Категория: Инструкции
Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2. После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C max в крови через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы - 97. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29%. Нимесулид выводится из организма, в основном почками около 50% от принятой дозы. При повтором приеме препарата кумуляции не наблюдается. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет. Подростки в возрасте от 12 до 18 лет. на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков. Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами. Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней. Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом. Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками до 97. Показан контроль функции почек и печени. Фармакодинамические взаимодействия: При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения SSRIsнапример, флуоксетином увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Диуретики: НПВП могут ослаблять действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению приблизительно на 20% площади под кривой "концентрация-время" AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: НПВП могут снижать действие. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии. Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами: Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Взаимодействие других препаратов с нимесулидом: Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. В связи с этим препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Cо стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко - тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Со стороны органа зрения: редко - нечеткое зрение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы". Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. Прочие: редко - гиперкалиемия. Условия хранения: Список Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности: 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке "риск-польза" при приеме препарата. Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом. Нимесил следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Кронапоскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил, лечение препаратом следует отменить. Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил следует применять с особой осторожностью. У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом 0. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы. При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил прием препарата должен быть прекращен. Не следует применять Нимесил одновременно с другими НПВП. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом. Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил следует прекратить. Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние препарата Нимесил на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. У пациентов с почечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Препарат с осторожностью назначается пациентам пожилого возраста. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет. Подростки в возрасте от 12 до 18 лет. на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков. Описание препарата НИМЕСИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией—производителем. Моей маме 57 лет. У неё уже давно лет 20 есть проблема- боль в области шеи с обеих сторон. Особой опухоли нет, если только совсем слабый отек, который едва. У меня распух локоть. Врач сказал что это бурсит, назначил - мазь левомиколь и сверху компресс с водкой. И одновременно с этим таблетки - ципрофлоксацин - пить 5 дней. На силовой тренировке была небольшая травма плеча не знаю что именно растяжение связок, или сухожилие, или что то похожее - после нее дня три не могла. Меня зовут артём, мне 19 лет, вредных привычек. Занимаюсь спортом тренажерный зал, бег, турники, брусья, кик бокс в марте 2015 очень сильно опух правый локоть. Нагрузками, после чего слегла с ангиной на месяцне занималась. Почувствовала боли от шеи до таза включительно. Обратилалась к неврологуон прописал мидоеалм. Здравствуйте, травмирована 2 года. Падение на оба колена, были сначала открытые раны, затем прошли. Осталась боль в колене. Сначала врачи говорили, что всё нормально и пройдет, но боль сменялась отечностью. Проблема в том, что при поднятии левой ноги вверх, как сидя так и лежа, чувствую не слабую боль в области тазобедренного сустава, в радиусе от него 5-10 см. Сильно болело колено при ходьбе по лестнице, не в самой коленной чашечке, а над. Проходил амбулаторное лечение по поводу артроза. Месяц назад был в командировке в Питере. Бурсит локтевого сустава-обратился в поликлинику. Больничный на 6 дней, отек хоть и уменьшился-всеравно есть, прощупывается жидкость. Когда делали сразу пунктирование-характер жидкости серрозный. Вылетело колено, поставили диагноз гемоартроз, 3 раза выкачали жидкость с колена наложили лангет, потом через время вроде прошло все, изначально травма была получена на тренировке. Хирург поставил диагноз:бурсит правого колена. Поставил какой то укол в колено, первый день стало легче, а потом хуже, колено болит, опухоль стала больше, живем в поселке, до ближайшего города 300км. Хирург поставил диагноз:бурсит правого колена. Поставил какой то укол в колено, первый день стало легче, а потом хуже, колено болит, опухоль стала больше, живем в поселке, до ближайшего города 300км. У МЕНЯ С ЮНОСТИ НА ЛОКТЕ БЫЛ ПОДКОЖНЫЙ КАКОЙ ТО ШАРИК НЕ НА КОСТИ, ОН НЕ БОЛЕЛ И НЕ БЕСПОКОИЛ, В ПОСЛЕДНЕЕ ВРЕМЯ НАЧАЛ БОЛЕТЬ ПОСЛЕ ТОГО КАК Я ЕГО. Здравствуйте доктор, 4 дня назад у ребенка колено чуть выгнулось назад, не плакал. Через час пошли в ванну начал западать на ножку. С утра на нее встать не. Сколько вы пропили препарат и насколько его хватает? В течение многих лет во время обострений по поводу остеохондроза-принимаю коротким курсом 5-7дн. Выпила нимесил, в исьрукции не нарисано что действует как слабительное, может лучше прекратить его пить? Очень отрицательно действует на слизистую оболочку горла и т,д, начинается сильный кашель вплоть до удушья Нельзя. В инструкции это чётко указано. Но мой отец 77лет при диабете принимает, но крайне редко, когда суставы болят, а вообще то. Также удаляются все сообщения с гиперссылками. Аккаунты пользователей, систематически нарушающих правила, будут заблокированы, а все оставленные сообщения — удалены. Связаться с редакцией проекта можно по адресу. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
В других проектах
№ UA/4240/03/01 от 23.02.2012 до 23.02.2017 По рецепту
фармакодинамика. Нимид — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие препарата Нимид обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ.
