? метаболизм ?дерісіне Р450 CYP (3А4 ж?не 2С9) цитохромыны? изоферменттері ?атысады деп болжанады, сонымен бірге емдік концентрацияларында монтелукаст Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 ж?не 2D6 цитохромыны? изоферменттерін тежемейді.

Монтелукастты? клиренсі орташа ал?анда 45 мл/минутты ??райды. Бризезиді ішу ар?ылы ?абылда?аннан кейін, оны? м?лшеріні? 86%-ы н?жіспен 5 к?н ішінде ж?не 0.2% аздауы – несеппен шы?арылады, б?л монтелукаст пен оны? метаболиттері тек ?тпен шы?арылатынын д?лелдейді. Препаратты? жартылай шы?арылу кезе?і (Т1/2) 2.7-ден 5.5 са?ат?а дейінді ??райды.

Фармакодинамика

Бризези специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) - наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Использование Бризези в дозах, превышающих 10 мг в день не сопровождается повышением эффективности препарата. Бризези вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и проявляет синергизм с ?2 -адреномиметиками.

Бризези цистеинилді лейкотриендерді? (ЛТC4, ЛТД4 ж?не ЛТE4) CysLT1-рецепторлары – бронх демікпесі кезінде бронхтарды? ас?ын белсенділігін демейтін созылмалы персистирлеуші ?абынуларды? барынша к?шті медиаторларын спецификалы? т?р?ыдан тежейді. Бронхиолдар мен ?ан тамырлары тегіс б?лшы?еттеріні? т?йілу ай?ынды?ын, ісінуді, эозинофилдер мен макрофагтарды? миграциясын азайтады; шырыш секрециясын азайтады ж?не мукоцилиарлы? тасымалды жа?сартады. Бризезиді к?ніне 10 мг-ден асатын дозаларда пайдалану препарат тиімділігіні? артуымен ?атар ж?рмейді. Бризези ішке ?абылда?аннан кейін 2 са?аттан со? бронх дилатациясын тудырады ж?не ?2 –адреномиметиктермен синергизмі пайда болады.

Упаковка и форма выпуска

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой с одной стороны и печатной фольги алюминиевой с другой стороны. По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Шайнайтын 4 мг ж?не 5 мг таблеткалар. 10 таблеткадан бір жа?ы алюминий фольгадан ж?не екінші жа?ы баспалы алюминий фольгадан жасал?ан пішінді ?яшы?ты ?аптама?а салын?ан. 3 пішінді ?яшы?ты ?аптамадан медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картоннан жасал?ан ?орапша?а салынады.