Фармакокинетика. В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также обладает фармакологической активностью. Т½ — 3,2–6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в виде метаболитов. Только 1–3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не изменяется.
лечение при острой боли. Первичная дисменорея. Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии.
Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
для того чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, следует применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени. Рекомендуется употреблять после приема пищи. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости.
Максимальная продолжительность курса лечения Нимидом — 15 сут.
Взрослые: по 1 таблетке/1 саше (100 мг) 2 раза в сутки (суточная доза — 200 мг).
Содержимое саше следует растворить в 1 стакане теплой воды и сразу выпить.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
Дети в возрасте старше 12 лет: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) является противопоказанием к применению препарата Нимид.
повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту препарата. Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, которые сопровождаются кровотечениями; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими препаратами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость. III триместр беременности и период кормления грудью. Детский возраст до 12 лет.
частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).
Со стороны крови: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность; очень редко — анафилаксия.
Метаболические нарушения: редко — гиперкалиемия.
Со стороны психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: иногда — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: очень редко — вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, геморрагия, лабильность АД, приливы; иногда — АГ.
Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка; очень редко — БА, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; иногда — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета, кровотечение в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит, с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз.
Со стороны кожи: иногда — зуд, кожные высыпания, повышенное потоотделение; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: иногда — отек; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.
Лабораторные показатели: часто — повышение уровня печеночных ферментов.
нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии эффективности лечения (уменьшение выраженности симптомов заболевания) терапию препаратом следует прекратить.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.
Есть сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения нимесулидом, в том числе с летальным исходом. Больные, у которых выявлены симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида этим больным противопоказано. Во время лечения Нимидом пациенту необходимо воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать одновременного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Больные, получающие нимесулид, у которых появились гриппоподобные симптомы, должны прекратить его прием.
Для лиц пожилого возраста характерна повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.
Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно при наличии в анамнезе данных о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск развития подобных явлений повышается вместе с повышением дозы НПВП у больных с язвой ЖКТ в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Этим пациентам лечение следует начинать с минимальной возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто сочетанно принимает низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мизопростол или ингибиторы протонной помпы.
Больные с токсическим поражением ЖКТ, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это очень важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.
В случае возникновения у пациента, получающего Нимид, кровотечения или язвы ЖКТ препарат следует отменить.
НПВП с осторожностью следует назначать пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.
Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний ЖКТ.
Больным с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.
Больным с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид необходимо назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действуют перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при АГ, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении.
Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста требуют тщательного наблюдения из-за возможности развития кровотечений и перфорации ЖКТ, нарушения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать лицам с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Получены сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например эксфолиативный дематит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали такие реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно повышается. Нимид необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистой оболочки и других аллергических проявлений.
Применение в период беременности и кормления грудью. Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился с менее чем 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск возрастает с повышением дозы и увеличением длительности применения.
Не следует принимать нимесулид в I и II триместр беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата у пытающихся забеременеть или в I и II триместр беременности следует выбирать минимальную возможную дозу и наименьшую возможную продолжительность лечения.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:
- пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
- дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.
У матери и плода в конце беременности возможны:
- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении препарата в очень низких дозах;
- подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.
Поэтому нимесулид противопоказан в III триместр беременности.
Как НПВП, подавляющий синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Повышается риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Получены отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных показали атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных по применению нимесулида у беременных нет. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместр беременности не рекомендуется. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.
Нимесулид может ухудшать фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые не могут забеременеть или тем, которым проводят обследования в отношении бесплодия, требуется рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. В случае установления беременности во время применения нимесулида об этом следует проинформировать врача.
Дети. Применение нимесулида у детей в возрасте младше 12 лет противопоказано.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с точными механизмами. Исследований влияния нимесулида на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникает головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
фармакодинамические взаимодействия
ГКС. повышается риск возникновения язвы ЖКТ или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs). повышается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.
Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, ацетилсалициловая кислота, из-за чего такую комбинацию не рекомендуют и она противопоказана при тяжелых нарушениях коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, следует проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина ІІ: НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например при дегидратации или у лиц пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или средств, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать при сочетанном применении препарата Нимид с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Требуется соблюдать осторожность при применении данной комбинации, особенно у лиц пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек необходимо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида в отношении выведения натрия и в меньшей степени — выведения калия, снижает диуретический эффект. Сочетанное применение фуросемида и препарата Нимид требует осторожности при нарушении функции почек или сердца.
У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени — на выведение калия, а также уменьшает выраженность мочегонного действия. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами. Имеются сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении препарата Нимид пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови. В исследованиях, проведенных in vivo. с целью выявления фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида), клинически значимых взаимодействий не выявлено. Нимесулид подавляет активность фермента CYP 2C9. При одновременном применении с препаратом Нимид лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Требуется осторожность в случае, когда нимесулид назначают менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после приема метотрексата, потому что возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и его токсичности.
Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.
Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не выявлены в процессе клинического применения препарата.
симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ, ОПН, угнетение дыхания, комы, однако такие явления отмечают редко. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при применении НПВП в терапевтических дозах и их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение при передозировке — симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения препарата в высокой дозе в течение 4 ч после приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.
при температуре не выше 25 °С в сухом защищенном от света месте.
Дата добавления: 09/12/2016
